AZARGA (INN: BRINZOLAMIDE + TIMOLOL) Doseringsform:

Legemidlet er foreløpig ikke tilgjengelig på apotek.

Prøv å endre søkealternativene.

Om handelsnavn

Denne siden inneholder informasjon om handelsnavnet AZARGA, som er en del av Timolol-gruppen S01ED51 i kombinasjon med andre medisiner. Det aktive stoffet i dette merkenavnet er BRINZOLAMIDE + TIMOLOL (BRINZOLAMIDE + THYMOLOL). Dette stoffet er tilgjengelig i følgende doseringsformer: DROPS EYE; pakninger: 5ML; pakker: FLAC-CAP. På vår side kan du ikke kjøpe medisin, men bare få informasjon om hvilket apotek og til hvilken pris dette stoffet er på salg. Du kan finne ut om tilgjengeligheten av medisiner på apotek i Novosibirsk på tlf. 8-800-250-20-77

AZARGA

Klinisk og farmakologisk gruppe

Virkestoffer

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

Øyedråper i form av en homogen suspensjon fra lys gul til lys oransje.

1 ml
brinzolamid10 mg
timololmaleat6,8 mg,
som tilsvarer innholdet av timolol5 mg

Hjelpestoffer: benzalkoniumklorid (som en 50% oppløsning) - 0,1 mg, dinatriumedetat - 0,1 mg, natriumklorid - 1 mg, tyloxapol - 0,25 mg, mannitol - 33 mg, karbomer (974P) - 4 mg, natriumhydroksyd og / eller konsentrert saltsyre - for å justere pH, renset vann - opp til 1 ml.

5 ml - dråpeflasker av plast "Droptainer" (1) - pakker av papp.

farmakologisk effekt

Antiglaukom kombinert preparat som inneholder to aktive stoffer: brinzolamid og timololmaleat, som reduserer økt intraokulært trykk, først og fremst ved å redusere sekresjonen av intraokulær væske, men på forskjellige måter. Den kombinerte effekten av brinzolamid og timolol overskrider virkningen av hvert stoff separat for å redusere det intraokulære trykket.

Brinzolamid er en hemmer av karboanhydrase II. Hemming av kullsyreanhydras i øyeepulens ciliære kropp reduserer produksjonen av intraokulær væske, antagelig på grunn av en nedgang i dannelsen av bikarbonationer, fulgt av en reduksjon i natrium- og væsketransport.

Timolol er en ikke-selektiv ß-adrenoreceptor-blokkering uten sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv effekt på myokardiet og har ikke membranstabiliserende aktivitet. En rekke studier har vist at lokal applikasjon av timolol reduserer dannelsen av intraokulær væske og øker utstrømningen litt.

farmakokinetikk

Når de påføres lokalt, trenger brinzolamid og timolol seg inn i den systemiske sirkulasjonen. Med en maksimal brinzolamid i røde blodlegemer på ca 18,4 μM.

I likevekt, etter påføring av medikamentet Azarga, var gjennomsnittlig Cmax av timolol i plasma og AUC 0-12 timer med timolol 0,824 ± 0,453 ng / ml og 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, og gjennomsnittlig Cmax for timolol ble oppnådd ved 0,79 ± 0,45 h.

Brinzolamid binder seg moderat til plasmaproteiner (ca. 60%) og akkumuleres i røde blodlegemer som et resultat av selektiv binding til karboanhydrase II og, i mindre grad, kullsyreanhydase I. Den aktive metabolitten N-deetylbrinzolamid akkumuleres også i røde blodceller, hvor den først og fremst binder seg til karboanhydrase. På grunn av affiniteten til brinzolamid og dets metabolitt for røde blodlegemer og kullsyreanhydrasevæv, er plasmakonsentrasjonen deres lav.

Brinzolamidmetabolisme skjer ved N-dealkylering, O-dealkylering og oksidasjon av N-propyl-sidekjeden. Hovedmetabolitten er N-desetylbrinzolamid, i nærvær av brinzolamid binder seg til karboanhydrase I og akkumuleres også i røde blodlegemer. In vitro-studier har vist at metabolismen av brinzolamid hovedsakelig er ansvarlig for isoenzymet CYP3A4, samt isoenzymene CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9.

Timololmetabolisme skjer på to måter: med dannelse av en etanolamin-sidekjede på tiadiazolringen og med dannelse av en etanol-sidekjede for morfolinkitrogen og en lignende sidekjede med en karbonylgruppe koblet til nitrogen. Timololmetabolisme utføres hovedsakelig av CYP2D6.

Brinzolamid skilles ut hovedsakelig med urin og avføring i sammenlignende mengder, henholdsvis 32% og 29%. Omtrent 20% skilles ut som metabolitter i urinen. I urin finnes hovedsakelig brinzolamid og N-desetylbrinzolamid, samt restmengder (1/2 timolol er 4,8 timer etter lokal administrering av legemidlet Azarga.

indikasjoner

  • reduksjon av økt intraokulært trykk i åpen vinkel glaukom og intraokulær hypertensjon hos pasienter hvor monoterapi ikke var tilstrekkelig til å redusere intraokulært trykk.

Kontra

  • reaktive luftveissykdommer, inkludert bronkialastma, en historie med bronkialastma, kronisk obstruktiv lungesykdom av alvorlig forløp;
  • alvorlig allergisk rhinitt;
  • sinus bradykardi;
  • SSSU;
  • sinoatrial blokkering;
  • AV-blokk II-III-grad;
  • alvorlig hjertesvikt;
  • kardiogent sjokk;
  • hyperkloremisk acidose;
  • alvorlig nyresvikt;
  • svangerskap;
  • amming (amming);
  • barn og unge under 18 år;
  • individuell overfølsomhet for komponentene i stoffet, sulfonamider eller andre betablokkere.

Dosering

Legemidlet påføres lokalt. Rist flasken før bruk..

Tildel en dråpe i øyets konjunktivalsekk 2 ganger per dag.

Etter å ha brukt stoffet for å lette risikoen for å utvikle systemiske bivirkninger, anbefales det å trykke lett på en finger på fremspringområdet til lakrimalsekkene i det indre hjørnet av øyet i 1-2 minutter etter instillasjon av stoffet - dette reduserer den systemiske absorpsjonen av stoffet.

Hvis dosen er gått glipp av, bør behandlingen fortsettes med neste dose som planlagt. Dosen bør ikke overstige 1 dråpe i øyens konjunktival sakk 2 ganger per dag.

I tilfelle du bytter ut et eventuelt anti-glaukom medikament Azarga, bør du begynne å bruke Azarga dagen etter at det forrige stoffet er kansellert.

Ikke berør spissen av dropperflasken på noen overflate for å unngå forurensning av dropperflasken og dens innhold. Flasken må lukkes etter hver bruk..

Bivirkninger

Oversikt over sikkerhetsprofiler

De vanligste bivirkningene rapportert i kliniske studier var tåkesyn, øyeirritasjon, øyesmerter, som forekom hos omtrent 2-7% av pasientene.

Nedenfor er bivirkningene observert under kliniske studier av stoffet Azarga og dets individuelle komponenter - brinzolamid og timolol.

Bivirkninger er listet ved bruk av følgende frekvensbetegnelser: veldig ofte (≥1 / 10), ofte (fra ≥1 / 100 til infeksjonssykdommer og parasittiske sykdommer: ukjent frekvens - nasopharyngitis 3, faryngitis 3, sinusitis 3, rhinitis 3.

Fra det hemopoietiske systemet: frekvensen er ukjent - en reduksjon i antall røde blodlegemer 3, en økning i innholdet av klorid i blodet 3.

Fra immunforsvaret: frekvensen er ukjent - anafylaksi 2, systemisk lupus erythematosus 2, systemiske allergiske reaksjoner, inkludert angioødem 2, lokalt og generalisert utslett 2, overfølsomhet 1, urticaria 2, kløe 2.

Fra siden av metabolisme og ernæring: hyppighet er ukjent - hypoglykemi 2, nedsatt appetitt 3.

Psykiske lidelser: sjelden - søvnløshet 1; ukjent frekvens - depresjon 1, hukommelsestap 2, apati 3, depressivt humør 3, redusert libido 3, mareritt 2,3, nervøsitet 3.

Fra siden av nervesystemet: ofte - dysgeusia 1; frekvensen er ukjent - cerebral iskemi 2, cerebrovaskulær lidelse 2, besvimelse 2, økte tegn og symptomer på miasthenia gravis 2, døsighet 3, motorisk dysfunksjon 3, hukommelsestap 3, hukommelsesnedsettelse 3, parestesi 2,3, tremor 3, hypoestesi 3, alderusia 3, svimmelhet 1,2, hodepine 1.

Fra siden av synsorganet: ofte - uskarpt syn 1, smerter i øynene 1, øyeirritasjon 1; sjelden - erosjon på hornhinnen 1, punktat keratitt 1, effusjon inn i fremre kammer i øyet 1, fotofobi 1, tørt øye syndrom 1, utflod fra øyet 1, kløe i øynene 1.3, fremmedlegeme i øynene 1, øyehyperemi 1, sklera hyperemi 1, økt lakrimering 1, konjunktival hyperemi 1, erytem av øyelokkene 1; frekvensen er ukjent - økt opptrapping av synsnerveskiven 3, koroideavløsning etter filtreringsoperasjon 2, keratitt 2,3, keratopati 3, hornhinnepitel 3, hornhinneepitel 3, økt intraokulært trykk 3, avleiringer i øyet 3, flekker av hornhinnen 3, hornhinnødem 3, nedsatt følsomhet for hornhinnen 2, konjunktivitt 3, betennelse i meibomian kjertlene 3, diplopi 2,3, nedsatt synskontrast 3, fotopsy 3, nedsatt synsstyrke 2,3, synshemming 1, pterygium 3, ubehag i øynene 3, tørr keratoconjunctivitis 3, øyehypestesi 3, sclera pigmentering 3, subconjunctival cyste 3, synsforstyrrelse 3, hevelse i øynene 3, allergiske reaksjoner i øyet 3, madarosis 3, øyelokk forstyrrelser 3, ødem i øyelokkene 1, ptosis 2, blefaritt 3, asthenopia 3, dannelse skorper på kantene på øyelokkene 3, økt lakrimering 3.

På den delen av hørsels- og labyrintforstyrrelsesorganet: hyppighet er ukjent - svimmelhet 3, tinnitus 3.

Fra det kardiovaskulære systemet: sjelden - redusert blodtrykk 1; ukjent frekvens - hjertestans 2, hjertesvikt 2, kronisk hjertesvikt 2, AV-blokk 2, hjerte-respiratorisk distress syndrom 3, angina pectoris 3, bradykardi 2.3, uregelmessig hjerterytme 3, arytmi 2.3, hjertebank 2, 3, takykardi 3, økt hjertefrekvens 3, brystsmerter 2, ødem 2, hypotensjon 2, hypertensjon 3, økt blodtrykk 1, Raynauds fenomen 2, kalde hender og føtter 2.

Fra luftveiene: sjelden - hoste 1; hyppigheten er ukjent - bronkospasme 2 (hovedsakelig hos pasienter med historie med bronkospastisk sykdom), kortpustethet 1, astma 3, neseblod 1, bronkial hyperresponsivitet 3, irritasjon i strupehode 3, nesetetthet 3, øvre luftveier 3 lunger, postnasalt lungesyndrom 3, nysing 3, en følelse av tørr nese 3, smerter i halsen og strupehode 3, rhinoré 3.

Fra fordøyelsessystemet: ukjent frekvens - oppkast 2.3, smerter i øvre bukhule 1.3, magesmerter 2, diaré 1.3, munntørrhet 1, kvalme 1.3, øsofagitt 3, dyspepsi 2.3, ubehag i bukhulen 3, ubehag i magen 3, økt peristaltikk 3, gastrointestinal uro 3, hypoestesi og parestesi i munnhulen 3, flatulens 3, nedsatt leverfunksjon 3.

På huden og underhuden: ukjent frekvens - urticaria 3, makulopapulært utslett 2,3, generalisert kløe 3, hudstramming 3, dermatitt 3, alopecia 1, psoriasisutslett eller forverring av psoriasis 2, utslett 1, erytem 1.3.

Fra muskel- og skjelettsystemet: frekvensen er ukjent - myalgi 1, muskelkramper 3, leddgikt 3, ryggsmerter 3, smerter i lemmene 3.

Fra urinsystemet: hyppighet er ukjent - smerter i nyrene 3, pollakiuria 3.

På den delen av kjønnsorganene og brystkjertelen: hyppighet er ukjent - erektil dysfunksjon 3, seksuell dysfunksjon 2, nedsatt libido 2.

Laboratoriedata og instrumental data: ukjent frekvens - økning i kalium i blodet 1, økning i LDH i blodet 1.

Generelle lidelser og lidelser på injeksjonsstedet: frekvens ukjent - smerter i brystet 1, smerte 3, tretthet 1,2, asteni 2.3, ubehag 3, ubehag i brystet 3, unormale følelser 3, angst 3, irritabilitet 3, perifert ødem 3, medikamentrester 3.

1 Bivirkninger observert ved bruk av stoffet Azarga.

2 Bivirkninger observert med timolol monoterapi.

3 Bivirkninger observert ved monoterapi med brinzolamid.

Beskrivelse av utvalgte bivirkninger

Dysgeusia (bitter eller uvanlig smak i munnen etter instillasjon) er en systemisk bivirkning assosiert med bruken av stoffet, som ofte ble rapportert under kliniske studier av stoffet Azarga. Dette skyldes sannsynligvis brinzolamid og er forårsaket av gjennomtrenging av øyedråper i nasopharynx gjennom lacrimal kanalen. Innelukkelse av lacrimal kanalene eller nøye lukning av øyelokkene etter inndyping kan bidra til å redusere denne effekten..

Legemidlet Azarga inneholder brinzolamid, som er en hemmer av karboanhydrase og har en systemisk absorpsjon. Effektene av mage-tarmkanalen, nervesystemet, blod og lymfesystem, nyrer og urinveier, metabolisme og ernæring er hovedsakelig assosiert med den systemiske effekten av karbonanhydrasehemmere. Lignende bivirkninger som er karakteristiske for orale former for karbonanhydrasehemmere, kan observeres ved lokal bruk..

Når det påføres lokalt, går timolol i den systemiske sirkulasjonen, noe som kan forårsake uønskede reaksjoner, lignende de som oppstår ved systemisk administrering av betablokkere. Disse bivirkningene inkluderer reaksjoner som er opplevd med andre betablokkere i form av øyedråper.

Ytterligere bivirkninger assosiert med bruk av individuelle aktive komponenter som kan oppstå ved bruk av stoffet Azarga er beskrevet ovenfor. Hyppigheten av systemiske bivirkninger ved lokal applikasjon er lavere enn ved systemisk administrering..

Overdose

Symptomer på en overdose av betablokkere kan forekomme hvis medisinen tas peroralt: bradykardi, hypotensjon, hjertesvikt og bronkospasme. Som et resultat av virkningen av brinzolamid, kan et brudd på elektrolyttbalansen, utviklingen av acidose og forstyrrelser i sentralnervesystemet oppstå.

Behandling: det er nødvendig å overvåke nivået av elektrolytter i blodserum (spesielt kaliuminnhold) og blodets pH. Hemodialyse er ikke effektiv.

Legemiddelinteraksjon

Azarga inneholder brinzolamid, en kullsyreanhydrashemmer som kan tas opp når den påføres lokalt. Tilfeller av syre-base ubalanse som følge av bruk av orale kullsyreanhydrasinhibitorer er beskrevet. Muligheten for slike lidelser hos pasienter som bruker legemidlet Azarga, bør vurderes..

Samtidig bruk med orale kullsyreanhydrasehemmere anbefales ikke det er en mulighet for økte systemiske bivirkninger. Cytokrom P450 isoenzymene er ansvarlige for metabolismen av brinzolamid: CYP3A4 (hovedsakelig), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Forsiktighet anbefales å foreskrive medisiner som hemmer CYP3A4-isoenzym, så som ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir og troleandomycin, på grunn av en mulig hemming av metabolismen av brinzolamid av CYP3A4-isoenzym. Forsiktighet bør utvises når den kombinerte bruken av hemmere av isoenzymet CYP3A4. Det er imidlertid lite sannsynlig at akkumulering av brinzolamid er det skilles ut av nyrene. Brinzolamid er ikke en hemmer av cytokrom P450-isoenzymer.

Styrking av den systemiske effekten av betablokkere (nedsatt hjertefrekvens, depresjon) kan utvikles ved samtidig bruk av CYP2D6-hemmere (kinidin, fluoksetin, paroksetin) og timolol.

Det er en mulighet for økt hypotensiv effekt og / eller utvikling av alvorlig bradykardi ved samtidig bruk av betablokkere for lokal administrering med kalsiumkanalblokkere for oral administrering, guanetidin, betablokkere, antiarytmika (inkludert amiodaron), hjerteglykosider og parasympatomimetika..

Betablokkere kan redusere responsen på adrenalin i behandlingen av anafylaktiske reaksjoner. Forsiktighet anbefales å foreskrive legemidlet til pasienter med atopi eller anafylaksihistorie..

I noen tilfeller, som et resultat av samtidig bruk av betablokkere for lokal applikasjon og epinefrin (epinefrin), kan mydriasis utvikle.

Effekten på intraokulært trykk eller de kjente effektene av systemiske betablokkere kan forbedres hvis timolol gis til en pasient som allerede mottar systemiske betablokkere. Slike pasienter må overvåkes nøye..

Bruk av to lokale betablokkere anbefales ikke.

I tilfelle bruk med andre lokale oftalmiske preparater, bør intervallet mellom bruken være minst 5 minutter.

spesielle instruksjoner

Brinzolamid og timolol kan gjennomgå systemisk absorpsjon.

Aktuell timolol kan forårsake de samme bivirkningene fra hjerte- og luftveiene, så vel som andre uønskede reaksjoner, så vel som betablokkere for systemisk bruk.

Overfølsomhetsreaksjoner som er karakteristiske for alle sulfonamidderivater, kan utvikle seg ved bruk av legemidlet Azarga på grunn av systemisk absorpsjon. I tilfelle alvorlige bivirkninger eller overfølsomhetsreaksjoner, bør du slutte å ta stoffet.

Hjertesykdommer

Hos pasienter med hjerte- og karsykdommer (for eksempel koronar hjertesykdom, Prinzmetal angina, hjertesvikt) og hypotensjon, bør behandling med betablokkere vurderes kritisk og behandling med andre virkestoffer bør vurderes. Det må utvises forsiktighet for å overvåke tegn på forverring av sykdommen og bivirkninger hos pasienter som lider av hjerte- og karsykdommer..

Karsykdommer

Med forsiktighet bør legemidlet foreskrives til pasienter med alvorlig nedsatt / forstyrrelse av perifer sirkulasjon (Raynauds sykdom eller alvorlig Raynauds syndrom).

Betablokkere kan maskere symptomene på hypertyreose.

Betablokkere har blitt rapportert å øke muskelsvakhet, noe som oppstår med noen symptomer på myasthenia gravis (f.eks. Diplopi, ptose og generell svakhet).

Forstyrrelser i luftveiene

Åndedrettsreaksjoner er rapportert, inkludert død fra bronkospasme hos pasienter med bronkialastma etter å ha tatt betablokkere for aktuell bruk.

Betablokkere bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en tendens til spontan hypoglykemi eller hos pasienter med labilt diabetes, siden disse medisinene kan maskere symptomene på akutt hypoglykemi..

Ubalanse i syre-base balanse

Utviklingen av syre-base ubalanse med bruk av orale former for karbonanhydrasehemmere er beskrevet. Hos pasienter med risiko for nyresvikt, bør medisinen brukes med forsiktighet, på grunn av mulig risiko for metabolsk acidose.

Orale kullsyreanhydrasehemmere kan påvirke evnen til å delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og / eller koordinering hos eldre pasienter. Disse fenomenene kan observeres ved bruk av stoffet Azarga, fordi brinzolamid trenger inn i den systemiske sirkulasjonen når den påføres lokalt.

Pasienter med atopi eller alvorlige anafylaktiske reaksjoner på forskjellige historier med allergener som får betablokkere kan være mer responsive mot disse allergenene og kan også være resistente mot normale doser av adrenalin i behandlingen av anafylaktiske reaksjoner..

Koroidal løsrivelse

Tilfeller av løsgjøring av øyeets koroid ved bruk av medisiner som forhindrer dannelse av intraokulær væske (for eksempel timolol, acetazolamid) etter filtreringsoperasjoner er beskrevet.

Virkningen av betablokkere i sammensetningen av oftalmiske preparater kan blokkere den systemiske effekten av beta-agonister, for eksempel adrenalin. Informer anestesilegen om pasienten som tar timolol.

Når du bruker legemidlet Azarga hos pasienter som tar systemiske betablokkere, er det nødvendig å ta hensyn til mulig gjensidig forsterkning av legemidlets farmakologiske virkning både i forhold til de kjente systemiske effektene av betablokkere og i forhold til reduksjon av intraokulært trykk. Nøye overvåking av slike pasienter er nødvendig..

Kombinert bruk av to lokale betablokkere anbefales ikke.

Det er sannsynlighet for økte systemiske effekter som følge av hemming av karboanhydrase hos pasienter som tar karbonanhydrasehemmere oralt på samme tid som Azarga. Samtidig administrering av legemidlet Azarga og orale kullsyreanhydrasehemmere og anbefales ikke.

Effekter av synsorganet

Effekten av brinzolamid på hornhinnens endotelfunksjon hos pasienter med hornhinnesykdommer (spesielt pasienter med et lavt antall endotelceller) er ikke undersøkt. Hos pasienter som bruker kontaktlinser, er det nødvendig å overvåke tilstanden til hornhinnen nøye når du bruker brinzolamid, fordi karbonanhydrasehemmere kan påvirke hornhinnen hydrering. Det anbefales nøye overvåking av pasienter med hornhinnesykdommer, for eksempel pasienter med diabetes mellitus eller hornhinderdystrofi..

Benzalkoniumklorid, som er en del av stoffet Azarga, kan forårsake øyeirritasjon, samt endre fargen på myke kontaktlinser. Kontakt med myke kontaktlinser bør unngås..

Før du bruker stoffet, bør kontaktlinser fjernes og installeres tilbake tidligst 15 minutter etter bruk av stoffet.

Azarga inneholder benzalkoniumklorid, som kan forårsake punkt keratopati og / eller giftig ulcerøs keratopati. Ved langvarig bruk av stoffet bør nøye overvåke tilstanden til pasientene.

Nedsatt leverfunksjon

Forsiktighet anbefales å bruke Azarga til pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon..

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer

Legemidlet Azarga har liten effekt på evnen til å kjøre og kontrollere mekanismer.

Hvis pasienten har opplevd midlertidig uskarpt syn etter bruk av stoffet, anbefales det ikke å kjøre bil og delta i andre aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner til det er gjenopprettet.

Karbonanhydrasehemmere kan svekke evnen til å utføre oppgaver som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og / eller koordinering av bevegelser.

Graviditet og amming

Stoffet er kontraindisert ved graviditet og amming.

AZARGA

Struktur

Stoffets sammensetning inneholder aktive ingredienser: brinzolamid og timolol.

Ytterligere komponenter: mannitol, natriumklorid, dinatriumedetat, renset vann, natriumhydroksyd, benzalkoniumklorid 50%, tyloxapol.

Slipp skjema

Azarga produseres i form av øyedråper, pakket i 5 ml i dropperflasker.

farmakologisk effekt

Azarga øyedråper har en kombinert effekt.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Handlingen til dette stoffet bestemmes av dets bestanddeler. I kombinasjon blir effektiviteten til hver komponent kraftig forbedret. Brinzolamid er preget av hemming av karboanhydrase II, som et resultat av at dannelsen av bikarbonationer saktere, noe som fører til en reduksjon i natrium- og væsketransport. På grunn av dette reduseres produksjonen av intraokulær væske inne i den ciliære kroppen i øyet, noe som bidrar til å redusere det intraokulære trykket.

Timolol, en ikke-selektiv beta-adrenerg reseptorblokkering, har ikke sympatomimetisk aktivitet. I dette tilfellet utviser ikke medikamentet uønskede effekter på myokardiet uten å ha en membranstabiliserende effekt. Topisk påføring av øyedråper hjelper betydelig å redusere det intraokulære trykket ved å redusere dannelsen av fuktighet og øke utstrømningen.

Bruk av dråper fører til penetrering av hovedkomponentene i den systemiske sirkulasjonen. Kommunikasjon med plasmaproteiner kan være 60%. Som et resultat av metabolisme dannes flere metabolitter. Utskillelse fra kroppen skjer hovedsakelig ved hjelp av nyrene uendret, resten i metabolitter.

Indikasjoner for bruk

Hovedindikasjonen for utnevnelse av Azarg øyedråper er behovet for å redusere høyt intraokulært trykk under behandlingen:

  • åpen vinkel glaukom;
  • intraokulær hypertensjon, når annen terapi ikke var effektiv nok.

Kontra

Legemidlet anbefales ikke til:

  • bronkitt astma;
  • bronkial hyperreaktivitet;
  • sinus bradykardi;
  • kronisk obstruktiv lungesykdom;
  • AV-blokkering
  • alvorlig hjertesvikt;
  • kardiogent sjokk;
  • alvorlig allergisk rhinitt;
  • nyresvikt;
  • samtidig bruk av orale kullsyreanhydrasehemmere;
  • vinkellukking glaukom;
  • amming, graviditet;
  • barn under 18 år;
  • overfølsomhet for stoffet og middelene til dets gruppe.

Forsiktighet er nødvendig ved behandling av pasienter med hypertyreose, arteriell hypotensjon, Prinzmetal angina, sirkulasjonsforstyrrelser.

Bivirkninger

Ved behandling med Azarga øyedråper kan det oppstå lokale reaksjoner og systemiske bivirkninger. Spesielt ofte manifesteres er: uskarpt syn, smerte og irritasjon, følelse av fremmede partikler i øynene, dysgeusia, keratitt, keratopati, hornhinnepiteldefekt, økt intraokulært trykk, dannelse av defekter og avleiringer på hornhinnen, hornhinneødem, apati, depresjon og så videre.

Behandling krever øyeblikkelig skylling med rent vann. Da gis symptomatisk og støttende behandling. Samtidig er det nødvendig å kontrollere nivået av elektrolytter og pH i blodet.

Azarga, bruksanvisning (metode og dosering)

Øyedråper er til lokal bruk. Rist godt før bruk. Medisinen blir innpodet hver dag, en dråpe 2 i hver konjunktivalsekk.

For å redusere risikoen for å utvikle systemiske uønskede effekter etter instillasjon, anbefales det at du lett trykker med fingeren på stedet for lakrimalsekkene nærmere det indre hjørnet av øyet. Denne handlingen reduserer den systemiske absorpsjonen av stoffet..

Hvis du hopper over doseringen, må du fortsette behandlingen med neste dose i henhold til den etablerte ordningen, ikke overstige dosen. Når du bytter til Azarga-behandling med et annet legemiddel etter at det er tatt ut, bør du begynne å dryppe medisinen først dagen etter.

Overdose

Ingen overdose.

Interaksjon

For øyeblikket har ikke interaksjonen mellom Azarg øyedråper og andre medisiner blitt studert. I dette tilfellet anbefales det ikke å bruke orale kullsyreanhydrasehemmere samtidig, for ikke å øke systemiske bivirkninger.

Du bør også avstå fra å kombinere med ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir og troleandomycin, for å forhindre hemming av brinzolamidmetabolismen.

Kombinasjoner med kalsiumkanalblokkere, guanetidin, antiarytmiske medikamenter, betablokkere, noen hjerteglykosider og så videre kan forbedre den hypotensive effekten eller forårsake alvorlig bradykardi..

Når dråper brukes samtidig med andre oftalmiske midler for lokal påføring, må et intervall på 15 minutter holdes.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

Dråper skal oppbevares ved romtemperatur, utilgjengelig for barn..

Azarga øyedråper 5 ml (Alcon)

Produksjonsmetode

Levering - ikke mulig Henting - Gratis

Beskrivelse

  • Mengde emballasje: 5 ml
  • Produsent: Alcon, USA
  • Struktur

    1 ml øyedråper inneholder: virkestoffer: brinzolamid 10 mg, timolol (i form av maleat) 5 mg, hjelpestoffer: mannitol, dinatriumedetat, natriumklorid, renset vann, benzalkoniumklorid 50%, natriumhydroksyd, tyloxapol

    Azarg øyedråper inneholder to hovedaktive stoffer - brinzolamid og timolol. Brinzolamid bidrar til å redusere produksjonen av intraokulær væske i ciliærlegemet i øyet, noe som fører til en reduksjon i intraokulært trykk. Timolol er en betablokker som ikke irriterer det sympatiske nervesystemet og ikke hemmer hjertemuskelen. Når det påføres lokalt reduserer det dannelsen av vandig humor og øker utstrømningen litt. Brinzolamid og timolol trenger når de brukes lokalt, gjennom den systemiske sirkulasjonen. Både stoffene i seg selv og deres metabolitter skilles ut hovedsakelig av nyrene. Den kombinerte effekten av to virkestoffer er mer uttalt enn med deres separate bruk.

    Azarg øyedråper er foreskrevet for økt intraokulært trykk assosiert med åpen vinkel glaukom eller intraokulær hypertensjon i tilfeller der behandling med medisiner med en aktiv komponent var utilstrekkelig for en vedvarende reduksjon i intraokulært trykk.

    Legemidlet anbefales ikke til bruk ved bronkial astma og andre alvorlige kroniske obstruktive lungesykdommer, bronkial hyperreaktivitet, alvorlig hjertesvikt, sinus bradykardi, kardiogent sjokk, AV-blokk II-III grad. Kontraindikasjoner inkluderer alvorlig allergisk rhinitt, alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min), overfølsomhet for betablokkere, sulfonamider, for komponentene i stoffet som helhet eller separat, også når det brukes sammen med orale kullsyreanhydrasinhibitorer. Ikke bruk stoffet til vinkellukende glaukom. Øyedråper av Azarg er kontraindisert ved graviditet, amming og under 18 år. Med forsiktighet er Azarga foreskrevet for hypertyreose, nedsatt sentral- og perifer sirkulasjon, arteriell hypotensjon, Prinzmetal angina, diabetes mellitus, en tendens til hypoglykemi, pseudoexfoliering eller pigmentert glaukom (med konstant overvåking av intraokulært trykk). Hos pasienter med en historie med alvorlige anafylaktiske reaksjoner på forskjellige allergener, så vel som atopi, mens de får betablokkere, kan man observere resistens mot de vanlige dosene adrenalin i behandlingen av anafylaktiske reaksjoner. Før en planlagt operasjon under generell anestesi reduseres doseringen av stoffet gradvis og avbrytes 48 timer før anestesi.

    Lokale reaksjoner: 1-10% av tilfellene - uskarpt syn, smerter i øyet, øyeirritasjon, følelse av fremmedlegeme; 0,1-1% av tilfellene - erosjon i hornhinnen, punkt keratitt, tørt øye-syndrom, utslipp av øyet, kløe i øyet, blefaritt, allergiske reaksjoner, effusjon i det fremre kammeret i øyet, konjunktival hyperemi, skorpe i kantene på øyelokkene, asthenopia, følelse av ubehag i øynene, kløe, erytem i øyelokkene, allergisk blefaritt. Systemiske bivirkninger: 1-10% av tilfellene - dysgeusia; 0,1-1% av tilfellene - søvnløshet, nedsatt blodtrykk, kronisk obstruktiv lungesykdom, smerter i oropharynx, rhinoré, hoste, hårvekstlidelse, lav planus. Brinzolamid Lokale reaksjoner: keratitt, keratopati, økt utgraving av optisk plate, hornhinneepitel, økt intraokulært trykk, hornhinneavsetninger, dannelse av hornhinnefeil, hornhinneødem, konjunktivitt, meibomian betennelse, diplopi, fotofobi, synsskarphet, tørr keratokonjunktivitt, øyehypestesi, sclera pigmentering, subconjunctival cyste, økt lacrimation, synsnedsettelse, hevelse i øyet, allergiske øyeaksjoner, mydriasis, øyelokkødem. Systemiske bivirkninger: apati, depresjon, nedsatt libido, mareritt, nervøsitet, døsighet, motoriske funksjonssvikt, hukommelsestap, hukommelsestap, forstyrrelser i sentralnervesystemet. Behandling: skyll øyne øyeblikkelig med vann. Symptomatisk og støttende terapi. Elektrolyttnivåer og pH i blodet bør overvåkes. Hemodialyse er ineffektiv.

    Rist flasken før bruk. Stoffet blir innpodet 2 ganger om dagen, en dråpe i øyens konjunktivalsekk (mellomrommet mellom øyet og øyelokket). Umiddelbart etter inndriving anbefales det å trykke en finger lett på området under det indre hjørnet av øyet i 1-2 minutter, dette reduserer risikoen for bivirkninger. Hvis dosen er hoppet over, fortsettes neste dose som vanlig. Ikke kast øyet mer enn 1 dråpe 2 ganger om dagen. Hvis Azarg øyedråper er foreskrevet i stedet for et annet medisin mot glaukom, begynner dråpene å bli brukt dagen etter at forrige medikament er kansellert.

    AZARGA ® øyedråper kan samhandle med andre medisiner du tar, inkludert andre øyedråper for behandling av glaukom. Fortell legen din om du er eller er i ferd med å bruke blodtrykkssenkende medisiner, hjertemedisiner, diabetesmedisiner, magesår, soppdrepende eller antivirale medisiner eller antibiotika. Fortell legen din hvis du bruker eller nylig har brukt andre medisiner, inkludert medisiner som ikke er tilgjengelig..

    Hos eldre pasienter kan karbonanhydrasehemmere administrert oralt påvirke evnen til å delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet eller koordinering. Denne effekten bør vurderes når du forskriver Azarga, fordi når det påføres lokalt, går legemidlet inn i den systemiske sirkulasjonen. Når du bruker brinzolamid til pasienter som bruker kontaktlinser, bør tilstanden til hornhinnen overvåkes, siden karbonanhydrasehemmere kan føre til nedsatt hydrering. Det anbefales nøye overvåking av pasienter med abnormiteter i hornhinnen, diabetes mellitus eller dystrofi i hornhinnen. Benzalkoniumklorid, som er en del av stoffet Azarga, kan forårsake punkt keratopati og / eller giftig ulcerøs keratopati. Ved langvarig bruk av stoffet, anbefales det å overvåke pasienter nøye. Benzalkoniumklorid kan tas opp av kontaktlinser. Før du bruker stoffet, bør linsene fjernes og installeres tilbake tidligst 15 minutter etter bruk av stoffet. Ikke berør spissen av dropperflasken på noen overflate for å unngå forurensning av dropperflasken og dens innhold. Flasken må lukkes etter hver bruk. Effekt på evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer Etter bruk av stoffet kan synsklarheten midlertidig avta, og det anbefales ikke å kjøre bil og delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet før det er gjenopprettet. Ved nedsatt nyrefunksjon er medisinen kontraindisert ved alvorlig nyresvikt (kreatininclearance under 30 ml / min). Bruk hos eldre Hos eldre pasienter kan orale kullsyreanhydrasehemmere påvirke evnen til å delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet eller koordinering. Denne effekten bør vurderes når du forskriver Azarga, fordi når det påføres lokalt, går legemidlet inn i den systemiske sirkulasjonen.

    Azarga (øyedråper): instruksjoner for bruk, pris, anmeldelser, analoger

    Et av de effektive verktøyene som brukes i oftalmologi er Azarg-dråper..

    Et preparat med to komponenter hjelper til med å redusere det intraokulære trykket, som tilveiebringes av forskjellige virkningsmekanismer for aktive stoffer.

    Struktur

    Legemidlet er en klar, nesten fargeløs væske, uten en spesifikk lukt. Azarga brukes i oftalmologi som en anti-glaukom..

    Direkte satt inn i øyehulen.


    I 1 ml løsning inneholder:

    • hovedkomponentene - 10 mg brinzolamid; 5 mg timolol;
    • tilleggsstoffer som gir enkel assimilering av stoffet - 0,1 mg dinatriumedetat; 0,25 mg tyloxapol; 1 mg renset vann; 4 mg karbomer; 0,1 mg benzalkoniumklorid; 33 mg mannitol; 1 mg natriumklorid; en viss mengde saltsyre / natriumhydroksyd (opp til det normative pH-nivået).

    Klinisk effekt

    I en måned gjennomførte forskere som var involvert i utviklingen av stoffet studier for å undersøke de kliniske effektene hos pasienter med diagnoser: akutt vinkelglokom, okulær hypertensjon.

    Resultatene fra behandling med Azarg-dråper overskred indikatorene for kombinasjonsbehandling (dorzolamid + timolol).

    Gjennomsnittsverdien av WTO i det innledende behandlingsstadiet er 25-27 mm Hg. Kunst. klarte å redusere til nivået 8-9 mm RT. st.

    Totalt ble det utført tre studier, og resultatene av alle indikerer tydelig fordelene ved å bruke Azarg øyedråper. I tillegg til den kliniske effekten er det et minimalt ubehag etter administrering av løsningen, bivirkninger.

    Du kan kjøpe billige øyedråper i Moskva ved å fylle ut en søknad i nettbutikken. Kostnaden for flasken er 855-927 rubler.

    Forskjellen med apotekprisen skyldes fravær av et tillegg for leie av lokalene eller lageret der varene er lagret. For en flaske i nettverket av apotek må betale 1054-1147 rubler.

    Medisinen blir dispensert med en resept som er sertifisert ved signatur og segl fra den behandlende legen.

    Indikasjoner for bruk

    Medikamentløsningen er foreskrevet for åpenvinklet glaukom eller okulær hypertensjon for å senke IOP i de tilfellene når monoterapi var ineffektiv.

    Bruksbegrensninger

    Før du bruker øyedråper, må du gjøre deg kjent med kontraindikasjonene som produsenten indikerer i instruksjonene.

    Inntak oftalmiske midler Azarg er ikke mulig i nærvær av følgende helseproblemer:

    • allergier mot aktive stoffer og hjelpestoffer av stoffet;
    • overfølsomhet for ß-blokkere;
    • kroppens negative reaksjon på sulfonamider;
    • bronkial astma, alvorlige lungesykdommer som forekommer i en kronisk form;
    • destabilisering av hjerterytmen;
    • hjertefeil;
    • allergisk rhinitt;
    • nyredysfunksjon;
    • hyperkloremisk acidose.

    Bivirkninger

    I prosessen med å teste stoffet ble tilfeller av bivirkninger identifisert.

    De vanligste (opptil 10%) er:

    • smerter i øyet (mild);
    • fogging
    • en følelse av tilstedeværelsen av en fremmed gjenstand i øyet;
    • irritasjon;
    • elev innsnevring;
    • smaksreseptor forvrengning.

    Ganske sjelden (opptil 1%) vises følgende reaksjoner fra kroppen til medisinen:

    • nedsatt evne til å reprodusere en tåre;
    • slør på hornhinnen;
    • hevelse i bindehinnen i øyet, rødhet;
    • erosjon i hornhinnen;
    • allergisk konjunktivitt;
    • dannelsen av en skorpe langs øyelokkets kanter;
    • økt rive;
    • kløende sensasjoner.

    Den fysiske helsetilstanden kan være svak svekket som følge av søvnløshet og senke blodtrykket.

    De aktive komponentene i øyedråper kan utløse en forverring av kronisk lungesykdom, som kommer til uttrykk i hosteanfall, sår hals.

    Blant andre mulige negative reaksjoner av kroppen på stoffet:

    En ganske imponerende liste over bivirkninger skyldes systemisk absorpsjon av medikamentets aktive komponenter.

    Med en kraftig forverring av trivsel etter instillasjon, er det verdt å skylle slimhinnen i øyet med rent vann. Rådfør deg med lege for videre bruk av produktet..

    Instruksjoner for bruk

    Påføringsmåte - lokal (introduksjon til øyehulen).

    Det klassiske opplegget gir en dråpe i hvert øye to ganger om dagen. Før prosedyren anbefales det å riste av flasken for å blande komponentene i sammensetningen.

    Doseringen bør ikke overstige en dråpe.

    Hvis prosedyren utilsiktet ble savnet, er det ikke verdt å øke mengden av oppløsningen under påfølgende instillasjon, dette kan provosere en negativ reaksjon fra kroppen til de aktive stoffene i stoffet.

    Når Azarg er foreskrevet etter et annet øyelege med lignende effekt, blir den første prosedyren utført dagen etter bruk av den kansellerte medisinen.

    Forebyggende tiltak

    Bruken av Azarg krever samsvar med visse regler som forhindrer forekomst av bivirkninger og andre komplikasjoner:

    • Hos eldre pasienter, etter en terapeutisk prosedyre, bemerkes en reduksjon i konsentrasjon av oppmerksomhet, i all resten - synsskarphet. Inntil en full utvinning anbefales ikke å kjøre kjøretøy og sofistikert utstyr.
    • I løpet av perioden med å føde et barn eller ammer kvinner, foreskrives ikke øyedråper.
    • Før linsedyseringsprosedyren starter, bør linsene fjernes. Du kan sette den på igjen etter 20-25 minutter. Det er enda bedre å nekte å bruke dem under behandlingen.
    • Når du introduserer medisinløsningen, må du ikke berøre spissen av pipetten på hetteglasset i øyeslimhinnen. Det er også viktig å ekskludere pipettskontakt med andre gjenstander, for ikke å provosere infeksjon i synsorganene. Før prosedyren er det viktig å huske hygiene: ansiktet og hendene skal vaskes med antibakteriell eller toalettsåpe.
    • Når du kjøper en medisin, bør utløpsdatoen kontrolleres. En åpnet flaske oppbevares i ikke lenger enn 4 uker, hvoretter løsningen mister sine helbredende egenskaper.

    anmeldelser

    Vladimir, 37 år gammel:

    Når flasken brukes to ganger, varer det i omtrent en måned. Løsningen forårsaker ikke ubehag under instillasjon. Av bivirkningene ble periodisk kløe observert.

    Lyktes med å redusere det intraokulære trykket ikke bare, men også i å normalisere det. Uklart syn, som forhindret full jobb. Jeg var fornøyd med dråpens kvalitet og handling.

    Tatyana, 29 år gammel:

    Andre positive aspekter forbundet med bruk av dråper: mangel på svie eller annet ubehag etter introduksjonen av løsningen, rask effekt (intraokulært trykk reduseres etter 15-20 minutter). Under langtidsbehandling dukket det ikke opp bivirkninger av stoffet.

    Zhanna, 40 år gammel:

    Etter operasjonen ble dråper Azarg tilskrevet. Medisinen lindrer det intraokulære trykket godt, utseendet ryddet, som om sløret hadde forsvunnet. Etter instillasjon av ubehagelige sensasjoner blir ikke observert. Legemidlet takler fullstendig oppgaven sin.

    analoger

    Når du utvikler et behandlingsregime, velger en øyelege de mest passende medisinene.

    Om nødvendig kan ikke mindre effektive erstatninger foreskrives i stedet for Azarg-dråper..

    Blant de populære:

    • Azopt - 894 rubler;
    • Ganfort - 815 rubler.;
    • Ksalak - 630 rubler.;
    • Duoprost - 594 rubler;
    • Kombigan - 759 rubler.

    Også i nettverket av apotek er det en mulighet til å velge billige analoger:

    • Arutimol - 51 rubler;
    • Brinzopt - 249 rubler.;
    • Fotil - 220 rubler.;
    • Rosakom - 179 rubler.

    AZARGA

    Virkestoff:

    Innhold

    Farmakologiske grupper

    Nosologisk klassifisering (ICD-10)

    3D-bilder

    Struktur

    Øyedråper1 ml
    aktive stoffer:
    brinzolamid10 mg
    timolol5 mg
    (i form av timololmaleat - 6,8 mg)
    hjelpestoffer: benzalkoniumklorid (i form av en 50% oppløsning) - 0,1 mg; dinatriumedetat - 0,1 mg; natriumklorid - 1 mg; tyloxapol - 0,25 mg; mannitol - 33 mg; karbomer (974P) - 4 mg; natriumhydroksyd og / eller konsentrert saltsyre (for å justere pH); renset vann - opptil 1 ml

    Beskrivelse av doseringsformen

    Homogen hvit eller nesten hvit suspensjon.

    farmakologisk effekt

    farmakodynamikk

    Virkningsmekanismen. Legemidlet AZARGA inneholder to aktive stoffer: brinzolamid og timololmaleat, som reduserer økt IOP ved å redusere sekresjonen av intraokulær væske, men på forskjellige måter. Den kombinerte effekten av brinzolamid og timolol overskrider virkningen av hvert stoff separat for å redusere IOP.

    Brinzolamid er en hemmer av karboanhydrase II. Inhibering av kullsyreanhydras i øyeeplets ciliære kropp reduserer produksjonen av intraokulær væske, antagelig på grunn av en nedgang i dannelsen av bikarbonationer, fulgt av en reduksjon i natrium- og væsketransport.

    Timolol er en ikke-selektiv ß-adrenerg reseptorblokkering uten sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv effekt på myokardiet, har ikke membranstabiliserende aktivitet. En rekke studier har vist at ved lokal applikasjon reduserer timolol dannelsen av intraokulær væske og øker utstrømningen litt.

    farmakokinetikk

    Absorpsjon. Når de påføres lokalt, trenger brinzolamid og timolol seg inn i den systemiske sirkulasjonen. Cmax erytrocytt brinzolamid er omtrent 18,4 μM. I likevekt etter påføring av medikamentet AZARGA gjennomsnittlig Cmax timolol i plasma og AUC0-12 t timolol var henholdsvis (0,824 ± 0,453) ng / ml og (4,71 ± 4,29) ng · h / ml, og gjennomsnittet Cmax timolol ble oppnådd ved (0,79 ± 0,45) h.

    Fordeling. Brinzolamid binder seg moderat til plasmaproteiner (ca. 60%) og akkumuleres i røde blodlegemer som et resultat av selektiv binding til kullsyreanhydase II og, i mindre grad, kullsyreanhydase I. Den aktive metabolitten N-deetylbrinzolamid akkumuleres også i erytrocytter, hvor den hovedsakelig binder seg med karbonanhydrase I. Brinzolamid og dets metabolitt til røde blodlegemer og kullsyreanhydrasevæv, er deres plasmakonsentrasjon lav.

    Metabolisme. Brinzolamidmetabolisme skjer ved N-dealkylering, O-dealkylering og oksidasjon av N-propyl-sidekjeden. Hovedmetabolitten er N-desetylbrinzolamid, i nærvær av brinzolamid binder seg til karboanhydrase I og akkumuleres også i røde blodlegemer. In vitro-studier har vist at isoenzymet til CYP3A4, så vel som isoenzymene til CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9, primært er ansvarlig for metabolismen av brinzolamid. Timololmetabolisme skjer på to måter: med dannelse av en etanolamin-sidekjede på tiadiazolringen og dannelse av en etanol-sidekjede for morfolin-nitrogen og en lignende sidekjede med en karbonylgruppe koblet til nitrogen. Timololmetabolisme utføres hovedsakelig av CYP2D6.

    Oppdrett. Brinzolamid skilles ut hovedsakelig med urin og avføring i sammenlignende mengder på henholdsvis 32 og 29%. Omtrent 20% skilles ut som metabolitter i urinen. For det meste brinzolamid og N-desetylbrinzolamid, så vel som restmengder (T1/2 timolol er 4,8 timer etter lokal administrering av legemidlet AZARGA.

    Indikasjoner om stoffet Azarga

    Å redusere økt intraokulært trykk hos pasienter som monoterapi ikke var tilstrekkelig til å redusere det intraokulære trykket ved sykdommer og tilstander som:

    Kontra

    individuell overfølsomhet overfor komponentene i medikamentet, sulfonamider eller andre ß-blokkere;

    reaktive luftveissykdommer, inkludert bronkialastma, en historie med bronkialastma, kronisk obstruktiv lungesykdom av alvorlig forløp;

    sinus bradykardi, sinus node svakhet syndrom, sinoatrial blokk, atrioventrikulær blokk II - III grad, alvorlig hjertesvikt eller kardiogent sjokk;

    alvorlig allergisk rhinitt;

    alvorlig nyresvikt;

    amming periode;

    barn under 18 år.

    Bivirkninger

    Oversikt over sikkerhetsprofiler

    De mest rapporterte bivirkningene i kliniske studier var tåkesyn, øyeirritasjon, øyesmerter, som forekom hos omtrent 2–7% av pasientene.

    Nedenfor er bivirkningene observert under kliniske studier av stoffet AZARGA og dets individuelle komponenter - brinzolamid og timolol. Bivirkninger er listet ved bruk av følgende frekvensbetegnelser: veldig ofte (≥1 / 10); ofte (fra ≥1 / 100 til 1, faryngitt 1, bihulebetennelse 1, rhinitt 1.

    Fra blod- og lymfesystemet: frekvensen er ukjent - en reduksjon i antall røde blodlegemer 1, en økning i innholdet av klorid i blodet 1.

    Fra immunsystemets side: frekvensen er ukjent - anafylaksi 3, systemisk lupus erythematosus 3, systemiske allergiske reaksjoner, inkludert angioødem 3, lokalt og generalisert utslett 3, overfølsomhet 2, urticaria 3, kløe 3.

    Fra siden av metabolisme og ernæring: hyppighet er ukjent - hypoglykemi 3, nedsatt appetitt 1.

    Psykiske lidelser: sjelden - søvnløshet 2; ukjent frekvens - depresjon 2, hukommelsestap 3, apati 1, depressiv stemning 1, redusert libido 1, mareritt 1, 3, nervøsitet 1.

    Fra nervesystemet: ofte - dysgeusia 2; frekvensen er ukjent - cerebral iskemi 3, cerebrovaskulær lidelse 1, besvimelse 3, økte tegn og symptomer på myasthenia gravis 2, døsighet 1, motorisk dysfunksjon 1, hukommelsestap 1, hukommelsestap 1, parestesi 1, 3, skjelving 1, hypestesi 1, aldervezia 1 svimmelhet 2, 3, hodepine 2.

    Fra siden av synsorganet: ofte - uskarpt syn 2, smerter i øyet 2, øyeirritasjon 2; sjelden: - erosjon av hornhinnen 2, punkt keratitt 2, effusjon inn i fremre kammer i øyet 2, fotofobi 2, tørt øye syndrom 2, utflod fra øyet 2, kløe i øyet 1, 2, følelse av fremmedlegeme i øyet 2, hyperemi i øyet 2, hyperemi sclera 2, økt lacrimation 2, conjunctival hyperemia 2, erytem av øyelokkene 2; frekvensen er ukjent - økt eskalering av synsnerveskiven 1, koroideavløsning etter filtreringsoperasjon 3, keratitt 1, 3, keratopati 1, hornhinnepitel 1, hornhinneepitel 1, økt IOP 1, avleiringer i øyet 1, hornhinneflekking 1, ødem hornhinne 1, nedsatt følsomhet for hornhinnen 3, konjunktivitt 1, betennelse i meibomian kjertlene 1, diplopi 1, 3, nedsatt kontrast av syn 1, fotopsy 1, nedsatt synsstyrke 1, 3, nedsatt syn 2, pterygium 1, ubehag i øyet 1, tørr keratokonjunctivitis 1, hypestesi i øyet 1, pigmentering av sklera 1, subconjunctival cyste 1, synsforstyrrelse 1, hevelse i øynene 1, allergiske reaksjoner i øyet 1, madarosis 1, endring i øyelokkene 1, ødem i øyelokkene 2, ptosis 3, blefaritt 1, asthenopia 1, ved kantene på øyelokkene 1, økt lakrimering 1.

    På den delen av hørsels- og labyrintsykdommer: frekvensen er ukjent - svimmelhet 1, øresus 1.

    Fra hjertets side: frekvensen er ukjent - hjertestans 3, hjertesvikt 3, hjertesvikt 3, AV-blokkering 3, hjerte-respirasjonssyndrom 1, angina pectoris 1, bradykardi 1, 3, hjerterytme 1, arytmi 1, 3, hjertebank 1, 3, takykardi 1, økt hjertefrekvens 1, brystsmerter 3, ødem 3.

    Fra karene: sjelden - en reduksjon i blodtrykk 2; ukjent frekvens - hypotensjon 3, hypertensjon 1, økt blodtrykk 2, Raynauds fenomen 3, kalde hender og føtter 3.

    Fra luftveiene, bryst- og mediastinale organer: sjelden - hoste 2; ukjent frekvens - bronkospasme 3 (hovedsakelig hos pasienter med en historie med bronkospastisk sykdom), kortpustethet 2, astma 1, neseblødninger 2, bronkial hyperresponsivitet 1, irritasjon i strupehodet 1, nesetetthet 1, øvre luftveier 1 lunger, post-nasal lungesyndrom 1, nysing 1, en følelse av tørr nese 1, smerter i svelget og halsen 1, rhinoré 1.

    Fra mage-tarmkanalen: ukjent frekvens - oppkast 1, 3, smerter i øvre bukhule 1, 2, magesmerter 3, diaré 1, 2, munntørrhet 2, kvalme 1, 2, øsofagitt 1, dyspepsi 1, 3, ubehag i bukhulen 1, ubehag i magen 1, økt peristaltikk 1, gastrointestinal uro 1, hypestesi og parestesi i munnhulen 1, flatulens 1.

    Fra lever- og galleveiene: ukjent frekvens - nedsatt leverfunksjon 1.

    På huden og underhuden: frekvens ukjent - urticaria 1, makulopapular utslett 1, 3, generalisert kløe 1, hudstramming 1, dermatitt 1, alopecia 2, psoriasis utslett eller forverring av psoriasis 3, utslett 2, erythema 1, 2.

    Fra muskel-skjelettsystemet og bindevevet: ukjent frekvens - myalgi 2, muskelkramper 1, leddgikt 1, ryggsmerter 1, smerter i lemmene 1.

    Fra nyrer og urinveier: hyppighet er ukjent - smerter i nyrene 1, pollakiuria 1.

    Fra kjønnsorganene og brystkjertlene: hyppigheten er ukjent - erektil dysfunksjon 1, seksuell dysfunksjon 3, nedsatt libido 3.

    Generelle lidelser: hyppigheten er ukjent - smerter i brystet 2, smerte 1, tretthet 1, 2, asteni 1, 3, lidelse 1, ubehag i brystet 1, unormale følelser 1, angstfølelse 1, irritabilitet 1, perifert ødem 1, 3.

    Laboratoriedata og instrumental data: ukjent frekvens - økning i kalium i blodet 2, økning i LDH i blodet 2.

    Beskrivelse av utvalgte bivirkninger

    Dysgeusia (bitter eller uvanlig smak i munnen etter instillasjon) er en ofte rapportert systemisk bivirkning assosiert med bruk av stoffet AZARGA under kliniske studier. Dette skyldes sannsynligvis brinzolamid og er forårsaket av gjennomtrenging av øyedråper i nasopharynx gjennom lacrimal kanalen. Innelukkelse av lacrimal kanalene eller nøye lukking av øyelokkene etter instillasjon kan bidra til å redusere denne effekten (se "Administrasjonsmåte og dosering").

    Legemidlet AZARGA inneholder brinzolamid, som er en hemmer av karboanhydrase og har systemisk absorpsjon. Effektene av mage-tarmkanalen, nervesystemet, blod og lymfesystem, nyrer og urinveier, metabolisme og ernæring er hovedsakelig assosiert med den systemiske effekten av karbonanhydrasehemmere. Lignende bivirkninger som er karakteristiske for orale former for karbonanhydrasehemmere, kan observeres ved lokal bruk..

    Når det påføres lokalt, går timolol i den systemiske sirkulasjonen, noe som kan forårsake uønskede reaksjoner, lignende de som oppstår ved systemisk administrering av ß-blokkere. Disse bivirkningene inkluderer reaksjoner som er oppstått med andre ß-blokkere i form av øyedråper.

    Ytterligere bivirkninger assosiert med bruk av individuelle aktive komponenter som er mulig ved bruk av medikamentet AZARGA er beskrevet ovenfor. Hyppigheten av systemiske bivirkninger ved lokal applikasjon er lavere enn ved systemisk administrering. For informasjon om å redusere systemisk absorpsjon, se "Dosering og administrering".

    1 Bivirkninger observert ved monoterapi med brinzolamid.

    2 Bivirkninger observert når du tar legemidlet AZARGA.

    3 Bivirkninger observert med timolol monoterapi.

    Interaksjon

    Legemidlet AZARGA inneholder brinzolamid, en kullsyreanhydrashemmer som, når den påføres lokalt, kan tas opp systemisk. Tilfeller av syre-base ubalanse som følge av bruk av orale kullsyreanhydrasinhibitorer er beskrevet. Muligheten for slike lidelser hos pasienter som bruker legemidlet AZARGA, bør også vurderes..

    Samtidig bruk med orale kullsyreanhydrasehemmere anbefales ikke det er en mulighet for økte systemiske bivirkninger. Cytokrom P450 isoenzymene er ansvarlige for metabolismen av brinzolamid: CYP3A4 (hovedsakelig), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Forsiktighet anbefales å foreskrive medisiner som hemmer CYP3A4-isoenzym, så som ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir og troleandomycin, på grunn av en mulig hemming av metabolismen av brinzolamid av CYP3A4-isoenzym. Det skal utvises forsiktighet ved samtidig administrering av hemmere av CYP3A4-isoenzym. Det er imidlertid lite sannsynlig at akkumulering av brinzolamid er det skilles ut av nyrene. Brinzolamid er ikke en hemmer av cytokrom P450-isoenzymer.

    Styrking av den systemiske virkningen av ß-blokkere (nedsatt hjertefrekvens, depresjon) kan utvikles ved samtidig bruk av CYP2D6-hemmere (kinidin, fluoksetin, paroksetin) og timolol.

    Det er sannsynlighet for å øke den hypotensive effekten og / eller utviklingen av alvorlig bradykardi ved samtidig bruk av ß-blokkere for lokal administrering med CCB for oral administrering, guanethidin, β-blokkere for oral administrasjon, antiarytmiske medikamenter (inkludert amiodaron), digitalis glykosider og parasympatomimetika..

    ß-blokkere kan redusere responsen på adrenalin i behandlingen av anafylaktiske reaksjoner. Forsiktighet anbefales å foreskrive legemidlet til pasienter med en historie med atopi eller anafylaksi (se "Spesielle instruksjoner").

    I noen tilfeller kan samtidig bruk av ß-blokkere for aktuell bruk og epinefrin (epinefrin) utvikle mydriasis.

    Effekten på IOP, eller de kjente effektene av systemiske ß-blokkere, kan forbedres hvis timolol gis til en pasient som allerede mottar systemiske ß-blokkerere. Slike pasienter må overvåkes nøye..

    I tilfelle bruk med andre lokale oftalmiske preparater, bør intervallet mellom bruken være minst 5 minutter.

    Dosering og administrasjon

    Lokalt. 1 dråpe i øyets konjunktivalsekk 2 ganger om dagen.

    Rist flasken før bruk.

    Etter bruk av legemidlet anbefales det å trykke lett på en finger på fremspringområdet til lakrimalsekkene i det indre hjørnet av øyet i 1-2 minutter etter innstøting av stoffet for å redusere risikoen for å utvikle systemiske bivirkninger - dette reduserer den systemiske absorpsjonen av stoffet.

    Hvis dosen ble savnet, bør behandlingen fortsettes med neste dose som planlagt. Dosen bør ikke overstige 1 dråpe i øyets konjunktivalsekk 2 ganger om dagen.

    I tilfelle erstatning av eventuelt anti-glaucoma medikament AZARGA, bør bruken av stoffet AZARGA startes dagen etter at det forrige stoffet ble kansellert.

    Ikke berør spissen av dropperflasken på noen overflate for å unngå forurensning av dropperflasken og dens innhold. Flasken må lukkes etter hver bruk..

    Overdose

    Symptomer på en overdose av β-adrenerge blokkering kan forekomme hvis stoffet tas oralt: bradykardi, hypotensjon, hjertesvikt og bronkospasme..

    Som et resultat av virkningen av brinzolamid, kan et brudd på elektrolyttbalansen, utviklingen av acidose og forstyrrelser i sentralnervesystemet oppstå. Det er nødvendig å overvåke nivået av elektrolytter i blodserum (spesielt kaliuminnhold) og blodets pH. Hemodialyse er ineffektiv.

    spesielle instruksjoner

    Brinzolamid og timolol kan gjennomgå systemisk absorpsjon.

    Aktuell timolol kan forårsake de samme bivirkningene fra CCC og luftveiene, så vel som andre uønskede reaksjoner, så vel som systemiske ß-blokkere.

    Overfølsomhetsreaksjoner karakteristiske for alle sulfonamidderivater kan utvikle seg ved bruk av medikamentet AZARGA på grunn av systemisk absorpsjon. Ved alvorlige bivirkninger eller overfølsomhetsreaksjoner, avslutt bruken av stoffet.

    Hjertesykdommer

    Hos pasienter med hjerte- og karsykdommer (inkludert koronar hjertesykdom, Prinzmetal angina, hjertesvikt) og hypotensjon, bør behandling med ß-blokkere vurderes kritisk og muligheten for behandling med andre virkestoffer vurderes. Det må utvises forsiktighet for å overvåke for tegn på forverring av sykdommer og bivirkninger hos pasienter med hjerte- og karsykdommer..

    Karsykdommer

    Forsiktighet bør utvises til pasienter med alvorlig svekkelse / forstyrrelse i perifer sirkulasjon (Raynauds sykdom eller alvorlig Raynauds syndrom).

    ß-blokkere kan maskere symptomer på hypertyreose.

    Det er rapportert at ß-blokkere øker muskelsvakhet, noe som observeres med noen symptomer på myasthenia gravis (inkludert diplopi, ptose og generell svakhet).

    Forstyrrelser i luftveiene

    Reaksjoner i luftveiene er rapportert, inkludert død fra bronkospasme hos pasienter med bronkialastma etter å ha tatt β-blokkere for lokal anvendelse.

    P-adrenerge blokkeringsmidler bør brukes med forsiktighet hos pasienter med en tendens til spontan hypoglykemi eller hos pasienter som lider av det labil diabetesforløpet, siden disse medisinene kan maskere symptomene på akutt hypoglykemi..

    Ubalanse i syre-base balanse

    Utviklingen av syre-base ubalanse med bruk av orale former for karbonanhydrasehemmere er beskrevet. Hos pasienter med risiko for nyresvikt, bør legemidlet brukes med forsiktighet på grunn av mulig risiko for metabolsk acidose..

    Orale kullsyreanhydrasehemmere kan påvirke evnen til å delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og (eller) fysisk koordinering hos eldre pasienter. Disse fenomenene kan observeres, fordi brinzolamid trenger inn i den systemiske sirkulasjonen når den påføres lokalt.

    Pasienter med atopi eller alvorlige anafylaktiske reaksjoner på forskjellige historier med allergener som får β-blokkering kan være mer responsive mot disse allergenene, og kan også være resistente mot normale doser av adrenalin i behandlingen av anafylaktiske reaksjoner.

    Koroidal løsrivelse

    Tilfeller av løsgjøring av øyets koroid når du bruker medisiner som forhindrer dannelse av intraokulær væske (inkludert timolol, acetazolamid) etter filtreringsoperasjoner er beskrevet.

    Virkningen av ß-blokkere i sammensetningen av oftalmiske preparater kan blokkere den systemiske effekten av ß-agonister, inkludert adrenalin. Anestesilegen skal informeres om pasienten som tar timolol.

    Når du bruker legemidlet AZARGA hos pasienter som tar systemiske α, ß-blokkere, er det nødvendig å ta hensyn til mulig gjensidig forsterkning av den farmakologiske virkningen av legemidlene både i forhold til de kjente systemiske effektene av ß-blokkere og i forhold til reduksjon av IOP. Nøye overvåking av slike pasienter er nødvendig..

    Kombinert bruk av to lokale betablokkere anbefales ikke. Det er en mulighet for økte systemiske effekter som følge av hemming av karboanhydrase hos pasienter som tar orale kullsyreanhydrasinhibitorer og medikamentet AZARGA. Samtidig administrering av medikamentet AZARGA og orale kullsyreanhydrasehemmere anbefales ikke.

    Effekter av synsorganet

    Effekten av brinzolamid på hornhinnenes endoteles funksjon hos pasienter med hornhinnesykdommer (spesielt hos pasienter med et lavt antall endotelceller) er ikke undersøkt. Hos pasienter som bruker kontaktlinser, er det nødvendig å overvåke tilstanden til hornhinnen nøye når du bruker brinzolamid, fordi karbonanhydrasehemmere kan påvirke hornhinnen hydrering. Det anbefales nøye overvåking av pasienter med hornhinnesykdommer, for eksempel pasienter med diabetes mellitus eller hornhinderdystrofi..

    Benzalkoniumklorid, som er en del av stoffet AZARGA, kan forårsake øyeirritasjon, samt endre fargen på myke kontaktlinser. Kontakt med myke kontaktlinser bør unngås..

    Før du bruker stoffet, bør kontaktlinser fjernes og installeres tilbake tidligst 15 minutter etter bruk av stoffet.

    Azarga inneholder benzalkoniumklorid, som kan forårsake punkt keratopati og (eller) giftig ulcerøs keratopati. Ved langvarig bruk av stoffet bør nøye overvåke tilstanden til pasientene.

    Nedsatt leverfunksjon

    Azarga bør brukes med forsiktighet hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon..

    Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer. Legemidlet AZARGA har en liten effekt på evnen til å kjøre og kontrollere mekanismer. Hvis en pasient har opplevd midlertidig uskarpt syn etter bruk av stoffet, anbefales det ikke å kjøre bil og delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet og reaksjon før de kommer seg. Karbonanhydrasehemmere kan svekke evnen til å utføre oppgaver som krever konsentrasjon og / eller koordinering.

    Slipp skjema

    Øyedråper. 5 ml i en plastdråpeflaske "Droptainer ™". 1 fl. i en pakke papp.

    Produsent

    "S.A. Alcon-Couvreur NV ”/“ s.a. Alcon-Couvreur n.v. ”. Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgia / Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgia.

    Navn og adresse på den juridiske enheten hvis navn registreringsbeviset ble utstedt: Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Sveits / Novartis Pharma AG; Lichtstrasse 35, 4056 Basel, Sveits.

    Du kan få ytterligere informasjon om stoffet, samt sende krav og informasjon om uønskede hendelser til følgende adresse i Russland: Novartis Pharma LLC, 125315, Moskva, 72 Leningradsky pr-t, bldg. 3.

    Tlf.: (495) 967-12-70; faks (495) 967-12-68.

    Apoteks ferievilkår

    Lagringsforhold for stoffet Azarga

    Oppbevares utilgjengelig for barn.

    Holdbarhet for stoffet Azarga

    Ikke bruk etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.