Atropin

ATROPIN (Atropinum) er en alkaloid som finnes i belladonna, bleket, dope, scopolia og noen andre planter i nattskjermfamilien. Er en ester av aminoalkohol tropin og tropic acid.

Atropin er ikke optisk aktiv, representerer en ekvimolekylær blanding (racemat) av den potente levorotatoriske stereoisomeren av hyosciamin (se) og den inaktive dextrorotatoriske.

I medisin blir atropin brukt som kolinolytisk middel i form av atropinsulfat (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, liste A); (C-17H23NEI3)2· H24· N2O.

Det er et hvitt krystallinsk eller granulært pulver, lett løselig i vann og alkohol..

Atropin absorberes raskt av slimhinnene og fordeles jevnt i kroppen. Det meste av det hydrolyseres i vev, spesielt i leveren, med dannelse av tropin og tropic acid. Omtrent 1/3 av det administrerte atropinet skilles ut av nyrene i omtrent 14 timer. Et kjennetegn ved den farmakologiske virkningen av atropin er selektiv blokkering av kolinerge systemer som er følsomme for den muskarinlignende virkningen av acetylkolin (se). Atropin demper reaksjonen fra de fleste utøvende organer til nerveimpulser som beveger seg langs parasympatiske og noen sympatiske nerver, der acetylkolin (livmoren, svette kjertler) er formidler av nervøs eksitasjon, samt følsomheten til disse organene for injisert acetylkolin og forskjellige m-kolinomimetiske stoffer - muskarin, pilocarpin og etc. Å være en antagonist av acetylkolin, som i de fleste tilfeller stimulerer kontraktile funksjoner av glatte muskelorganer og sekresjon av kjertler, slapper atropin hovedsakelig av glatte muskler og reduserer sekresjon av kjertler. Effekten av atropin på glatte muskler avhenger i stor grad av deres innledende tone: med krampe er den mer uttalt.

Ved både lokal og resorptiv virkning forårsaker atropin ekspansjon av elever som et resultat av avslapping av sphincteren til eleven, som slutter å reagere på lys; på samme tid kan det intraokulære trykket øke, siden med utvidelsen av pupillen, tennes iris og presser mellomrommene i iris-hornhinnevinkelen (fontener) som utstrømningen av væske fra øyekamrene skjer gjennom. Avslapping av ciliarymuskeln under påvirkning av atropin fører til flating av linsen og lammelse av innkvartering: øyet er satt til fjernsyn. Atropin lindrer spasmer i de glatte musklene i magesekken, tarmen, gallegangene og urinlederne. Med bronkospasme kommer den avslappende effekten av atropin i terapeutiske doser dårlig til uttrykk. Atropin har ingen merkbar effekt på glatt vaskulær muskel. I små doser fjerner det den hemmende effekten av vagusnerven på hjertet og forårsaker en økning i hjerterytmen. Under påvirkning av atropin undertrykkes funksjonen til de fleste utskillelseskjertler (spytt, slim, fordøyelse, svette).

Atropin har en sentral antikolinerg effekt, forbedrer tilstanden til pasienter med parkinsonisme, men i denne forbindelse er den mindre effektiv enn Scopolamine (se) og noen syntetiske sentrale antikolinergika; øker respirasjonssentralen.

Atropin brukes til å utvide eleven og slå av innkvartering for å studere fundus, etablere den faktiske brytningskraften i linsen og for å skape funksjonell hvile i inflammatoriske øyesykdommer; med magesår i magen og tolvfingertarmen; noen sykdommer ledsaget av krampe i glatte muskler (pylorospasme, tarm-, lever- og nyrekolikk, med bronkialastma); for å undertrykke utskillelsen av spytt, bronkial, mage, noen ganger svette kjertler; å slå av refleksene assosiert med eksitasjonen av vagusnerven med inhalasjonsanestesi (premedikasjon); for å eliminere symptomene på forgiftning med antikolinesterase-stoffer (fysostigmin, proserin, armin, fosfakol, tiofos og andre insektmidler fra organofosfor, flokk, sarin), kolinomimetiske stoffer, så vel som morfin. Atropin brukes noen ganger til å behandle psykisk syke pasienter i doser som forårsaker koma (se nedenfor)..

Tildel innsiden i pulver og oppløsninger på 0,00025-0,0005—0,001 g per inntak 2-3 ganger om dagen subkutant, intramuskulært og intravenøst ​​i de samme dosene (0,1% løsning) og topisk - øyedråper og salver (0 5-1%). De høyeste dosene inne og parenteral: enkelt 0,001 g, daglig 0,003 g.

Atropin er kontraindisert ved glaukom og alvorlige organiske forandringer i det kardiovaskulære systemet..

Med atropinforgiftning forekommer karakteristiske symptomer: munntørrhet og strupehode, svelge og taleforstyrrelse, utvidede elever, diplopi, fotofobi; huden blir tørr, rød, varm; kroppstemperatur kan stige; pulsen er svak, hyppig. En mental lidelse utvikles (se nedenfor), koordinering av bevegelser forstyrres, da oppstår koma. Effektene av forgiftning forsvinner helt etter noen dager. Det er fullstendig hukommelsestap.

Behandling med en giftig dose atropin inni begynner med mageskylling; med utvikling av symptomer på forgiftning, gjentas gjentatte subkutane injeksjoner av fysostigmin til de forsvinner (proserin er mindre effektivt i nærvær av sentrale symptomer på forgiftning); med sterk spenning kan du bruke sovepiller (klyster med klorhydrat); med fall i hjerteaktivitet, foreskrives hjertestoffer og respirasjonsstimulerende midler.

Utgivelsesmetode: pulver, 0,1% løsning i ampuller på 1 ml. Oppbevares i en godt lukket beholder.

Atropine psykoser

Atropinpsykoser forekommer vanligvis etter en enkelt dose med store doser, i gjennomsnitt 0,01-0,05-0,1 g atropinsulfat. Sammen med dette har det blitt beskrevet tilfeller av psykose som oppstod etter instillasjon i øynene av 1-2 dråper av en 0,5-1% oppløsning av atropin, med subkutane injeksjoner og bruk av pulver i vanlige doser (0,0005-0,001 g), noe som indikerer en individuell disposisjon for atropin psykose.

Psykisk lidelse utvikler seg akutt etter 2-4 timer etter inntak av atropin og er preget av en viss klinisk dynamikk: dumhet erstattes av villfarende syndrom, sistnevnte i alvorlig forgiftning - med koma. Delirium med atropinpsykose ledsages av en dyp desorientering av orientering på stedet, tid, miljø, ofte i meg selv, så vel som visuelle hallusinasjoner og motorisk spenning. Slike psykoser er preget av autonome lidelser: utvidede elever, økt hjertefrekvens, tørre slimhinner. Det er en direkte sammenheng mellom alvorlighetsgraden av psykose og alvorlighetsgraden av autonome lidelser. Varigheten av atropinpsykose er 3-8 timer. Prognosen er vanligvis gunstig. Lamslått og spesielt delirium - typiske syndromer ved atropinpsykose, preget av stereotypien til klinikken og fraværet avhengig av alder, kjønn, somatisk tilstand.

De sjelden observerte psykopatologiske lidelsene inkluderer tilstander av mild bevissthetsendring med fenomenene derealisering og depersonalisering, en endring i oppfatningen av miljøfargen - overvekt av grønne, gule og rosa farger.

Konstansen av atropininduserte psykoser gjør det mulig for oss å tilskrive den til antikolinergisk psykotomimetikk og til å bruke den til å modellere ”psykoser” hos dyr..

I likhet med atropinpsykoser utvikler seg under rus av bleket, belladonna, dope (og deres preparater), scopolamin og hyoscyamine, samt atropinlignende psykotomimetikk - sentral kolinolytika.

Behandling av atropinpsykose: gastrisk skylling, bruk av emetika og avføringsmidler, antikolinesterase (fysostigmin, proserin, etc.) og kardiovaskulære medisiner, morfin.

Atropinososial behandling av psykisk syke

Atropinososial behandling av psykisk syke ble foreslått av Forrer (G. Forrer) i 1951. En rekke studier på dette området ble utført av Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) et al. I Sovjetunionen studerte A. A. Romanenko og L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaya og G. M. Dovgal, Ts. Korolenko med kolleger.

Behandling av psykisk syke med atropin koma er en av de typene stressterapi som stimulerer kroppens forsvar. De brukes hovedsakelig for nevrose av tvangstilstander..

Atropin koma er forårsaket av intramuskulær injeksjon av en 1% løsning av atropin (5-10 ml eller mer). Behandlingen utføres på tom mage. For å forhindre en kraftig ekspansjon av elevene, blir en eserinsalve eller dråper pilocarpine introdusert i konjunktivalsekken. Leppene smøres med glyserin. Rommet er mørklagt eller bind for øynene. Små doser anbefales ikke, siden begynnelsen av koma er forsinket og pasienter opplever frykt og hallusinerende opplevelser. Koma oppstår innen 15-20 minutter etter administrering av atropin og varer 2-3 timer. Noen ganger under behandlingen økes atropindosen. For hvem forårsaker 2-3 ganger i uken eller daglig, bare 20-30 ganger.

Stoppe noen med en 0,1% løsning av fysostigmin (eserin): først injiseres 8 ml subkutant, etter en stund ytterligere 4 ml. Med en sakte utgang fra koma blir injeksjonen gjentatt. Et langvarig og forsinket koma observeres ikke. Noen ganger har pasienten patologiske reflekser, takykardi, sjelden luftveisbesvær, feber.

Behandling med atropino-shock er kontraindisert ved glaukom og alvorlige organiske forandringer i det kardiovaskulære systemet.

Ved kronisk psykisk sykdom er atropinososial behandling ikke effektiv nok, og i noen tilfeller kan den vellykket erstattes av psykotropiske medikamenter.

Rettsmedisinsk undersøkelse av atropinforgiftning

Ved obduksjon av de døde fra atropinforgiftning oppdages ikke karakteristiske morfologiske forandringer i organene. For å isolere atropin fra oppkast og indre organer i liket behandles gjenstanden med surgjort alkohol eller surgjort vann (pH = 2,0-3,0), etterfulgt av ekstraksjon av alkaloidet med kloroform eller dikloretan fra alkalisk (alkalisert med ammoniakk til pH = 8,0-10, 0) vannutvinning. Etter fjerning av kloroform blir restene oppløst i 0,1 N. saltsyreoppløsning og opplev reaksjoner med generelle alkaloid utfellende reagenser. Det mest følsomme reagenset er en løsning av jod i kaliumjodid. Når et positivt resultat av denne reaksjonen er oppnådd, produseres Vitali-Moren-reaksjonen - en fiolett farging (følsomhet med 1 μg substans i prøven) - og en mikrokrystallinsk atropin reinecerer dannelsesreaksjon (følsomhet 0,1 μg med en maksimal fortynning på 1: 200 000). Resultatene av kjemiske reaksjoner bekrefter den fysiologiske nedbrytningen: utvidelsen av eleven ved inndypning i dyrets øye av et ekstrakt fra avdødes vev (følsomhet i nærvær av 0,02 mg av stoffet i prøven).

Stor hjelp i rettsmedisinske undersøkelser kan gis ved en langt maksimal gnostisk og kjemisk-toksikologisk analyse av plantedeler (rester av blomster, frø) som finnes på åstedet eller i mageinnholdet..

Atropin kan forbli i kroppens organer i opptil 2 år.


Bibliografi: Kuznetsov S. G. og Golikov S. N. Syntetiske atropinlignende stoffer, L., 1962; Orekhov A.P. Chemistry of alkaloids, p. 137, M., 1955; Pharmacology Guide, red. N.V. Lazareva, v. 1, s. 158, L., 1961; Den fysiologiske rollen til acetylcholine og søket etter nye medisinske stoffer, red. M. Ya. Michelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. Bruk og begrensninger av atropin for farmakologiske studier av autonome effektorer, Pharmacol. Rev., v. 7, s. 467, 1955, bibliogr.; I o-vet D. et Bovet-Nitti F. Structure et activitä farmakodynamikk des medisiner du systfcme nerveux v6g6-tatif, p. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. Symposium om atropintoksisitetsterapi, J. nerv. mente. Dis., V. 124, side 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Farmakologisk grunnlag av terapeutika, L., 1970, bibliogr.; L ο n g o V. G. Atferds- og elektroencefalografiske effekter av atropin og relaterte forbindelser, Pharmacol. Rev., v. 18, p. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die Atropingruppe, Acta physiol, scand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Atropinpsykoser - Reproduksjon av noen symptomer på atropinpsykose hos dyr, Ed. M A. Gol-denberg, Novosibirsk, 1957; Mil · matte G.I. og Spivak L.I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G.V. Medisinske psykoser og psykotomimetiske medikamenter, M., 1964, bibliogr.

Atropinososial behandling av psykososialt syke pasienter - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. og Kvashnin V.F. Behandling av tvangsmessige forhold med atropin, Zh. nevropat, og psykiater., t. 71, nr. 9, p. 1391, 1971; Romanenko A. A. og Daryushina L. N. Erfaring med bruk av atropinoshock-terapi i psykiatrisk praksis, ibid., Bind 69, nr. 4, s. 7 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya. Og Dovgal G. M. Atropine koma for kronisk schizofreni, ibid., S. 599; Bilikiewicz T. og. og. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psychol. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Atropintoksisitet i behandling av mental sykdom, Amer. J. Psychiat., V. 108, side 107, 1951.

Rettsmedisinsk undersøkelse - Shvaikova M. D. Forensisk kjemi, M., 1965; Isolering og identifisering av medisiner i legemidler, kroppsvæsker og post-mortem materiale, red. av E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.


H. Ya. Lukomskaya, M. Ya. Michelson; L.I. Spivak, A. M. Khaletsky (psykiater.), M. D. Shvaikova (medisinsk domstol.).

atropin

Latinsk navn: Atropine

ATX-kode: S01FA01

Aktiv ingrediens: Atropine (Atropine)

Produsent: DALHIMFARM OJSC, Russland

Beskrivelse forfallen den 12.10.17

Atropin - et giftig stoff, alkaloid, kritisk blokkering av M-kolinerge reseptorer.

Aktivt stoff

Planter fra nattskjermfamilien:

Slipp form og sammensetning

Tilgjengelig i følgende skjemaer:

  • pulver;
  • 0,5 mg tabletter;
  • oral løsning av 10 ml;
  • løsning i ampuller på 1 ml;
  • løsning i et sprøyterør på 1 ml;
  • øyedråper - løsning i 5 ml hetteglass;
  • øyesalve;
  • øyefilmer.
Øyedråper 1%1 ml
Atropinsulfat10 mg
injeksjon1 ml
Atropinsulfat1 mg

Indikasjoner for bruk

Symptomatisk behandling av slike patologier:

  • magesår i magen og tolvfingertarmen;
  • magekramper i området for overgangen til tolvfingertarmen (pylorospasme);
  • tarmkramper;
  • urinveispasmer;
  • bekken- og magesmerter;
  • smerter under vannlating;
  • akutt, kronisk og uspesifisert kolecystitt;
  • akutt og kronisk, alkoholisk pankreatitt;
  • gallestein;
  • galdekanal steiner;
  • øyesykdommer: keratitt, iridocyclitis, keratoconjunctivitis;
  • brudd på brytning og plassering av øyet;
  • sykdommer i stemmebåndene og strupehodet;
  • bronkial, allergisk og andre typer astma;
  • bradykardi;
  • atrioventrikulær blokk;
  • sekundær parkinsonisme;
  • andre sykdommer og tilstander.

I kombinasjon med smertestillende midler, lindrer det smerter forårsaket av glatt muskelspasmer..

Bruk av medisiner i anestesiologipraksis (før og under operasjonen) kan redusere sannsynligheten for mange refleksreaksjoner, for eksempel ufrivillig sammentrekning av muskulaturen i strupehodet og bronkiene, overdreven produksjon av kroppens kjertler (spytt, bronkial, etc.) av deres hemmelighet.

Bruk av bukorganer før røntgen kan redusere tonen og motorisk aktivitet.

Det kan også brukes som en motgift for forgiftning med organofosforforbindelser (sarin, soman, klorofos og andre).

Kontra

  • økt individuell følsomhet for stoffets komponenter;
  • alder opp til 7 år;
  • organisk skade på hjerte og blodkar;
  • prostatahypertrofi;
  • nyresykdom.
  • glaukom;
  • keratoconus;
  • vedheft av iris.

Løsninger brukes med forsiktighet av eldre, så vel som personer hvis arbeid krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og klarhet i synet.

Bruksanvisning Atropine (metode og dosering)

Subkutant, intramuskulært og intravenøst, administreres fra 0,25 til 1 mg av legemidlet to ganger om dagen. Etter hver administrering venter flere minutter, hvis ønsket effekt ikke blir observert, gjentas administrasjonen.

Barnas dosering avhenger av alder og kan variere mellom 0,05-0,5 mg og en 1-2 enkeltdose per dag. Maksimal daglig dose kan ikke overstige 3 mg.

Når forgiftning administreres intravenøst. Dosen bestemmes av legen og avhenger av forgiftningsgraden..

I oftalmologi blir 1-2 dråper innpodet i det syke øyet 3 ganger om dagen hver 5-6 time. Oftalmisk salve må legges for øyelokk 1-2 ganger om dagen.

Bivirkninger

Atropin gir følgende bivirkninger:

  • tørr i munnen
  • elev dilatasjon;
  • lysskyhet;
  • hodepine;
  • svimmelhet;
  • hyperemi i huden på øyelokkene og konjunktiva;
  • hevelse i øyelokkers hud og konjunktiva;
  • cardiopalmus;
  • blødningens smerte;
  • tarmatoni.

Overdose

Store doser atropin fører til følgende symptomer:

  • respirasjonslammelse;
  • overdreven mental og motorisk agitasjon;
  • alvorlig svimmelhet;
  • kramper
  • hallusinasjoner.

Bruk av store doser dråper fører til en betydelig økning i øyetrykket, forstyrrelse av innkvarteringen av linsen opp til lammelsen..

analoger

Analoger etter ATX-kode: Atropin-Nova.

Ikke ta en beslutning om å erstatte stoffet selv, konsulter lege.

farmakologisk effekt

  • Medisinens virkningsmekanisme er selektiv blokkering av M-kolinergiske reseptorer, som et resultat av at de blir ufølsomme for acetylkolin. Et fragment som ligner på acetylkolin er til stede i atropinmolekylet, noe som forklarer atropins evne til å binde seg til kolinerge reseptorer.
  • Som et resultat av virkningen av Atropine, reduseres sekresjonen av spytt-, bronkial-, svette- og magekjertler, viskositeten til sekresjonene deres øker, aktiviteten til bronkialepitel blir undertrykt, hjertekontraksjonene blir hyppigere, muskeltonen og glatte muskelorganer avtar, atrioventrikulær patens øker, mengden og surheten av gastrisk juice avtar, produksjonen utvider eleven, pusten er spent.
  • Legemidlet metaboliseres (brytes ned) i leveren. Omtrent 80% av den inntatte dosen skilles ut av nyrene to timer etter administrering, resten skilles ut av dem innen 12-36 timer etter påføring.

spesielle instruksjoner

  • Ved administrering av parabulbar eller subkonjunktival må pasienten gis en validol tablett under tungen for å redusere takykardi.
  • Intervallet mellom doser av antacida og medisiner bør være minst 1 time.
  • Under behandlingen skal pasienten være forsiktig når han kjører og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet, hastighet på psykomotoriske reaksjoner og godt syn.

Under graviditet og amming

I barndommen

Brukes med forsiktighet ved kroniske lungesykdommer, spesielt hos små barn og svekkede pasienter; med hjerneskade hos barn, cerebral parese, Downs sykdom (reaksjon på antikolinergika øker).

I alderdommen

Bruk med forsiktighet hos pasienter med sykdommer i hjerte- og karsystemet, med tarmatoni, med prostatahypertrofi uten hindring i urinveiene, urinretensjon eller disponering for det, eller sykdommer ledsaget av urinveisobstruksjon.

Med nedsatt nyrefunksjon

Bruk med forsiktighet ved nyresvikt (risiko for bivirkninger på grunn av redusert utskillelse).

Med nedsatt leverfunksjon

Bruk med forsiktighet i tilfelle leversvikt (nedsatt metabolisme).

atropin

atropin

alkaloid inneholdt i belladonna (Atropa belladonna), henbane (Hyoscyamus niger), dope (Datura stramonium), scopolia (Scopolia carniolica) og andre planter av nattskjermfamilien (Solanaceae). A. - demon.

krystaller som er bitre i smak; t. pl. 115-116 ° C; sol. i etanol, kloroform, vanskeligere i dietyleter, benzen, vann (1: 600). I vandig løsning pKog 9,68. Med syrer dannes vannoppløselige salter, spesielt sulfat (smp. 194 ° C). A. - tropisk ester (formel I) og tropisk syre C.6H5CH (CH2OH) COOH. Under handlingen av inorg. sur flak-

skjenker H2O og gir apoatropin (II), som også er isolert fra planter. A. er en racemic. en blanding av Fiziol-isomer. bare (-) -giosciamine har aktivitet. Det er sannsynlig at det finnes i planter, og A. dannes i prosessen med isolasjon. Ved oppvarming. opp til 110 ° C (-) - hyoscyamin danner en racemisk blanding, som kan deles inn i stereoisomerer ved å bruke (+) - kamfer-sulfonsyre.

A. motta ved fordampning av en løsning av en blanding av tropin og tropic acid. Den første blir syntetisert fra ravsyre-dialdehyd, metylamin og acetondikarboksylsyre, fulgt av reduksjon av det resulterende produkt. Tropisk syre oppnås ved kondensasjon av fenyleddiksyreetylester C6H5CH2COOC2H5 med etylformiat HCOOC2H5 fulgt av reduksjon og hydrolyse av den resulterende ester av formylfenyleddiksyre C6H5CH (CHO) COOC2H5. I industrien oppnås A. fra scopolia og belladonna røtter, dope frø, og også syntetisk (i form av sulfat). A. bruk: som krampeløsende. lek. midler; i øye praksis for medisinsk og diagnostisk. mål; som en motgift for forgiftning med muskarin, pilocarpin og andre stoffer med antikolinesterase-effekter, samt medisiner (inkludert morfin) og sovepiller. A. absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, fra slimhinnene i øyet. LDfemti 221,5 mg / kg (mus, muntlig).

Betydning av ordet & laquo atropine ”

ATROPIN, a, m. Giftig stoff utvunnet fra planter av belladonna, bleket, dope (brukt i medisin som smertestillende middel, i øyeutøvelse, etc.).

[Fra lat. atropa (belladonna) - belladonna]

Kilde (trykkversjon): Ordbok for det russiske språket: I 4 bind / RAS, Institute of Linguistics. forskning; Ed. A. P. Evgenieva. - 4. utg., Visket ut. - M.: Rus. Språk; Polygraf ressurser, 1999; (elektronisk versjon): Grunnleggende elektronisk bibliotek

  • Atropin (lat.Atropinum) - antikolinerg (M - antikolinerg), plantealkaloid. Kjemisk er det en racemisk blanding av tropesteren av D- og L-tropic acid. Atropin L-stereoisomer - hyoscyamin.

Synonym: Atropinum sulfuricum.

Alkaloidet som finnes i forskjellige planter i nattskjermfamilien: for eksempel i belladonna (Atropa belladonna), blekemiddel (Hyoscyamus niger), forskjellige typer dope (Datura stramonium), etc. Den gjennomsnittlige dødelige dosen er 400 mg / kg.

ATROPI'N, a, pl. nei, m. [utenlandsk] (medisinsk). Et meget giftig medisinsk stoff oppnådd fra planter fra belladonna og datura. A. produserer elevutvidelse.

Kilde: “Forklarende ordbok om det russiske språket” redigert av D. N. Ushakov (1935-1940); (elektronisk versjon): Grunnleggende elektronisk bibliotek

atropin

1. giftig stoff brukt i medisin som smertestillende ◆ Eliminering av bradykardi består av følgende tiltak: 1. Umiddelbar desufflasjon. 2. Utføre mekanisk ventilasjon med rent oksygen. 3. Innføringen av atropin. 4. Ved utvikling av asystol - indirekte eller direkte hjertemassasje, introduksjon av adrenalin; med fibrillering, elektrisk defibrillering av hjertet. Almas Koptleu, "Appendektomikirurgi"

Gjøre et ordkart bedre sammen

Hallo! Jeg heter Lampobot, jeg er et dataprogram som hjelper deg med å lage et Word Map. Jeg vet hvordan jeg skal telle, men foreløpig forstår jeg ikke hvordan din verden fungerer. Hjelp meg å finne ut av det!

Takke! Jeg vil definitivt lære å skille mellom utbredte og høyspesialiserte ord..

Hvor tydelig er betydningen av ordet isolerende (adjektiv):

atropin

Internasjonalt navn: Atropine

Aktivt stoff: atropin

Atropin (eller atropinsulfat) er et viktig verktøy i behandlingen av mange forverrede sykdommer i mage, tarmer, nyrer, etc. Atropin (Latin Atropinum sulfate) kalles en antikoltnergisk alkaloid av en naturlig plantetype. Det finnes i nattskjermplanter, så vel som berusende urter. Før du bruker det til det tiltenkte formål, er det viktig å lese instruksjonene fra topp til bunn og sørge for at det ikke er noen kontraindikasjoner. Oppdagelsen av atropin fant sted i det forrige århundret, som ble forut for mange studier.

Beskrivelse av atropinsulfat og indikasjoner for bruk

Atropinum tilhører den farmakologisk-terapeutiske gruppen av belladonna-alkaloider (belladonna) og er som nevnt tidligere av naturlig opprinnelse. Hovedstoffet (atropin) binder seg like godt til M-1, M-2 og M-3 undertyper av muskarine reseptorer. Det utøver sin kliniske innflytelse ikke bare på sentrale, men også på perifere M-kolinerge reseptorer. Atropin virker veldig svakt og mildt på H-kolinerge reseptorer, og blir også et sterkt hinder for stimulering av acetylkolin generelt. Som et resultat av denne virkningen på acetylkolin, reduseres sekresjonen av alle kjertler i kroppen til minimum akseptable verdier (dette gjelder spytt-, svette-, mage-, lacrimal- og bronkialkjertler).

Atropinum påvirker tonen i musklene i internt beliggende organer, og reduserer dem. Dette gjelder glattmuskelmuskulaturen i galleveien og blæren, bronkiene, bukspyttkjertelen, magen, urinveiene og blæren. I tillegg kan atropin forårsake alvorlig / mild takykardi, gjøre utstrømningen av intraokulær væske vanskeligere, utvide elevene og også føre til akkumulerende lammelse. Ved moderate doser kan det fungere som et medikament, og gi pasienten en forsinket og langvarig beroligende effekt. Dette skyldes Atropinums høye evne til å påvirke sentralnervesystemet..

Opptaket og virkningen av det atropinholdige middelet skjer veldig raskt, hvoretter stoffet går til syst. blodstrøm og gir sin helbredende effekt. Distribusjonen av atropinum i kroppen skjer også overraskende raskt, sammen med at den trenger gjennom morkaken. barriere og morsmelk. Det er også lett å trenge gjennom stoffet gjennom blod-hjerne-barrieren. Hvis du for eksempel tar hensyn til et intravenøst ​​medikament, blir den maksimale konsentrasjonen i blodet observert etter et par til flere minutter.

Som symptomatisk terapi har Atropinum slike indikasjoner for bruk:

  • Magesår;
  • Et magesår i en 12-kolon tarm;
  • Pylorusspasme;
  • Akutt pankreatitt;
  • kolecystitt;
  • gallestein;
  • Tarmkramper;
  • Bronkitt astma;
  • Oftalmiske sykdommer forårsaket av synkende synsstyrke;
  • Aktive passive kramper i urinveiene.

I tillegg er Atropine foreskrevet før preoperativ anestesi, så vel som under fortsettelsen av kirurgiske inngrep for å forhindre krampe i luftveiene, samt for å redusere utskillelsen av utskillelseskjertlene i denne perioden. Atropinum er veldig effektivt som en hurtigvirkende motgift når en person har blitt forgiftet som et resultat av de negative effektene av kolinomimeter og antikolinesterase..

Atropin brukes aktivt i den psykiatriske grenen av medisin. Her brukes et vidt effektivt middel mot behandling av psykoser - affektive, katatoniske, paranoide og mange andre. For dette ble atropinomatøs terapi tidligere brukt, hvor forhøyede doser av Atropinum var til stede. Siden 1970-tallet bruker jeg nesten aldri denne terapeutiske metoden mot psykose..

Atropinum er tilgjengelig i form av øyedråper, tabletter, klar injiserbar løsning. Valget av en eller annen form avhenger av den generelt identifiserte sykdommen.

Bruksanvisning Atropine

Atropinum sulfat begynner å bli tatt bare etter passende anbefaling - uavhengig bruk av stoffet er forbudt. Fakta er at det har kontraindikasjoner og bivirkninger..

Øyedråper

Her brukes Atropine i diagnostiske studier av fundus til disse formål for å utvide eleven for større synlighet og for behandling av visse øyesykdommer.

For behandling av øyesykdommer er barn fra 7 år og voksne foreskrevet 1-2 dråper i hvert berørt øye fra 2 til 6 ganger om dagen. Effekten av det pupillære dilatasjonsmiddelet avhenger av patologitypen og kan variere fra 7 til 12 dager.

I barndommen skal Atropinum sulfate brukes i form av øyedråper i lave konsentrerte doser - 0,125%, 0,25%, 0,50%.

Et veldig godt tolerert middel kan noen ganger forårsake bivirkninger og overdosering (bruk i maksimalt tillatte doser). Symptomer på uttalt overdosering av dosering av Atropinum i dette tilfellet kan være globalt forekommende søvnløshet, krampetilstand, hallusinasjoner, irritabilitet "ut av det blå", oppkast og kvalme, litt betydelig fall i arteriene. trykk, alvorlig deprimerende tilstander i nervene og luftveiene. Overdoseterapi bør omfatte en riktig utført gastrisk skylling i sykehus, samt symptomatisk behandling. I tilfelle en overdose av Atropinum øyedråper, administrerer legene også parenteral kolinomimetika og antikolinestetika til pasienten.

Injiseringsløsning

Atropinum injiseres på forskjellige måter - subkutant, intramuskulært og intravenøst. Ved introduksjon av preoperativ anestesi administreres atropinsulfat intradermalt i en mengde på 0,3-0,6 mg eller sammen med morfin i en mengde på 10 mg en time før anestesi. Hvis en person har blitt forgiftet med antikolinesterase, injiseres Atropinum intramuskulært hver halve time i en mengde på 2 mg. Administrering av legemidlet stoppes ikke før pasienten utvikler lett synlig takykardi med forstørrede pupiller, rød-tørr hud og normalt stabilisert pust. Hvis denne typen forgiftninger er alvorlig, blir Atropinum administrert i to dager - som regel etter en to-dagers periode, oppstår noe som "re-tropination".

Maksimal akseptabel dose (enkelt) av legemidlet avhenger av pasientens alder:

  • Opptil 6 måneder - 0,02 mg;
  • 6 måneder - 1 år - 0,05 mg;
  • 1-2 år - 0,2 mg;
  • 3-4 år - 0,25 mg;
  • 5-6 år - 0,3 mg;
  • 7-9 år gammel - 0,4 mg;
  • 10-14 år - 0,5 mg;
  • Voksne - singel 1 mg, og daglig - 3 mg.

Atropinsulfat brukes med enorm nærværende forsiktighet hos mennesker som er i alderdom. Spedbarn som er under 3 måneder er ekstremt følsomme for atropin..

tabletter

Tablettatropinum er foreskrevet for behandling av gastrointestinale problemer, der det er uerstattelig bra og forventet reduserer magesekresjonen. Som regel brukes disse tablettene i kombinasjon med andre ulcus-midler..

Atropino-holdig medisin er tilgjengelig i en doseringsform av eiendelen. Stoffer - 0,5 mg. Deres avtale er planlagt en halv time før frokost / middag / lunsj, eller en time etter måltidet. Doseringen av internt anvendbare harde tabletter bestemmes av en individuelt valgt plan for hver pasient, men det anses som optimalt hvis han begynner å føle ekte drenering i munnhulen. I dette tilfellet er det bedre å ikke takle en økning i doseringen av atropinoholdige medisiner i form av tabletter.

Trenger jeg resept for å kjøpe Atropine??

Atropinum kan ikke kjøpes sånn - apoteket krever alltid den eksakte resepten fra en spesialisert lege. Det er vanligvis skrevet med latinske bokstaver, inkludert dosering og bruksmåte. Atropinsulfatoppskriften ser slik ut:

  • Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,05% - 1 ml.
  • D. t. d. N 10 i ampull.
  • S. 1 ml subkutant.

Bare en lege skal skrive denne resepten, der han også må skrive ned den spesifikke sykdommen medisinen ble foreskrevet for. På grunn av at Atropinum fungerer som et medikament ved langvarig flerdosebruk, overvåkes tilstedeværelsen av resepten veldig strengt.

Atropin i form av øyedråper

Sammensetningen av disse øyedråpene inneholder nødvendigvis komponenter som atropinsulfat (et aktivt stoff), natriummetabisulfat, natriumklorid og spesielt tilberedt vann. Dråper har et vannlignende utseende - den samme væsken og gjennomsiktig, og lukten deres er litt spesifikk.

I tillegg til fundusstudier, brukes Atropinum Drops også til å behandle andre sykdommer forbundet med visuell funksjon. Dette gjelder en omfattende og kollektiv behandling av inflammatoriske øyesykdommer, øyeskader, emboli, samt spastiske tilstander i den sentrale netthinnearterien.

Til tross for at Atropinum ofte brukes til å diagnostisere øyeproblemer, anbefaler leger på det sterkeste å velge andre medisiner til disse formålene. For diagnose velges vanligvis mydriatics med en kort terapeutisk effekt (pupillary expansion) på ikke mer enn 1-2 dager.

For å redusere takykardi fra stoffet, som kan forekomme både med subconjunctival og parabulbar drops, parallelt med instillasjon av øynene, kan pasienten legge en validol tablett under tungen. Ved bruk av Atropinum-dråper i kombinasjon med andre konjunktivaldråper, bør intervallet mellom innstillingsprosedyrer være minst femten minutter.

Atropinpris i apotek

Som nevnt over, kan Atropinum sulfate bare kjøpes på apotek etter at resepten er gitt til selger-farmasøyt. Atropinkostnad er gjennomsnittlig sammenlignet med mange andre metoder for denne prøven.

Noen ganger har online apotek lavere priser enn standard. Hvis du har tenkt å frakte medisin til en annen by, kan forskjellen bli den motsatte og Internett-verktøyet vil koste enda mer. Men som oftest henvender kjøper seg seg til slike ikke-standardapotek av den grunn at det i det vanlige ikke er noe slikt verktøy. Når du kjøper det beskrevne atropinoholdige eller et annet middel på et slikt apotek, må du være så nøye som mulig for ikke å få falskhet i stedet for medisiner.

Kontra

Tilstedeværelsen av alvorlige / ikke-alvorlige kontraindikasjoner hos pasienten bør sjekkes veldig godt, siden selv en av dem kan føre til vanskelige å løse problemer. Vi snakker om slike obligatoriske kontraindikasjoner:

  • Å bære babyen på en favoritt tid og føde, siden atropinum fritt trenger inn i den morkake-beskyttende barrieren;
  • Svært følsomme reaksjoner på tilgjengelige komponenter;
  • Sykdommer i det kardiovaskulære systemet;
  • Akutt blødning;
  • Gastrointestinale sykdommer ledsaget av hindring (pyloric stenose, achalasia i spiserøret, etc.);
  • Hjerneskade;
  • tyreotoksikose;
  • glaukom;
  • Lever- og / eller nyresvikt;
  • Urinretensjon eller høy risiko.

Noen ganger er strengt kontraindiserte fenomener pasienten har å lære etter starten av behandlings- og rehabiliteringsløpet. Her overses ikke et eneste negativt fenomen - det haster med å fortelle en spesialistlege som er klar over meteopatologiens historie fra "a" til "i".

Merk følgende!

Hvis du bruker atropin uten å forskrive lege eller overholde de eksakte anbefalingene, kan det føre til en sterk forverring av helsen din. Forsøk å bruke et bestemt stoff bare etter å ha konsultert en spesialist. Ved bivirkninger, må du umiddelbart slutte å ta medisinen og søke kvalifisert hjelp.

Atropinfoto

Klikk for å forstørre.

kategorier

Informasjonen samlet på ressursen lar deg minimere tiden det tar å søke etter informasjon om et spesifikt stoff.

Atropin: indikasjoner for bruk

Atropin (eller atropinsulfat) er et populært og billig legemiddel. Medisinens egenskaper og egenskaper vil bli diskutert i denne artikkelen..

Generell beskrivelse av stoffet

De fleste oftalmiske sykdommer er preget av lignende symptomer. Bekreft at en forhåndsbestemt diagnose bare er mulig med en grundig undersøkelse av fundus. Atropindråper maksimerer oftalmisk ikon og lammer linsen midlertidig.

Atropin er et effektivt medikament utviklet på basis av naturlige komponenter av planteopprinnelse. Det er underlig at den aktive komponenten av stoffet blir ansett for å være den sterkeste giften oppnådd fra belladonna, dope, henbane og lignende planter..

Medisinen brukes i mikrodoser, og dette lar deg oppnå et varig resultat. For det meste er atropin foreskrevet for lidelser i det kardiovaskulære systemet, så vel som for andre, mindre alvorlige patologier.

Slipp form og sammensetning

Medisinen er multifunksjonell. Det viste seg å oppnå et slikt resultat, takket være frigivelsen av medisinen i forskjellige versjoner. Som virkestoff vises ekstrakter fra belladonna, dope, bleket og andre planter overalt. På stoffmarkedet kan du finne:

Slipp skjemaVolum og mengde
tabletterInneholder 0,5 ml aktiv ingrediens.
Injeksjonsløsning (0,1%)1 mg ampuller.
Øyedråper (1%)5 mg plastbeholdere.
Øyefilmer0,0016 g for 30 stykker per pakke

Det skal bemerkes at Atropine også selges i form av et pulver for fremstilling av en løsning og i form av en væske til intern bruk.

Legemiddelfarmakologi

Hovedfunksjonen til Atropine er å blokkere reseptorer. I henhold til eksponeringsmekanismen, ligner stoffet på nevrotransmitteren acetylkolin. Verktøyet har evnen til å kommunisere med reseptorer for bevegelse av nerveimpulser.

Listen over sensitive avslutninger er veldig mangfoldig, men Atropine blokkerer bare M-reseptorer..

Basert på de indikerte egenskapene til stoffet, kan følgende manifestasjoner observeres fra bruken av et slikt legemiddel:

    glatte muskler slapper av, det er en positiv effekt på bronkiene, fordøyelsessystemet og blæren;

Anbefalingen om å ta medisinen strengt under tilsyn av lege gis av en grunn. I noen situasjoner kan det hende at stoffet ikke gir ønsket resultat..

Indikasjoner for utnevnelse av midler

De viktigste indikasjonene for bruk av Atropine er undertrykkelse av symptomene på sykdommen og behandlingen av ekstremt negative forhold hos pasienter. Som de viktigste bruddene som et legemiddel kan foreskrives, er det verdt å fremheve:

  • et magesår, mage eller tolvfingertarmen;
  • irritasjon i tarmsonen og kolikk i leveren, nyrene;
  • som en behandling for spasmer i tynnmusklene i tarmen;
  • bronkitt astma;
  • bradykardi;

Spesielt i oftalmologi brukes sammensetningen til mydriasis og for å studere fundus.

Størrelsen på dosen og hvor mange ganger man skal ta (drypp i øyet) bestemmes utelukkende av den behandlende legen.

Bruk av stoffet er tillatt i tilfelle diagnose alvorlige skader eller som et terapeutisk middel for iritt, keratitt og andre lidelser.

Kontra

Et legemiddel er ikke foreskrevet når pasienten har følgende indikasjoner:

  • allergi mot virkestoffet eller tilleggskomponenter;
  • med lukket vinkel eller smalvinklet glaukom;
  • under syneki;
  • for barn under 7 år.

For eldre eller pasienter med lidelser i hjerte- og karsystemet kan medisinen foreskrives bare etter konsultasjon med en kardiolog.

Bivirkninger og overdose

Negative manifestasjoner forårsaket av en overdose kan forekomme 40-60 minutter etter inntak av medisinen. Følgende symptomer kan skilles ut som symptomer:

  • nedsatt svette og tørre slimhinner;
  • hjertebank, skjelving av lemmer;
  • kvalme og oppkast;
  • kortpustethet og anfall;

Bivirkninger kan også utvikle seg, som takykardi, svimmelhet, forstoppelse og mydriasis. Pasienten kan virke hevelse og fotofobi, problemer med vannlating.

Instruksjoner for bruk

Stoffets form påvirker rekkefølgen på inntaket av stoffet. For forskjellige typer medikament gjelder deres egne regler, nemlig:

  • For oral administrering - 0,25-1 mg, opptil tre doser per dag, men ikke mer enn 3 ml. medisiner.
  • Tabletter - 0,5-2 piller, opptil tre doser per dag.
  • Injeksjoner - introduksjonen av stoffet skjer på mange måter. 0,25-1 mg, ikke mer enn 2 doser per dag. Behandlingen begynner med en minste dosering.

Terapi skal utføres utelukkende i henhold til instruksjonene og bare under tilsyn av den behandlende legen. Legemidlet kan brukes på stadium av premedikasjon (preoperativ forberedelse) for pasienter med oftalmiske problemer, siden det er inkludert i gruppen medikamenter som kan forårsake midlertidig lammelse av linser.

Atropin kombinasjon med andre medisiner

Gjennomføring av eksperimenter og testing av medisinen, bemerket eksperter at kombinert bruk, i kombinasjon med andre midler, bare forbedrer effekten av Atropine. Spesielt kan legemidler av antihistaminer og trisykliske grupper, antidepressiva og fenotiaziner, butyrofenoner og amantadin noteres..

Medisinens komplekse effekt kan ha en negativ effekt på tarmens glatte muskelfunksjon. Dette vil føre til dårligere absorpsjon av medisiner..

Kostnader og permisjonsbetingelser fra apoteket

Holdbarhet og lagringsforhold

Bare forsvarlig lagring vil sikre bevaring av medikamentets farmakologiske egenskaper. Det er tilstrekkelig å oppbevare tablettene i et skap der direkte sollys ikke faller, og temperaturen ikke er høyere enn 22-25 grader. Det er viktig å plassere ampullene med løsningen i kjøleskapet eller på et annet kjølig sted.

Holdbarhet kan ikke overstige 3 år for øyedråper og 5 år - injeksjon.

Før bruk er det nok å varme opp produktet til pasientens kroppstemperatur.

Et middel med akseptabel temperatur trenger bedre inn i vev og akselererer begynnelsen av en terapeutisk effekt. Små barn skal ikke få ta medisiner, da dette kan skade babyene..

Atropinanaloger

Nesten identisk erstatning kan betraktes som Atromed. Innholdet i medisinen er likt, bortsett fra at injeksjonsløsningen ikke er laget. Atromed selges bare i form av øyedråper. For andre terapeutiske prosedyrer er medisiner ikke foreskrevet. Som erstatning for Atropine kan du bruke belladonnatinktur, men med forutgående avtale med legen din. Fra analoger kan du fordele slike midler:

MedisinBeskrivelse og produsentAktivt stoffPris
AtromedFinnes i form av dråper og salver. Produsent - Promed Exports Pvt. Ltd. (India) og FarmAtropin (Atropine), M-antikolinerg20-25 rubler
CyclopsØyedråper. Produsent - K.O. Rompharm Company S.R.L. (Romania).Cyclopentolate (Cyclopentolate)Fra 353 rubler
MidrimaxØyedråper. Produsent - Promed Export Pvt. Ltd. (India).TropicamideFra 467 rubler
BakerbonNettbrettform. Produsent - Tatkhimpharmpreparaty OAO (Russland)Belladonna bladekstrakt + natriumhydrokarbonat (Belladonnae foliaekstrakt + natriumhydrokarbonat)Fra 29 rubler og over.
Appamide PlusØyedråper. Produsent - Appassami Okular Divises (P) Ltd (Pharma Division) (India)Tropicamide + Phenylephrine * (Tropicamide + Phenylephrine *)Fra 546 rubler

Det er nødvendig at den behandlende legen er involvert i valg av et lignende middel, siden det er viktig å ta hensyn til kombinasjonen av legemidlet med andre midler. I tillegg er noen av medisinene reseptbelagte..

Pasienter og leger svarer utelukkende på Atropine på en positiv måte. Dette skyldes det faktum at medisinen har et bredt spekter av bruksområder og raskt har ønsket effekt. Atropin er foreskrevet for symptomatisk behandling av forskjellige sykdommer. Oftest brukes stoffet i oftalmologi, for lammelse av linsen og en grundig undersøkelse av fundus.

del med vennene dine

Gjør en god jobb, det vil ikke ta lang tid

atropin

Farmakologisk gruppe: m-antikolinergika; alkaloider
Reseptoreffekter: muskarinacetylkolinreseptorer av type M1, M2, M3, M4 og M5
Systematisk (IUPAC) navn: (RS) - (8-metyl-8-azabicyclo [3.2.1] okt-3-yl) -3 - hydroksy-2-fenylpropanoat
Handelsnavn: Atropen
Juridisk status: Kun resept
Bruksområde: oralt, intravenøst, intramuskulært, rektalt
Biotilgjengelighet: 25%
Metabolisme: 50% hydrolysert til tropine og tropisk syre
Halveringstid: 2 timer
Utskillelse: 50% skilles ut uendret i urin
Formel: C17H23NEI3
Som masse: 289,369

Atropin er en naturlig forekommende tropanalkalooid utvunnet fra belladonna (Atropa belladonna), dope (Datura stramonium), mandrake (Mandragora officinarum) og andre planter i nattskjermfamilien. Atropin er en sekundær metabolitt av disse plantene og fungerer som medisin med et bredt spekter av effekter. Atropin motvirker aktiviteten i kjertlene, kalt "hvile og fordøye", som er regulert av det parasympatiske nervesystemet. Dette skyldes det faktum at Atropine er en konkurrerende antagonist av muskarinacetylkolinreseptorer (acetylkolin er den viktigste nevrotransmitteren som brukes av det parasympatiske nervesystemet). Atropin forårsaker utvidede elever, en økning i hjerterytmen, og reduserer også spytt og aktiviteten til andre hemmeligheter. Atropine er på Verdens helseorganisasjons liste over essensielle medisiner.

Handlingsbeskrivelse

Atropin er en naturlig tropanalkaloid, en racemisk art av hyociamine som finnes i planter i familien Solanaceae. Atropin er en konkurrerende, selektiv antagonist av de postganglioniske kolinerge reseptorene M1 og M2, som hemmer virkningen av acetylkolin. Effekten kan delvis gjenopprettes ved hjelp av en AChE-hemmer. Det har en effekt på muskarine reseptorer av organer, og blokkerer dem i følgende sekvens: bronkier, hjerte, øyeboller, glatte muskler i mage-tarmkanalen og urinveiene; påvirker minst mulig magesekresjon. Effekten av atropin på menneskekroppen er multidireksjonell, og avhengig av målorganet, inkluderer: luftveiene: avslapning av den glatte muskelen, noe som resulterer i økt bronkial lumen, redusert slimutskillelse; hjerte: forårsaker en økning i hjertefrekvens og hjerteeffekt, og påvirker også hjernens sinoatriale knute (i mindre grad atrioventrikulær node), akselererer nodulær ledning og forkorter PQ-intervallet. Effekten av atropin på hjertet er mer uttalt hos unge mennesker med en høy tone i vagusnerven; hos eldre, små barn, svarte mennesker, pasienter med diabetes mellitus og uremisk nevropati, forårsaker atropin mindre kliniske effekter. Atropin virker på fordøyelseskanalen: forårsaker en nedgang i tonen i de glatte veggene i musklene i mage-tarmkanalen, svekker tarmens bevegelighet, reduserer sekresjonen av magesaft og akkumulering av mageinnhold, virker antiemetisk; urinsystem: reduserer tonen i de glatte musklene i veggene i urinlederne og blæren; eksokrine kjertler: reduserer sekresjonen av tårer, svette, spytt, slim og fordøyelsesenzymer; øyeeple: mydriasis og lammelse av ciliærmuskel. Atropin har ingen effekt på nikotinreseptorer. Det har en svak smertestillende effekt. Øker stoffskiftet. Det absorberes godt ved oral administrering. Ved intravenøs administrering begynner det å virke umiddelbart, med inhalasjon i løpet av 3-5 minutter, med intramuskulær administrering fra flere minutter til en halv time. Etter introduksjon i konjunktivalsekken oppstår mydriasis etter 30 minutter og vedvarer i 8-14 dager, og lammelse av overnatting skjer etter omtrent 2 timer og varer i omtrent 5 dager. Eliminasjonshalveringstiden er fra 3 timer (voksne) til 10 timer (barn og eldre). Atropin i 25-50% binder seg til plasmaproteiner, trenger inn i hjernesirkulasjonen, gjennom morkaken og inn i morsmelk. 30-50% av stoffet skilles ut uendret av nyrene, 50% i form av inaktive metabolitter gjennom leveren; resten blir enzymatisk nedbrutt.

Tittel

Belladonna (bella donna, som er oversatt fra italiensk som "vakker kvinne") fikk navnet sitt på grunn av det faktum at det tidligere ble brukt til å utvide øynene til øynene, som ble ansett som en vakker kosmetisk effekt. Navnet på Atropine og navnet på slekten belladonna kommer fra navnet Atropa, en av de tre moirene, skjebnegudinner, som ifølge gresk mytologi var i stand til å velge en persons død.

Medisinsk bruk

Atropin er en konkurrerende antagonist av muskarinacetylkolinreseptorer av type M1, M2, M3, M4 og M5. Det er klassifisert som et antikolinergt stoff. Fungerer som en ikke-selektiv muskarinacetylkolinerg antagonist, og øker atropin frigjøring fra sinusknute og ledning gjennom hjertets atrioventrikulære knute (AC), motvirker vagusnerven, blokkerer områder av acetylkolinreseptorer og reduserer bronkial sekresjon.

Oftalmisk applikasjon

Atropin brukes lokalt som sykloplegikum for midlertidig lammelse av overnattingsrefleksen, og som mydriatisk for utvidelse av elevene. Atropin spaltes sakte, vanligvis innen 7 til 14 dager, så det blir vanligvis brukt som en terapeutisk mydriatisk, mens tropicamid (en kortere-virkende antikolinerg antagonist) eller fenylefrin (en a-adrenerg reseptoragonist) mer foretrukket brukes til oftalmiske undersøkelser. Atropin får pupillen til å ekspandere, og blokkerer sammentrekningen av den sirkulære pupillens sfinkter, som vanligvis stimuleres av frigjøring av acetylkolin, og hjelper til med å trekke sammen den radielle muskelen som trekker seg sammen og utvider eleven. Atropin forårsaker sykloplegi, som lammer ciliarymusklene, hvis handling hemmer overnatting, noe som sikrer nøyaktig refraksjon hos barn og lindrer smerter assosiert med iridocyclitis. Atropin kan brukes til behandling av glaukom forårsaket av en blokk av ciliærlegemet (ondartet glaukom). Atropin er kontraindisert hos pasienter som er disponert for glaukom. Atropin kan foreskrives til pasienter med øyebollskader.

Resuscitation

Atropin brukes til å behandle bradykardi (ekstremt lav hjertefrekvens). Atropin blokkerer virkningen av vagusnerven, en del av det parasympatiske systemet i hjertet, hvis viktigste effekt er å redusere hjerterytmen. Dermed er dens viktigste funksjon i denne vene å øke hjerterytmen. Atropin ble inkludert i internasjonale retningslinjer for gjenopplivning for bruk ved hjertestans assosiert med asystol og elektromekanisk dissosiasjon, men ble fjernet derfra i 2010 på grunn av manglende bevis. For behandling av symptomatisk bradykardi er den vanlige dosen av medikamentet fra 0,5 til 1 mg intravenøst, som kan gjentas hvert 3-5 minutt til en total dose på 3 mg er nådd (maksimalt 0,04 mg / kg). Atropin brukes også til behandling av hjerteblokk av den andre graden av Mobitsa type 1 (Wenckebach-blokk), samt til behandling av hjerteblokk i tredje grad med en høy Purkinje-rytme eller rytmen i grenen av atrioventrikulær knutepunkt. Legemidlet er som regel ikke effektivt for behandling av hjerteblokk av den andre graden av Mobitz type 2, og for behandling av hjerteblokk av tredje grad med lav Purkinje-rytme eller ventrikulær ekstrasystol. En av hovedhandlingene til det parasympatiske nervesystemet er å stimulere den muskarine M2-reseptoren i hjertet, men Atropin hemmer denne handlingen..

Sekresjon og bronkospasme

Handlingen av Atropine på det parasympatiske nervesystemet hemmer spyttkjertlene og slimhinnene. Legemidlet kan også hemme svette gjennom det sympatiske nervesystemet. Det kan brukes i behandling av hyperhidrose, og kan forhindre dødssvel hos døende pasienter. Til tross for at Atropine ikke ble offisielt godkjent av Food and Drug Administration (FDA) for noen av disse applikasjonene, har det blitt brukt aktivt til dette formålet i medisinsk praksis.

Organofosfatforgiftningsbehandling

Optisk straff

Ved brytende og imøtekommende amblyopi, hvis okklusjonsmetoden ikke er egnet, brukes Atropine noen ganger for å forårsake uskarphet i et sunt øye.

Bivirkninger ved atropin og overdose

Bivirkninger på atropin inkluderer ventrikkelflimmer, supraventrikulær eller ventrikulær takykardi, svimmelhet, kvalme, tåkesyn, tap av balanse, elevutvidelse, fotofobi, tørr munn og potensiell ekstrem grad av spenning, dissosiative hallusinasjoner og agitasjon, spesielt blant eldre mennesker. Disse siste effektene skyldes at Atropine er i stand til å krysse blod-hjerne-barrieren. På grunn av de hallusinogene egenskapene til Atropine, har noen brukt stoffet på fritid, selv om en slik opplevelse er potensielt farlig og ofte ubehagelig. Ved overdose fungerer Atropine som en gift. Atropin er noen ganger kombinert med medisiner som er potensielt vanedannende, spesielt opioide medikamenter mot diaré, for eksempel difenoksylat eller difenoksin, i hvilket tilfelle Atropine også kan redusere sekresjonen av diaré. Selv om Atropine brukes i nødsituasjoner for å behandle bradykardi (bremse pulsen), kan det, når det administreres i svært lave doser, føre til en paradoksal nedgang i hjerterytmen, tilsynelatende som et resultat av en sentral effekt på sentralnervesystemet. Atropin virker ikke i doser fra 10 til 20 mg per person. Den semi-dødelige dosen av stoffet er 453 mg per person (peroralt). Motgift for atropin er Physostigmin eller Pilocarpine. Den berømte mnemonikken som ble brukt for å beskrive de fysiologiske manifestasjonene av en overdose av Atropine er: "het som en hare, blind som en flaggermus, tørr som et bein, rød som en rødbete og gal som en hatter" ("varm som en hare, blind som en flyktig en mus så tørr som bein, rød som rødbeter og så gal som en hatter. ”) Disse assosiasjonene reflekterer spesifikke endringer i varme, tørr hud med nedsatt svette, tåkesyn, nedsatt svette / lacrimation, vasodilatasjon og effekter på muskarinreseptorer type 4 og 5 i sentralnervesystemet. Disse symptomene er kjent som et antikolinergtoksoid, og kan også være forårsaket av bruk av andre medisiner med antikolinerg effekt, så som scopolamin, difenhydramin, fenotiazin og det antipsykotiske medikamentet benztropin..

Kjemi og farmakologi

Atropin er en racemisk blanding av d-hyoscyamin og l-hyoscyamine, med de fleste av dens fysiologiske effekter assosiert med l-hyoscyamine. Dets farmakologiske effekter skyldes binding til muskarinreseptorer av acetylkolin. Atropin er et antimuskarinikum. Betydelige nivåer av atropin i sentralnervesystemet oppnås innen 30 minutter - 1 time. Atropin skilles raskt ut fra blodet med en halveringstid på omtrent 2 timer. Rundt 60% av stoffet skilles ut uendret i urinen, mesteparten av resten er inneholdt i urinen som produkter av hydrolyse og konjugering. Medikamentets virkning på iris og ciliarymuskel kan vare i mer enn 72 timer. Den vanligste atropinforbindelsen som brukes i medisin er atropinsulfat (monohydrat) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, fullt kjemisk navn 1α H, 5α H-tropan-3-ol α (±) - tropat (ester), sulfat monohydrat. Vagus (parasympatiske) nerver innerverer acetylcholine (AH), frigjort i hjertet som hovedformidler. AH binder seg til muskarinreseptorer (M2), som hovedsakelig er lokalisert på celler som inneholder sinus og atrioventrikulære noder. Muskarinreseptorer er knyttet til Gi-proteinet, så vagal aktivering reduserer cAMP. Gi-proteinaktivering fører også til aktivering av Kach-kanaler, som øker kaliumutstrømningen og hyperpolariserende celler. En økning i vagusnerveaktivitet med hensyn til SA-noden reduserer frekvensen av sinuscellepulsering, og reduserer pacemakerpotensialskoeffisienten (fase 4 av handlingspotensialet); dette reduserer hjerterytmen (negativ kronotropi). Endringen i koeffisienten til fase 4 skjer som et resultat av endringer i strømningene av kalium og kalsium, så vel som den sakte inntredende strømmen av natrium, som er ansvarlig for sinusstrømmen (Hvis). Ved å hyperpolarisere cellen øker vagusnerveaktivering terskelen for pulsasjonsfrekvensen til cellen, noe som bidrar til å redusere pulsasjonsfrekvensen. Lignende elektrofysiologiske effekter forekommer også på AV-noden, men i dette vevet viser disse endringene seg som en reduksjon i hastigheten på ledning av pulsen gjennom AV-noden (negativ dromotropi). I ro observeres en stor grad av vagusnervetone på hjertet, som er ansvarlig for å redusere hjerterytmen i ro. Det er også en viss innervering av vagusnerven til den cilierte muskelen, og i mye mindre grad, ventrikulær muskel. Aktivering av vagusnerven fører til en liten reduksjon i atriekontraksjon (inotropi) og til og med en reduksjon i ventrikulære sammentrekninger. Muskarinreseptorantagonister binder seg til muskarinreseptorer, og forhindrer derved binding av ACh til reseptoren og dens aktivering. Ved å blokkere virkningen av ACh blokkerer muskarinreseptorantagonister veldig effektivt vagusnervens virkning på hjertet. Dermed øker de hjerterytmen og lederhastigheten..

Historie

I det fjerde århundre f.Kr. beskrev Theophrastus mandrake som en behandling mot sår, gikt og søvnløshet, så vel som en "kjærlighetsdrikk". Ved det første århundre e.Kr. beskrev Dioscorides mandrakevin som et bedøvelsesmiddel for behandling av smerter eller søvnløshet, som bør gis før operasjon eller cauterisering. Gjennom de romerske og islamske imperiene ble solanaceae som inneholder tropanalkaloider brukt til anestesi, ofte i kombinasjon med opium. Slik bruk fortsatte i Europa til disse stoffene erstattet eter, kloroform og andre moderne anestesimidler. Cleopatra i forrige århundre f.Kr. brukte atropinekstrakter fra egyptisk bleket for å utvide elevene, da store elever ble ansett som veldig attraktive. I renessansen brukte kvinner belladonna bærjuice for å forstørre øynene på øynene til kosmetiske formål. På slutten av det nittende og begynnelsen av det tjuende århundre ble denne praksisen kort tid gjenopptatt i Paris. Atropines mydriatiske effekter ble studert spesielt av den tyske kjemikeren Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). I 1831 utviklet den tyske farmasøyten Heinrich F. G. Main (1799-1864) Atropine i ren krystallinsk form. Stoffet ble først syntetisert av den tyske kjemikeren Richard Willstatter i 1901.

Naturlige kilder til atropin

Atropin finnes i mange planter i nattskjermfamilien. De vanligste kildene inkluderer Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel og D. stramonium. Andre kilder inkluderer planter av slektene Brugmansia og Hyoscyamus. Slekten Nicotiana (inkludert tobakksplanten, N. tabacum) er også en del av nattskjermfamilien. Disse plantene inneholder imidlertid ikke Atropine eller andre tropanalkaloider.

syntese

Atropin kan syntetiseres ved reaksjon av tropin med tropisk syre i nærvær av saltsyre.

biosyntesen

Atropinbiosyntese begynner med L-fenylalanin, som gjennomgår transaminering med dannelse av fenylpyruvinsyre, som deretter reduseres til fenylmelkesyre. Koenzym A kombineres deretter med tropin med fenylmelkesyre for å danne littorin, som deretter gjennomgår et radikalt omarrangement initiert av P450-enzymet for å danne hyoscyamin aldehyd. Deretter reduserer dehydrogenase aldehydet til en løsning av primær alkohol (-) - hyoskamin, hvoretter racemisering Atropin dannes.

Tilgjengelighet:

Atropin (lat. Atropinum) - et antikolinergisk middel (m - antikolinergt). Tilgjengelig fra reseptbelagte apotek.