Acyclovir infusjonsløsning 250 mg, 500 mg og 1000 mg

Acyclovir er et effektivt antiviralt medikament mot herpes simplex-virus (et virus som forårsaker skade på huden og slimhinnene) og herpes zoster (et virus som forårsaker sykdommer i det sentrale og perifere nervesystemet med utseendet av en vesikkelutslett langs sensoriske nerver).
Acyclovir er en analog av purinnukleosidet deoxyguanidin, en normal komponent av DNA (deoksyribonukleinsyre - en integrert del av cellekjernen som er ansvarlig for overføring av arvelig informasjon).
Likheten med strukturene til acyclovir og deoxyguanidin gjør at acyclovir kan interagere med virale enzymer, noe som fører til et avbrudd i reproduksjonen av viruset. Etter introduksjonen av acyclovir i en celle som er påvirket av herpes under påvirkning av tymidinkinase som er utskilt av viruset, blir aikiclovir omdannet til acyclovir monophosphate, som blir omdannet av enzymer av vertscellen til acyclovir difosfat. og deretter til den aktive formen acyclovir-trifosfat, som blokkerer replikasjonen av viralt DNA (en kompleks intracellulær DNA-delingsmekanisme som resulterer i multiplikasjon av virus). Legemidlet virker selektivt på syntesen av viralt DNA. Acyclovir trifosfat påvirker praktisk talt ikke DNA-replikasjon av vertscellen (menneskelig celle).
Når det administreres, absorberes acyklovir bare delvis (ca. 20%). Eliminasjonshalveringstiden (den tiden medisinen tas ut) når den tas oralt og injiseres i en blodåre i omtrent 3 timer skilles hovedsakelig ut av nyrene uendret, delvis som en metabolit (metabolsk produkt). Ved nyresvikt øker halveringstiden betydelig (opptil 19,5 timer).

Indikasjoner for bruk:
Acyclovir med herpes forhindrer dannelse av nye elementer i utslettet, reduserer sannsynligheten for spredning av huden (sprer seg gjennom huden) og viscerale komplikasjoner (komplikasjoner til de indre organene), akselererer dannelsen av skorpe og lindrer smerter i den akutte fasen av herpes zoster.
Acyclovir administreres intravenøst ​​for infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus hos pasienter med nedsatt immunforsvar; ved alvorlige former for primære infeksjoner i kjønnsorganene, hvis infeksjonene er forårsaket av herpes simplex-viruset; med infeksjoner forårsaket av herpes zoster-viruset; for forebygging av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus hos pasienter med alvorlige forstyrrelser i immunsystemet (under organtransplantasjoner, cellegift mot svulster).
Legemidlet har også en immunostimulerende effekt (rettet mot å aktivere kroppens forsvar).

Bruksmåte:
Påfør acyclovir oralt, intravenøst ​​og topisk (i form av salve og krem).
Acyclovir tabletter er foreskrevet for infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av herpes simplex virus, og for å forebygge disse sykdommene hos pasienter med nedsatt immunforsvar, og hos pasienter med helvetesild, med et normalt immunsystem.

Voksne med herpes simplex-virusinfeksjoner gis 1 tablett (0,2 g) 5 ganger om dagen (unntatt natt), og for å forebygge, 1 tablett 4 ganger om dagen; med helvetesild - 4 tabletter (0,8 g) 5 ganger om dagen. Barn over 2 år får forskrevet en dose voksne; opptil 2 år - halvparten av dosen av voksne. Behandlingsvarigheten er vanligvis 5 dager, med herpes zoster - ytterligere 3 dager etter at symptomer på sykdommen forsvant. Det anbefales ikke å administrere stoffet til nyfødte.
5 mg / kg 3 ganger daglig (hver 8. time) administreres intravenøst ​​til voksne og barn over 12 år; med herpeszoster (helvetesild) hos pasienter med immunsystemlidelser - 10 mg / kg hver 8. time; barn fra 3 måneder. opptil 12 år - 5 mg / kg (250 mg / m2 kroppsoverflate).
For intravenøs administrering fortynnes innholdet i en ampulle med acyclovir (250 mg) i 10 ml isotonisk natriumkloridløsning eller et spesielt løsningsmiddel. Løsningen kan injiseres sakte (i løpet av en time) eller påføres dråpevis, hvorved den resulterende oppløsningen (25 mg i 1 ml) fortynnes i ytterligere 50 ml løsningsmiddel, eller innholdet i 2 ampuller (500 mg) acyclovir fortynnes i 100 ml løsningsmiddel.
Nytilberedte løsninger bør brukes..
Ved nedsatt nyreutskillelsesfunksjon og hos eldre mennesker reduseres dosen (under hensyntagen til utskillelsen av kreatinin - sluttproduktet av nitrogenmetabolisme).
Profylaktisk ved organtransplantasjon og cellegift av svulster. Varigheten av bruk av acyclovir bestemmes av varigheten av risikeperioden (vanligvis 6 uker).
Acyclovir øyesalve brukes til herpetisk keratitt (betennelse i hornhinnen forårsaket av herpesviruset). De plasseres i en crunctival sac (hulrom mellom den bakre overflaten på øyelokkene og den fremre overflaten av øyeeplet) 5 ganger om dagen med et intervall på 4 timer, vanligvis i 7-10 dager (i ytterligere 3 dager etter helbredelse).
Kremen brukes til infeksjoner i hud og slimhinner forårsaket av herpes simplex virus, med herpes lepper, kjønnsorganer. Påfør på den berørte overflaten 5 ganger om dagen (etter 1 time). Varigheten av behandlingen er 5-10 dager.

Bivirkninger:
Acyclovir tolereres vanligvis godt. Ved administrering er kvalme, oppkast, diaré, hodetøy, allergiske hudreaksjoner, økt utmattelse mulig, og ved intravenøs administrasjon og oral administrering, en økning i innholdet av urea, kreatinin og bilirubin i blodserumet, en økning i aktiviteten til leverenzymer..
Når acyclovirløsninger kommer inn i det subkutane fettet, oppstår en lokal reaksjon.

Kontra:
Individuell intoleranse. Tillatelsen for bruk under graviditet og amming er ennå ikke helt forstått..

Interaksjon med andre medisiner:
Probenecid bremser utskillelsen (blokkerer tubulær sekresjon). Ved lokal bruk av acyclovir ble det ikke lagt merke til interaksjoner med andre medisiner.

Utgivelsesskjema:
I flasker på 0,25 g (250 mg) i en pakke med 5 flasker; tabletter på 9,2 g (200 mg) i en pakke på 20 og 100 stykker; 3% oftalmisk salve (30 mg i 1 g) i rør på 4,5 eller 5 g; 5% krem ​​(50 mg i 1 g) i rør på 5 g.

Lagringsforhold:
Liste B. På det mørke stedet.

synonymer:
Atzik-ophtal, Acyclovir-Acre, Acyclovir-BMS, Acyclovir-N.S., Acyclovir Hexal, Acyclovir Stud International, Atsigerpin, Acycoguanosine, Acyclostad international, Vivoraks, Virolex (Virolex), Gerpevir, Herpex, Herpex, Xorovir, Lizavir, Lovir, Milavir, Medovir, Supraviran, Tsevirin, Cyclovax, Cycloviral Sediko, Cycloviran, Cyclovir, Citivir.

Struktur:
9- (2-hydroksy) etoksymetylguanin eller 2-amino-1,9-dihydro-9- (2-hydroksy) etoksymetyl-6H-purin-6-on.

Acyclovir

Acyclovir: instruksjoner for bruk og anmeldelser

Latinsk navn: Aciclovir

ATX-kode: J05AB01

Aktiv ingrediens: acyclovir (aciclovir)

Produsent: AZT PHARMA K.B. (Russland); Ozone, LLC (Russland); Belmedpreparaty RUE (Hviterussland); Tatkhimpharmpreparaty, OJSC (Russland); Sintez, OJSC (Russland); Vertex, AO (Russland); Anhui Jiangzhong Gobo Pharmaceutical Co. (Kina) et al.

Oppdatering av beskrivelse og foto: 08/19/2019

Prisene i apotek: fra 13 rubler.

Acyclovir - et antiviralt stoff som brukes i behandling av herpes.

Slipp form og sammensetning

  • krem til utvendig bruk 5% (i aluminiumsrør på 2 g, 5 g, 10 g);
  • salve til utvendig bruk 5% (i aluminiumsrør på 2 g, 3 g, 5 g, 10 g; i glasskar på 5 g, 10 g, 20 g);
  • øyesalve 3% (i aluminiumsrør på 5 g);
  • lyofilisat for fremstilling av en infusjonsløsning (i 250 mg og 500 mg hetteglass);
  • 200 mg og 400 mg tabletter (i blemmer på 10 stk.).

Virkestoffet er acyklovir:

  • 1 g krem ​​- 50 mg;
  • 1 g salve - 50 mg;
  • 1 g øyesalve - 30 mg;
  • 1 flaske lyofilisat - 250 mg, 500 mg eller 1000 mg;
  • 1 tablett - 200 mg.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Acyclovir er et antiviralt middel for oral, parenteral, lokal og ekstern bruk, en syntetisk analog av det acykliske purinnukleosidet.

Acyclovir har høy spesifisitet for Herpes simplex-virus (HSV), inkludert type 1 og type 2, cytomegalovirus (CMV), Epstein-Barr-virus (EBV) og Varicella zoster-virus (VZV). Manifestasjonen av stoffets høyeste aktivitet observeres i forhold til HSV-1, deretter i synkende rekkefølge - HSV-2, VZV, EBV og CMV.

Virkningsmekanismen er basert på penetrering av medikamentet direkte i virusinfiserte celler som produserer viral tymidinkinase, som et resultat av at acyklovir fosforyleres til acyclovir monofosfat.

Aktiviteten til viral tymidinkinase mot acyklovir er mye høyere enn effekten av cellulære enzymer på den (konsentrasjonen av acyklovirmonofosfat i infiserte celler er 40-100 ganger høyere). Deretter dannes dannelsen av acyklovir-trifosfat, som er en selektiv og ekstremt aktiv hemmer av DNA-polymerase-virus.

Mest sannsynlig består mekanismen for inhibering av DNA-syntese (deoksyribonukleinsyre) med acyklovir-trifosfat i det faktum at det er et substrat for dette enzymet, som gjør det mulig å lage 3'-5'-bindingen, som kreves for å forlenge DNA-kjeden. Som et resultat av hvilket for tidlig brudd på DNA-kjeden oppstår.

farmakokinetikk

tabletter

Acyclovir etter oral administrering absorberes bare delvis i tarmen. Etter bruk 5 ganger om dagen, 200 mg Cmax (maksimal konsentrasjon) og Cmin (minste konsentrasjon) av stoffet i blodplasmaet er henholdsvis 0,7 og 0,4 μg / ml.

I cerebrospinalvæsken er konsentrasjonen av acyclovir 50% av plasmaet. Stoffet har en relativt lav binding til plasmaproteiner (9–33%). Det skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene uendret. Nyreclearance er betydelig høyere enn kreatininclearance, dette indikerer at stoffet skilles ut ikke bare ved glomerulær filtrering, men også ved tubulær sekresjon.

Den eneste metabolitten som finnes i urin er 9-karboksymetoksymetylguanin (10-15% av dosen).

Salve (krem) til utvendig bruk

For utvendig bruk på intakt hud, har acyclovir minimal absorpsjon. Oppdages ikke i blod / urin.

Ved påføring på den berørte huden blir stoffet moderat absorbert. I mangel av nedsatt nyrefunksjon er konsentrasjonen i blodserum opp til 0,28 μg / ml, hos pasienter med kronisk nyresvikt øker denne indikatoren til 0,78 μg / ml. Utskillelse utføres av nyrene (opptil 9,4% av den daglige dosen).

Øyesalve

Acyclovir trenger lett inn i hornhinnenepitel, og skaper en terapeutisk konsentrasjon i den intraokulære væsken. Det er ingen metoder for å bestemme et stoff i blodet når du bruker stoffet i form av en øyesalve.

Infusjonsløsning

Cssmax (maksimale likevektskonsentrasjoner) av acyclovir etter infusjon i 60 minutter i en dose på 2,5; 5; 10 og 15 mg / kg er 5,1; 9,8; Henholdsvis 20,7 og 23,6 μg / ml. Cssmin (minimum likevektskonsentrasjoner) av acyclovir i plasma 7 timer etter infusjon i de indikerte dosene er 0,5; 0,7; Henholdsvis 2,3 og 2,0 μg / ml.

Hos barn fra ett år, sammenlignbar Cssmax og Cssmin observert når administrert i en dose på 250 mg / m 2 tilsvarer 5 mg / kg (voksen dose) og i en dose på 500 mg / m 2 tilsvarer 10 mg / kg (voksen dose).

Hos barn fra 0 til 3 måneder som fikk acyclovir som infusjoner i en dose på 10 mg / kg i mer enn 60 minutter hver 8. time.ssmax og Cssmin utgjorde henholdsvis 13,8 og 2,3 μg / ml.

I cerebrospinalvæsken er konsentrasjonen av acyclovir omtrent 50% av plasmakonsentrasjonen.

Kommunikasjon med blodplasmaproteiner er ubetydelig - fra 9 til 33%; som et resultat er utviklingen av medikamentell interaksjon som følge av trengsel ut av plasmaproteinbindingssteder usannsynlig.

Etter intravenøs administrering av acyclovir hos voksne T1/2 (eliminasjonshalveringstid) fra plasma er omtrent 2,9 timer. Det meste av stoffet skilles ut uendret av nyrene. Nyreclearance av acyclovir er betydelig høyere enn kreatininclearance. Dette indikerer eliminering av stoffet ikke bare gjennom glomerulær filtrering, men også ved tubulær sekresjon..

Hovedmetabolitten til acyclovir er 9-karboksymetoksymetylguanin, i urinen utgjør den omtrent 10-15% av den administrerte dosen. Når du forskriver acyklovir 1 time etter inntak av probenecid i en dose på 1000 mg T1/2 acyclovir og AUC (området under kurven "konsentrasjon - tid") øker med henholdsvis 18 og 40%.

Acyclovir clearance hos eldre pasienter avtar parallelt med en reduksjon i kreatininclearance, mens T1/2 varierer litt.

Ved kronisk nyresvikt T1/2 acyklovir gjennomsnitt 19,5 timer, under hemodialyse er denne indikatoren 5,7 timer, og plasmakonsentrasjonen av Acyclovir synker med omtrent 60%.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene er Acyclovir parenteralt og oralt foreskrevet for behandling av følgende sykdommer:

  • primær og tilbakevendende kjønnsherpes, som forekommer i alvorlig form;
  • herpes zoster forårsaket av Varicella zoster-viruset;
  • tilbakevendende og primær herpes simplex med skade på slimhinner og hud forårsaket av Herpes simplex virus type 1 og 2 hos pasienter med nedsatt immunitet;
  • herpes zoster ledsaget av øyeskade.

Innvendig er bruk av Acyclovir indikert for forebygging av ofte gjentatte kjønnsherpes, så vel som herpes simplex og herpes zoster forårsaket av Varicella zoster-viruset, i tilfelle immunforstyrrelser.

Parenteralt medikament er foreskrevet for behandling av encefalitt forårsaket av Herpes simplex virus type 1 og 2, samt generalisert infeksjon hos nyfødte forårsaket av Herpes simplex virus.

I behandlingen av vannkopper innen et døgn etter utseendet til et typisk utslett med uforstyrret immunitet, tas Acyclovir oralt, med immunforstyrrelser - parenteralt.

Kontra

Bruk av alle doseringsformer av Acyclovir er kontraindisert i nærvær av overfølsomhet overfor dens bestanddeler.

Absolutte kontraindikasjoner for tabletter:

  • laktasemangel, laktoseintoleranse, glukose-galaktose malabsorpsjon (for doseringsformen, som inkluderer laktosemonohydrat som en hjelpekomponent);
  • alder opp til 3 år;
  • amming.

Relative kontraindikasjoner for tabletter (Acyclovir er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

  • nevrologiske forstyrrelser / reaksjoner på administrering av cytotoksiske medisiner (inkludert en belastet historie);
  • nedsatt nyrefunksjon;
  • bruk av store doser acyclovir, spesielt mot bakgrunn av dehydrering;
  • eldre alder;
  • svangerskap.

Relative kontraindikasjoner for salve (krem) til utvendig bruk (Acyclovir er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

En absolutt kontraindikasjon for bruk av øyesalve er amming. Under medisinsk tilsyn er salve Acyclovir foreskrevet under graviditet.

En absolutt kontraindikasjon for bruk av en infusjonsløsning er amming..

Relative kontraindikasjoner for infusjonsløsning (Acyclovir er foreskrevet under medisinsk tilsyn):

  • dehydrering;
  • nyresvikt;
  • nevrologiske lidelser;
  • elektrolyttforstyrrelser;
  • alvorlig hypoksi;
  • reaksjoner på å ta cytotoksiske medisiner (inkludert en belastet historie);
  • kombinasjonsbehandling med medisiner som svekker nyrefunksjonen, spesielt cyclosporin, takrolimus (krever overvåking av nyrefunksjonen);
  • kombinasjonsbehandling med mykofenolatmofetil (et immunsuppressivt medikament brukt i organtransplantasjon);
  • svangerskap.

Bruksanvisning for Acyclovir: metode og dosering

Ved behandling av primære infeksjoner og tilbakefall av Herpes simplex hud og slimhinner, ordineres voksne pasienter vanligvis 1 tablett (200 mg) 5 ganger om dagen. Varigheten av stoffet er 5 dager. Lengre behandling kan være nødvendig i alvorlige tilfeller av sykdommen. Med en betydelig svekkelse av immuniteten er en dobbeltøkning i dosering eller intravenøs administrering av stoffet mulig.

For å undertrykke utviklingen av tilbakefall, er Herpes simplex i det normale immunsystemet vanligvis foreskrevet en tablett (200 mg) 4 ganger om dagen, eller 2 tabletter 2 ganger om dagen. Med redusert immunitet kan en økning i doseringen være nødvendig..

Lokalt og eksternt påføres Acyclovir krem ​​eller salve med en bomullspinne eller rene hender på de berørte områdene og tilstøtende områder av huden med et tynt lag. Multiplikasjon av bruk - 5 ganger om dagen med like intervaller. Behandlingen fortsettes inntil det dannes skorper på vesiklene eller til fullstendig legning. Gjennomsnittlig varighet av terapi er 5-10 dager.

Acyclovir øyesalve for voksne og barn bør plasseres i den nedre konjunktivalsekken i form av en 1 cm stripe. Prosedyren utføres 5 ganger om dagen (hver fjerde time) til fullstendig helbredelse. Etter leging fortsetter behandlingen i ytterligere 3 dager.

Intravenøs drypp for barn over 12 år og voksne er vanligvis forskrevet 5-10 mg / kg med et intervall mellom dosene på 8 timer. For barn i alderen 3 måneder til 12 år beregnes dosen basert på overflatearealet i kroppen - 250-500 mg / m 2, for nyfødte - 10 mg / kg.

Bivirkninger

  • allergiske hudreaksjoner;
  • anafylaktiske reaksjoner;
  • økt aktivitet av levertransaminaser;
  • forvirring av bevissthet;
  • hallusinasjoner;
  • feber;
  • lymfadenopati;
  • hodepine;
  • leukopeni;
  • synshemming;
  • perifert ødem.

Når parenteral administrering av Acyclovir kan oppstå: akutt nyresvikt, flebitt eller betennelse på injeksjonsstedet, tegn på encefalopati, hematologiske lidelser, hematuri, hemolyse, DIC, lavt blodtrykk, psykiske lidelser, depresjon eller psykose, dysfunksjon i mage-tarmkanalen.

Å ta piller kan føre til utvikling av ubehag, parestesier, forstyrrelser i mage-tarmkanalen (i form av kvalme, oppkast, diaré, magesmerter), alopecia, agitasjon, myalgia, svimmelhet, døsighet.

Overdose

tabletter

Det finnes informasjon om inntak av 20 mg acyclovir.

De viktigste symptomene på en overdose: agitasjon, kramper, koma, slapphet. Hvis konsentrasjonen av acyklovir overstiger løseligheten i nyretubuliene (2,5 mg / ml), kan det bli observert utfelling i nyretubuliene..

Infusjonsløsning

Ved en overdose er det en økning i konsentrasjonen av serumkreatinin, ureanitrogen i blodet og utviklingen av nyresvikt. Nevrologiske symptomer inkluderer agitasjon, hallusinasjoner, forvirring, kramper og koma.

Salve (krem) til utvendig bruk, øyesalve

Acyclovir overdosering er mulig hvis du svelger ved et uhell.

Hovedsymptomer: nedsatt nyrefunksjon, nevrologiske lidelser, hodepine, kortpustethet, diaré, oppkast, kvalme, kramper, slapphet, koma.

Terapi: aktiviteter rettet mot å opprettholde vitale funksjoner, hemodialyse.

spesielle instruksjoner

Langvarig bruk av Acyclovir eller gjentatte forløp hos pasienter med redusert immunitet kan føre til fremvekst av virusstammer som ikke viser følsomhet for stoffet..

Når oral medisinering tas i høye doser, er det nødvendig å overvåke inntaket av en tilstrekkelig mengde væske i kroppen.

Bruken av stoffet forhindrer ikke seksuell overføring av herpes, derfor bør man under terapi, selv i mangel av kliniske manifestasjoner, avstå fra seksuell kontakt.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og komplekse mekanismer

Under administrering av Acyclovir oralt i form av tabletter, må pasienter være forsiktige når de kjører kjøretøy.

Infusjonsløsningen er utelukkende beregnet på bruk på sykehusmiljø, og det er derfor ingen data om effekten av terapi på evnen til å kjøre kjøretøy.

Graviditet og amming

  • graviditet: terapi kan utføres under medisinsk tilsyn etter å ha vurdert forholdet mellom forventet fordel og mulig risiko;
  • amming: tabletter, øyesalve, infusjonsløsning - stoffet er kontraindisert; ekstern salve / krem ​​- terapi kan utføres under medisinsk tilsyn etter å ha vurdert forholdet mellom forventet fordel og mulig risiko.

Bruk i barndommen

Acyclovir i form av tabletter til pasienter under 3 år er ikke foreskrevet.

Med nedsatt nyrefunksjon

Legemidlet i doseringsformer for systemisk bruk (tabletter og infusjonsløsning) er foreskrevet med forsiktighet i tilfelle nedsatt nyrefunksjon (nyresvikt).

Bruk i alderdom

Acyclovir tabletter er foreskrevet til eldre pasienter med forsiktighet.

Legemiddelinteraksjon

Med samtidig administrering av probenecid øker gjennomsnittlig T1/2 og redusert acyclovir clearance.

Felles administrering med nefrotoksiske medikamenter øker risikoen for nedsatt nyrefunksjon, med immunstimulerende midler - forbedrer effekten av acyclovir.

Ved blanding av oppløsninger bør den alkaliske reaksjonen av acyclovir for iv-administrering tas i betraktning (pH 11).

analoger

Analoger av Acyclovir er:

  • av virkestoff: Herperax, Vivorax, Zovirax, Medovir, Provirsan, Acyclostad, Virolex;
  • i henhold til virkningsmekanismen: Valcite, Ribavirin, Trivorin, Arviron, Virazol, Rebetol, Valtrex, Valacyclovir, Tsimeven, Vatsireks, Valogard, Valvir, Vairova, Famvir, Ribavin, Ribapeg, Minaker.

Vilkår for lagring

  • krem til utvendig bruk - 2 år ved temperaturer opp til 25 ° C;
  • salve til utvendig bruk - 2 år ved en temperatur på 8-15 ° C;
  • øyesalve - 3 år ved en temperatur på 15-25 ° C;
  • tabletter, lyofilisat til injeksjonsvæske, oppløsning - 3 år ved temperaturer opp til 25 ° C.

Apoteks ferievilkår

Dispensert etter resept.

Anmeldelser om Acyclovir

De fleste anmeldelser av Acyclovir er positive. Legemidlet anses som effektivt, billig og rimelig..

Utviklingshastigheten av den terapeutiske effekten av en salve (krem) til ekstern bruk vurderes annerledes. Noen sier at forbedring kommer raskt, andre brukere indikerer at symptomlindring ikke forekommer umiddelbart. Det bemerkes også at bruk av stoffet kan føre til utvikling av bivirkninger (ødem, dermatose). I tillegg er det negative vurderinger angående salvens konsistens og bitter smak.

Acyclovir tabletter brukes vanligvis i tilfeller der det ikke var mulig å stoppe manifestasjonene av herpes ved ytre midler. Brukere bemerker at de beste resultatene oppnås når de bruker stoffet med utseendet til de første symptomene på sykdommen.

De viktigste fordelene med en øyesalve er dens effektivitet, rimelige kostnader og praktisk emballasje. Ulempene inkluderer et lite volum rør.

Prisen på Acyclovir i apotek

Omtrentlig pris for Acyclovir er: tabletter (20 stk. 200 eller 400 mg hver) - 19-21 eller 164-226 rubler.; 5% salve til utvendig bruk (1 rør på 5 eller 10 g) - 15 eller 22 rubler; 3% øyesalve (1 rør med 5 g) - 86–123 rubler.; lyofilisat til infusjonsvæske, oppløsning (1 flaske 250 mg) - 193 rubler.

Acyclovir (200 mg)

Bruksanvisningen

  • russisk
  • қазақша

Handelsnavn

Internasjonalt nonproprietært navn

Doseringsform

200 mg tabletter

Struktur

En tablett inneholder

virkestoff - acyclovir 200 mg,

hjelpestoffer: povidon, kalsiumstearat, potetstivelse.

Beskrivelse

Tabletter med hvit eller nesten hvit farge, flatsylindriske, med hakk på den ene siden og en skråkant.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antivirale medisiner for systemisk bruk. Nukleosider og nukleotider. Acyclovir.

ATX-kode J05AB01

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten til acyklovir når det tas 200 mg oralt er 15-30%. Mat påvirker ikke absorpsjonen av stoffet vesentlig. Når du foreskriver acyklovir oralt i en dose på 200 mg 5 ganger om dagen, er den maksimale konsentrasjonen 0,7 μg / ml. Kommunikasjon med plasmaproteiner - 9-33%. Det trenger godt inn i organer og vev, inkludert hjerne, nyrer, lunger, lever, vandig humor, lacrimal væske, tarmer, muskler, milt, morsmelk, livmor, slimhinne og vaginal sekresjon, sæd, fostervann og herpetic innhold bobler. Passerer gjennom blod-hjerne-barrieren; konsentrasjon i

cerebrospinalvæske er 50% av den i blodet. Penetrerer gjennom morkaken og skilles ut i morsmelk. Det metaboliseres i leveren med dannelse av 9-karboksymetoksymetylguanin. Eliminasjonshalveringstiden er 3,3 timer. Den skilles hovedsakelig ut av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon, 14% er uendret. Mindre enn 2% av stoffet skilles ut i avføring..

Hos eldre mennesker reduseres acyclovir clearance med alderen, sammen med en reduksjon i kreatininclearance, men halveringstiden for acyclovir endres ikke nevneverdig. Hos pasienter med kronisk nyresvikt var halveringstiden til acyclovir i gjennomsnitt 19,5 timer. Under hemodialyse var gjennomsnittlig halveringstid for acyclovir 5,7 timer, og plasmakonsentrasjonen av acyclovir ble redusert med omtrent 60%.

farmakodynamikk

Acyclovir er et antiviralt medikament, en syntetisk analog av tymidinnukleosid. I infiserte celler som inneholder viral tymidinkinase, skjer fosforylering og omdannelse til acyclovir monofosfat. Under påvirkning av acyklovirguanylat-syklase omdannes monofosfat til difosfat og, under virkning av flere cellulære enzymer, til trifosfat. Høy selektivitet og lav toksisitet for mennesker skyldes fraværet av tymidinkinase for dannelse av acyklovir-trifosfat i intakte celler i makroorganismen. Acyclovir trifosfat, integrert i DNA syntetisert av viruset, blokkerer reproduksjonen av viruset. Spesifisiteten og veldig høy selektivitet av handling skyldes også den dominerende akkumulering av medikamentet i celler som er påvirket av herpesviruset. Svært aktiv mot virus Herpes simplex type 1 og 2, Varicella zoster, Epstein-Barr-virus. Moderat aktiv mot cytomegalovirus. Med herpes forhindrer det dannelse av nye elementer i utslettet, reduserer sannsynligheten for spredning av huden og viscerale komplikasjoner, akselererer dannelsen av skorpe og reduserer smerter i den akutte fasen av herpes zoster. Det har en immunostimulerende effekt.

Indikasjoner for bruk

- behandling av herpes simplex infeksjon i hud og slimhinner forårsaket av herpes simplex virus, inkludert primær og tilbakevendende kjønnsherpes, inkludert hos pasienter med nedsatt immunitet

- behandling av infeksjoner forårsaket av Varicella zoster-virus (vannkopper og herpes zoster)

- forebygging av tilbakefall av infeksjoner forårsaket av Herpes simplex virus type 1 og 2, Varicella zoster hos pasienter med normal immunstatus og med immunsvikt

Dosering og administrasjon

Acyclovir tabletter kan tas med måltider som måltid

bryter ikke vesentlig med absorpsjonen. Tabletter skal vaskes med et fullt glass vann..

Voksne

Behandling av herpes simplex infeksjoner

Den anbefalte dosen Acyclovir er 200 mg (1 tablett) 5 ganger daglig hver fjerde time, med unntak av nattetid. Vanligvis er behandlingsforløpet 5 dager, men kan utvides med alvorlige primære infeksjoner..

Ved alvorlig immunsvikt (for eksempel etter benmargstransplantasjon) eller ved malabsorpsjon fra tarmen, kan dosen av Acyclovir økes til 400 mg (2 tabletter) 5 ganger om dagen. Behandlingen bør startes så snart som mulig etter infeksjon; for tilbakefall, anbefales stoffet å forskrives allerede i prodromal periode eller når de første elementene i utslettet vises.

Forebygging av tilbakefall av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus med normal immunstatus

For å forhindre tilbakefall av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-viruset, er den anbefalte dosen Acyclovir 200 mg 4 ganger om dagen (hver 6. time).

For mange pasienter er et mer praktisk regime på 400 mg 2 ganger om dagen (hver 12. time) egnet.

I noen tilfeller er lavere doser Acyclovir 200 mg 3 ganger om dagen (hver 8. time) eller 2 ganger om dagen (hver 12. time) effektive..

Hos noen pasienter kan infeksjonsavbrudd forekomme når man tar en total daglig dose på 800 mg.

Acyclovir-behandling bør avbrytes med jevne mellomrom i 6-12 måneder for å identifisere mulige forandringer under sykdommen.

Forebygging av herpes simplex virusinfeksjoner hos immunkompromitterte pasienter

For å forhindre herpes simplex-virusinfeksjoner hos immunkompromitterte pasienter, er den anbefalte dosen Acyclovir 200 mg 4 ganger om dagen (hver 6. time).

Ved alvorlig immunsvikt (for eksempel etter benmargstransplantasjon) eller ved malabsorpsjon fra tarmen, kan dosen av Acyclovir for oral administrasjon økes til 400 mg 5 ganger om dagen. Varigheten av det forebyggende behandlingsforløpet bestemmes av lengden på perioden hvor det er fare for infeksjon.

Behandling for vannkopper og herpes zoster

For behandling av vannkopper og herpes zoster er den anbefalte dosen Acyclovir 800 mg (4 tabletter) 5 ganger om dagen; legemidlet tas hver fjerde time, med unntak av perioden om natten. Behandlingsforløpet er 7 dager.

Legemidlet bør foreskrives så snart som mulig etter infeksjonens begynnelse, altså

som i dette tilfellet, er behandlingen mer effektiv.

For behandling av pasienter med alvorlig immunsvikt (for eksempel etter benmargstransplantasjon) eller hos pasienter med malabsorpsjon fra tarmen, er det foretrukket å bruke acyclovir intravenøst.

Behandling av vannkopper hos immunkompetente pasienter bør starte innen 24 timer etter utslettet.

Barn under 6 år anbefales ikke å foreskrive tablettformer av stoffet.

Barn over 6 år

Behandling av herpes simplex infeksjoner

200 mg (1 tablett) 5 ganger om dagen (hver fjerde time), med unntak av nattetiden. Behandlingsforløpet er 5 dager.

Ved alvorlig immunsvikt (for eksempel etter benmargstransplantasjon) eller ved malabsorpsjon fra tarmen, kan dosen økes til 400 mg 5 ganger om dagen.

Forebygging av herpes simplex-virusinfeksjoner hos barn med immunsvikt

200 mg 4 ganger om dagen (hver 6. time).

Ved alvorlig immunsvikt - 200 mg 5 ganger om dagen.

Vannkopper behandling

800 mg tatt 4 ganger om dagen.

Mer presist kan dosen bestemmes ved beregning av 20 mg / kg kroppsvekt (men ikke mer enn 800 mg) 4 ganger om dagen. Behandlingsforløpet er 5 dager.

Forebygging av tilbakefall av infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus og behandling av herpes zoster hos barn med normal immunitet

I følge svært begrenset informasjon, for behandling av barn over 6 år med alvorlig immunsvikt (antall CD4 + 1/10 celler), ofte (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Acyclovir

Instruksjoner for bruk:

Priser i online apotek:

Acyclovir - et stoff som brukes til å behandle sykdommer forårsaket av herpesvirus og Varicella zoster.

Slipp form og sammensetning

Acyclovir er tilgjengelig i form av tabletter, salver, kremer, lyofilisater for fremstilling av en løsning for intravenøs administrasjon, hvis viktigste aktive ingrediens er acyclovir.

Acyclovir tabletter er tilgjengelige i 200 og 400 mg i 20 eller 30 stykker per pakke; øyesalve - i rør på 3, 5, 10 og 30 g eller banker på 5, 10, 15, 20, 25, 30 g; krem - i rør på 2, 5 og 20 g; lyofilisat - i 500 mg hetteglass.

Indikasjoner for bruk

I henhold til instruksjonene brukes Acyclovir i form av tabletter og injeksjoner:

  • For infeksjoner forårsaket av herpes simplex-virus av den første og andre typen og Varicella zoster;
  • For forebygging av ovennevnte infeksjoner;
  • Ved kompleks terapi etter benmargstransplantasjon og med alvorlig immunsvikt;
  • Etter benmargstransplantasjon for å forhindre cytomegalovirusinfeksjon.

Lokale midler er foreskrevet:

  • Med keratitt og andre øyesykdommer forårsaket av herpes simplex;
  • For hudinfeksjoner forårsaket av herpes simplex og Varicella zoster virus.

Kontra

I følge instruksjonene brukes ikke Acyclovir:

  • Hvis pasienten har økt følsomhet for Acyclovir og valacyclovir;
  • Under amming (intravenøs administrasjon).

Legemidlet brukes forsiktig med nyresvikt, dehydrering og nevrologiske lidelser.

Dosering og administrasjon

Acyclovir tabletter er ment for oral administrering; lyofilisat - for fremstilling av en løsning for intravenøs drypp; krem og salve - til utvendig bruk.

Dosen av Acyclovir bestemmes av legen avhengig av det kliniske bildet av sykdommen:

  • Ved behandling av herpes simplex infeksjoner i hud og slimhinner - 5 ganger om dagen, 200 mg i 5 dager; intervallet mellom daglige doser er 4 timer, om natten - 8 timer;
  • For å forhindre tilbakefall av herpes simplex-infeksjoner hos pasienter med normal immunstatus, samt ved tilbakefall, 200 mg hver 6. time;
  • For å forhindre herpes simplex infeksjoner hos pasienter med immunsvikt - 4 ganger om dagen, 200 mg hver 6. time; det er mulig å øke dosen av Acyclovir til 400 mg 5 ganger om dagen;
  • I kompleks terapi etter beinmargsimplantasjon og med uttalt immunsvikt - 5 mg 400 ganger om dagen;
  • For infeksjoner forårsaket av Varicella zoster, voksne og barn som veier mer enn 40 kg - 5 ganger om dagen, 800 mg hver 4. time i løpet av dagen og med en 8-timers nattpause i 7-10 dager. Barn over 2 år - med en hastighet på 20 mg per kilo vekt 4 ganger om dagen i 5 dager;
  • Hos herpes zoster, voksne - 4 ganger om dagen, 800 mg hver 6. time i 5 dager, barn fra 2 til 6 år - 4 ganger om dagen, 400 mg, barn under 2 år - 4 ganger om dagen, 200 mg eller basert på 20 mg per kilo vekt i 5 dager.

Acyclovir tabletter, i henhold til instruksjonene, tas etter måltider eller under måltider med vann.

Injiseringsløsningen administreres intravenøst ​​dråpevis til pasienter over 12 år hver 8. time med 5-10 mg av legemidlet per kilo vekt. Pasienter fra 3 måneder til 12 år - hver 8. time, 250-500 mg per kvadratmeter kroppsoverflate. 10 mg per kilo vekt hver 8. time administreres til nyfødte.

Acyclovir krem ​​og salve påføres opptil 5 ganger om dagen på de berørte områdene i huden i 5-10 dager.

Bivirkninger

Ved bruk av Acyclovir kan visse bivirkninger oppstå:

  • Tabletter: diaré, magesmerter, kvalme, oppkast, hudutslett, svimmelhet, hodepine, tretthet, hallusinasjoner, nedsatt oppmerksomhet, søvnløshet eller døsighet, feber, håravfall, lymfocytopeni, leukopeni, erytropeni, økt bilirubin, kreatin, bilirubin, kreatin urea, leverenzymaktivitet;
  • Injeksjon: krystalluria, akutt nyresvikt, encefalopati, kvalme, oppkast, flebitt, betennelse på injeksjonsstedet;
  • Aktuell bruk av Acyclovir: overfladisk punktat keratitt, brennende følelse på bruksstedet, konjunktivitt, blefaritt;
  • Ekstern bruk av Acyclovir: kløe, peeling, hudutslett, svie, tørr hud, erytem på applikasjonsstedet.

spesielle instruksjoner

Når du bruker Acyclovir, må det huskes at:

  • På grunn av dannelse av et bunnfall fra krystallene av medikamentet, er utvikling av akutt nyresvikt mulig (spesielt med samtidig bruk av nefrotoksiske medikamenter, med rask intravenøs administrering, med utilstrekkelig vannbelastning, hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon);
  • Nyrefunksjonen bør overvåkes;
  • Hos eldre pasienter skal medikamentell behandling utføres med økt vannbelastning og under medisinsk tilsyn;
  • Med kjønnsherpes er det nødvendig å bruke kondomer eller å nekte samleie;
  • Stoffet i form av salve og krem ​​påføres ikke slimhinnene i øynene, munnen, skjeden;
  • Probenecid øker halveringstiden til stoffet;
  • Når du tar nefrotoksiske medikamenter, øker risikoen for nefrotoksisitet;
  • Effekten av stoffet forbedres av immunostimulanter;
  • Legemidlet for intravenøs administrering har en pH på 11, noe som bør vurderes når man blander forskjellige oppløsninger.

analoger

Acyclovir-analoger er slike medisiner som Atsigerpin, Vivorax, Virolex, Gerpevir, Herpesin, Zovirax, Herperax, Herpetad, Medovir, Lizavir, Citivir, Supraviran, Provirsan.

Vilkår for lagring

Acyclovir tabletter og lyofilisat oppbevares ved temperaturer opp til 25 ° ikke mer enn tre år; salve og krem ​​Acyclovir - ved en temperatur på 8-15º ikke mer enn to år.

Fant du en feil i teksten? Velg det og trykk Ctrl + Enter.