Azarga landsprodusent

Merkenavn: Azarga

Internasjonalt nonproprietært navn:

Brinzolamid + Timolol (Brinzolamidum + Timololum)

Doseringsform: øyedråper

Aktiv ingrediens: brinzolamid + timolol

Farmakoterapeutisk gruppe:

kombinert antiglaukom (kullsyreanhydrashemmer + betablokker)

Farmakologiske egenskaper:

Antiglaukom kombinert preparat som inneholder to aktive stoffer: brinzolamid og timololmaleat, som reduserer økt intraokulært trykk, først og fremst ved å redusere sekresjonen av intraokulær væske, men på forskjellige måter. Den kombinerte effekten av brinzolamid og timolol overskrider virkningen av hvert stoff separat for å redusere det intraokulære trykket. Brinzolamid er en hemmer av karboanhydrase II. Inhibering av kullsyreanhydras i øyeepulens ciliære kropp reduserer produksjonen av intraokulær væske, antagelig på grunn av en nedgang i dannelsen av bikarbonationer, fulgt av en reduksjon i natrium- og væsketransport. Timolol er en ikke-selektiv ß-adrenoreceptor-blokkering uten sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv effekt på myokardiet og har ikke membranstabiliserende aktivitet. En rekke studier har vist at lokal applikasjon av timolol reduserer dannelsen av intraokulær væske og øker utstrømningen litt.

Indikasjoner for bruk:

Å redusere økt intraokulært trykk i åpen vinkel glaukom og intraokulær hypertensjon hos pasienter hvor monoterapi ikke var tilstrekkelig til å redusere det intraokulære trykket.

Kontra:

Reaktive sykdommer i luftveiene, inkludert bronkialastma, en historie med bronkialastma, kronisk obstruktiv lungesykdom av alvorlig forløp; alvorlig allergisk rhinitt; sinus bradykardi; SSSU; sinoatrial blokkering; AV-blokk II-III-grad; alvorlig hjertesvikt; kardiogent sjokk; hyperkloremisk acidose; alvorlig nyresvikt; svangerskap; amming (amming); barn og unge under 18 år; individuell overfølsomhet for komponentene i stoffet, sulfonamider eller andre betablokkere.

Dosering og administrasjon:

Legemidlet påføres lokalt. Rist flasken før bruk. Tildel en dråpe i øyets konjunktivalsekk 2 ganger per dag. Etter bruk av medikamentet anbefales det å trykke lett på en finger på fremspringområdet til lakrimalsekkene i det indre hjørnet av øyet i 1-2 minutter etter inndypning av stoffet for å redusere risikoen for å utvikle systemiske bivirkninger - dette reduserer den systemiske absorpsjonen av stoffet. Hvis dosen er gått glipp av, bør behandlingen fortsettes med neste dose som planlagt. Dosen bør ikke overstige 1 dråpe i øyens konjunktival sakk 2 ganger per dag. I tilfelle du bytter ut et eventuelt anti-glaukom medikament Azarga, bør du begynne å bruke Azarga dagen etter at det forrige stoffet er kansellert. Ikke berør spissen av dropperflasken på noen overflate for å unngå forurensning av dropperflasken og dens innhold. Flasken må lukkes etter hver bruk..

Bivirkning:

De vanligste bivirkningene rapportert i kliniske studier var tåkesyn, øyeirritasjon, øyesmerter, som forekom hos omtrent 2-7% av pasientene. Nedenfor er bivirkningene observert under kliniske studier av stoffet Azarga og dets individuelle komponenter - brinzolamid og timolol. Bivirkninger er listet ved bruk av følgende frekvensnotasjon: veldig vanlig (≥1 / 10), ofte (≥1 / 100 til

Azarga-analoger

Denne siden inneholder en liste over alle analoger av Azarg i sammensetning og indikasjon for bruk. En liste over billige analoger, og du kan også sammenligne priser på apotek.

• Den billigste analogen til Azarg: Timolol
• Den mest populære analogen til Azarg: Betaxolol-Solofarm
• ATX-klassifisering: Timolol i kombinasjon med andre medisiner
• Aktive ingredienser / sammensetning: Brinzolamid, Timolol
  

Ved beregning av kostnadene for billige analoger av Azarg ble minimumsprisen, som ble funnet i prislistene levert av apotek, tatt i betraktning

Denne listen over medikamentanaloger er basert på statistikken over de mest etterspurte legemidlene

Alle analoger av Azarg

Analoger i sammensetning og indikasjon for bruk

Listen over medikamentanaloger, der Azarga-substitutter er indikert, er mest egnet fordi de har den samme sammensetningen av aktive stoffer og sammenfaller i henhold til indikasjonen for bruk

Analoger etter indikasjon og metode

Ulike sammensetninger kan sammenfalle i indikasjon og påføringsmåte

Hvordan finne en billig analog av en dyr medisin ?

For å finne en billig analog til en medisin, et generisk stoff eller et synonym, anbefaler vi først og fremst å være oppmerksom på sammensetningen, nemlig de samme virkestoffene og indikasjoner for bruk. De samme aktive ingrediensene i legemidlet vil indikere at stoffet er synonymt med stoffet, farmasøytisk ekvivalent eller farmasøytisk alternativ. Ikke glem imidlertid de inaktive komponentene i lignende medisiner, som kan påvirke sikkerheten og effektiviteten. Ikke glem rådene fra leger, selvmedisinering kan skade helsen din, så ta alltid kontakt med legen din før du bruker medisiner..

Azarga-pris

På nettstedene nedenfor kan du finne priser på Azarga og finne ut om tilgjengeligheten på et nærliggende apotek

Azarga instruksjon

INSTRUKSJON
på bruk av stoffet
AZARGA

Beskrivelse av den farmakologiske virkningen
Brinzolamid er en hemmer av karboanhydrase II. På grunn av hemming av karboanhydrase II, er det en nedgang i dannelsen av bikarbonationer, etterfulgt av en reduksjon i natrium- og væsketransport, noe som fører til en nedgang i produksjonen av intraokulær væske i den ciliære kroppen av øyet. Resultatet er en reduksjon i intraokulært trykk (IOP).
Timolol er en ikke-selektiv beta-adrenerg reseptorblokker uten sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv effekt på myokardiet og har ikke membranstabiliserende aktivitet. Når det påføres lokalt reduserer det det intraokulære trykket ved å redusere dannelsen av vandig humor og en liten økning i utstrømningen.
Den kombinerte effekten av brinzolamid og timolol overskrider virkningen av hvert stoff separat.

Indikasjoner for bruk
Å redusere økt intraokulært trykk i åpen vinkel glaukom og intraokulær hypertensjon hos pasienter hvor monoterapi ikke var tilstrekkelig for å redusere det intraokulære trykket.

Slipp skjema
øyedråper; plast dropperflaske “Drop Tainer” 5 ml, pakke papp 1.

farmakokinetikk
Når de påføres lokalt, trenger brinzolamid og timolol seg inn i den systemiske sirkulasjonen. Brinzolamid blir absorbert i røde blodlegemer som et resultat av selektiv binding hovedsakelig med kullsyreanhydase II. Cmax av brinzolamid i røde blodlegemer er omtrent 18,4 μM. Plasmaproteinbinding er omtrent 60%.
Brinzolamidmetabolisme skjer ved N-dealkylering, O-dealkylering og oksidasjon av N-propyl-sidekjeden. Hovedmetabolitten er N-deetylbrinzolamid, i nærvær av brinzolamid binder den hovedsakelig til karbonanhydrase I og akkumuleres også i røde blodlegemer. In vitro-studier viser at metabolismen av brinzolamid hovedsakelig er ansvarlig for isoenzymet CYP3A4, samt isoenzymene CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Brinzolamid skilles ut hovedsakelig av nyrene uendret - omtrent 60%. Cirka 20% skilles ut som metabolitter: hovedmetabolitten (N-desetylbrinzolamid) og sporkonsentrasjoner av andre metabolitter (N-desmetoxypropyl og O-desmetyl).
Cmax av timolol i blodplasma er omtrent 0,824 ng / ml og vedvarer til deteksjonsgrensen i 12 timer. T1 / 2 av timolol er 4,8 timer etter lokal påføring av Azarga. Timololmetabolisme skjer på to måter: med dannelse av en etanolamin-sidekjede på tiadiazolringen og med dannelse av en etanol-sidekjede for morfolinkitrogen og en lignende sidekjede med en karbonylgruppe koblet til nitrogen. Timololmetabolisme utføres hovedsakelig av CYP2D6-isoenzym. Timolol og de resulterende metabolitter skilles hovedsakelig ut av nyrene. Omtrent 20% av timolol skilles ut uendret, resten - i form av metabolitter.

Bruk under graviditet
Stoffet er kontraindisert ved graviditet og amming.

Brukes for nedsatt nyrefunksjon
Legemidlet er kontraindisert ved alvorlig nyresvikt (kreatininclearance under 30 ml / min).

Kontra
Legemidlet anbefales ikke til bruk ved bronkial astma og andre alvorlige kroniske obstruktive lungesykdommer, bronkial hyperreaktivitet, alvorlig hjertesvikt, sinus bradykardi, kardiogent sjokk, AV-blokk II-III grad. Kontraindikasjoner inkluderer alvorlig allergisk rhinitt, alvorlig nyresvikt (kreatininclearance mindre enn 30 ml / min), overfølsomhet for betablokkere, sulfonamider, for komponentene i stoffet som helhet eller separat, også når det brukes sammen med orale kullsyreanhydrasinhibitorer. Ikke bruk stoffet til vinkellukende glaukom.
Azarg øyedråper er kontraindisert under graviditet, amming og under 18 år.

Med forsiktighet er Azarga foreskrevet for hypertyreose, nedsatt sentral- og perifer sirkulasjon, arteriell hypotensjon, Prinzmetal angina, diabetes mellitus, en tendens til hypoglykemi, pseudoexfoliering eller pigmentert glaukom (med konstant overvåking av intraokulært trykk). Hos pasienter som har hatt alvorlige anafylaktiske reaksjoner på forskjellige allergener, så vel som atopi, mens de får betablokkere, kan resistens mot de vanlige dosene adrenalin observeres i behandlingen av anafylaktiske reaksjoner..
Før en planlagt operasjon under generell anestesi reduseres doseringen av stoffet gradvis og avbrytes 48 timer før anestesi.

Bivirkninger
Lokale reaksjoner: 1-10% av tilfellene - uskarpt syn, smerter i øyet, øyeirritasjon, følelse av fremmedlegeme; 0,1-1% av tilfellene - erosjon i hornhinnen, punkt keratitt, tørt øye-syndrom, utslipp av øyne, kløe i øyet, blefaritt, allergisk konjunktivitt, effusjon inn i fremre kammer i øyet, konjunktival hyperemi, skorpe i kantene på øyelokkene, astenopi, følelse av ubehag i øynene, kløe, erytem i øyelokkene, allergisk blefaritt.
Systemiske bivirkninger: 1-10% av tilfellene - dysgeusia; 0,1-1% av tilfellene - søvnløshet, nedsatt blodtrykk, kronisk obstruktiv lungesykdom, smerter i oropharynx, rhinoré, hoste, hårvekstlidelse, lichen planus.
brinzolamid
Lokale reaksjoner: keratitt, keratopati, økt utgraving av optisk plate, hornhinnepiteldefekt, økt intraokulært trykk, hornhinneavsetninger, hornhinnedefekter, hornhinneødem, konjunktivitt, betennelse i meibomia kjertelen, diplopi, fotofobi, fotopsi, nedsatt synsstyrke tørr keratokonjunktivitt, øyehypestesi, sclera pigmentering, subconjunctival cyste, økt lacrimation, synshemming, hevelse i øyet, allergiske øyeaksjoner, mydriasis, øyelokkødem.
Systemiske bivirkninger: apati, depresjon, nedsatt libido, mareritt, nervøsitet, døsighet, motoriske funksjonsforstyrrelser, hukommelsestap, hukommelsessvikt, forstyrrelser i sentralnervesystemet.
Behandling: skyll øyne øyeblikkelig med vann. Symptomatisk og støttende terapi. Elektrolyttnivåer og pH i blodet bør overvåkes. Hemodialyse er ineffektiv.

Dosering og administrasjon
Lokalt. Rist flasken før bruk.
1 dråpe i øyets konjunktivalsekk 2 ganger / dag.
Etter å ha brukt stoffet for å lette risikoen for å utvikle systemiske bivirkninger, anbefales det å trykke lett på en finger på fremspringområdet til lakrimalsekkene i det indre hjørnet av øyet i 1-2 minutter etter installasjonen av legemidlet - dette reduserer den systemiske absorpsjonen av stoffet.
Hvis dosen ble savnet, bør behandlingen fortsettes med neste dose som planlagt. Dosen bør ikke overstige 1 dråpe i øyens konjunktival sakk 2 ganger per dag.
Hvis du bytter ut et anti-glaukomemedisin med Azarga, bør du begynne å bruke Azarga dagen etter at forrige medikament er kansellert.

Interaksjoner med andre medisiner
Studier om interaksjonen med andre medikamenter har ikke blitt utført. Samtidig bruk med orale kullsyreanhydrasehemmere anbefales ikke det er en mulighet for økte systemiske bivirkninger.
Cytokrom P450 isoenzymene er ansvarlige for metabolismen av brinzolamid: CYP3A4 (hovedsakelig), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Forsiktighet anbefales å foreskrive medisiner som hemmer CYP3A4-isoenzym, for eksempel ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir og troleandomycin, på grunn av en mulig hemming av brinzolamidmetabolismen. Det skal utvises forsiktighet ved samtidig administrering av hemmere av CYP3A4-isoenzym. Det er imidlertid lite sannsynlig at akkumulering av brinzolamid er det skilles ut av nyrene. Brinzolamid er ikke en hemmer av cytokrom P450-isoenzymer.
Det er en mulighet for økt hypotensiv effekt og / eller utvikling av alvorlig bradykardi ved samtidig bruk av timolol med kalsiumkanalblokkere for oral administrering, guanetidin, betablokkere, antiarytmika, hjerteglykosider og parasympatomimetika..
Utviklingen av hypertensjon etter den brå kanselleringen av klonidin kan forbedres mens du tar betablokkere.
Styrking av den systemiske virkningen av betablokkere (senking av hjertefrekvensen) kan utvikles ved samtidig bruk av CYP2D6-hemmere (kinidin, cimetidin) og timolol.
Betablokkere kan forsterke den hypoglykemiske effekten av antidiabetika. Betablokkere kan maskere symptomene på hypoglykemi.
I tilfelle bruk med andre lokale oftalmiske preparater, bør intervallet mellom bruken være minst 15 minutter.

Spesielle instruksjoner for innleggelse
Hos eldre pasienter kan karbonanhydrasehemmere administrert oralt påvirke evnen til å delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet eller koordinering. Denne effekten bør vurderes når du forskriver Azarga, fordi når det påføres lokalt, går legemidlet inn i den systemiske sirkulasjonen.
Når du bruker brinzolamid til pasienter som bruker kontaktlinser, bør tilstanden til hornhinnen overvåkes, siden karbonanhydrasehemmere kan føre til nedsatt hydrering. Det anbefales nøye overvåking av pasienter med abnormiteter i hornhinnen, diabetes mellitus eller dystrofi i hornhinnen..
Benzalkoniumklorid, som er en del av stoffet Azarga, kan forårsake punkt keratopati og / eller giftig ulcerøs keratopati. Ved langvarig bruk av stoffet, anbefales det å overvåke pasienter nøye. Benzalkoniumklorid kan tas opp av kontaktlinser. Før du bruker stoffet, bør linsene fjernes og installeres tilbake tidligst 15 minutter etter bruk av stoffet.
Ikke berør spissen av dropperflasken på noen overflate for å unngå forurensning av dropperflasken og dens innhold. Flasken må lukkes etter hver bruk..

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og kontrollmekanismer
Etter bruk av stoffet kan klarheten i synet midlertidig avta, og før det gjenopprettes, anbefales det ikke å kjøre bil og delta i aktiviteter som krever økt oppmerksomhet.

Lagringsforhold
Ved en temperatur på 2-30 ° C.

Holdbarhet
24 måneder.

Tilhører ATX-klassifisering:
S01ED51 Timolol i kombinasjon med andre medisiner

Azarga øyedråper

Azarga øyedråper er et eksempel på en vellykket og trygg kombinasjon av medisinske stoffer i oftalmologi. Stoffet ble utviklet og patentert av det amerikanske selskapet Alcon (grunnlagt i 1945).

Studiet av oftalmiske preparater og synskorreksjonsteknologier er selskapets hovedprioritet. I 2011 kunngjorde Alcon et bidrag på 5 milliarder dollar til forskningsprosjekter for å gjenopprette visjonen.

Legemidlet distribueres i Russland under lisens fra legemiddelfirmaet Novartis Pharma, som i 2010 fusjonerte med Alcon for å danne den gigantiske Novartis - Alcon-Couvreur

I Russland selges dråper Azarg, produsert av Biofarma LLC i Rostov-regionen under lisens, eller det originale stoffet som er utgitt i Belgia hos produsenten s.a. Alcon-Couvreur n.v. ”i Poiss.

Struktur

Brinzolamid 10 mg. Det blokkerer omdannelsen av karbonsyre til et hydrogenatom og intraokulære væskeanioner ved å "slå av" et spesielt enzym, type 2 karbonanhydrase. På grunn av dette forhindrer det osmotisk inntak av natrium fra blodplasma. Det vil si at det fungerer som et vanndrivende middel, som hemmer væskeansamling i øyekamrene.

Instruksjonene for stoffet indikerer lang halveringstid, opptil 110 dager. Dette skyldes det faktum at brinzolamid også er assosiert med kullsyreanhydrase av røde blodlegemer, hvis levetid er omtrent 3 måneder. Imidlertid er disse konsentrasjonene ubetydelige og forårsaker praktisk talt ikke under noen omstendigheter en systemisk effekt. Det meste av konsentrasjonen blir absorbert lokalt av vevet i øyet..

Timolol (maleatsalt) 5 mg. Det tilhører gruppen ikke-selektive betablokkere. Effekten er assosiert med en nedgang i væskeproduksjonen i den ciliære kroppen av øyet. Effekten av å forbedre utstrømningen er heller ikke utelukket. Med monoterapi (engangsbruk) reduserer det det intraokulære trykket (IOP) med 18–34% under det opprinnelige nivået allerede fra første øyeblikk. Eliminasjonshalveringstiden er 2,5 timer..

Timolol er den første betablokkeren som ble godkjent i USA i 1978 mot økt intraokulært trykk. Gjentatte forsøk har blitt gjort for å kombinere det med medisiner mot en annen handling. En kombinasjon av brinzolamid ble oppnådd eksperimentelt;

Hjelpestoffer (stabilisatorer og løsningsmidler). Det er verdt å merke seg benzalkoniumklorid (i form av en 50% løsning) - et konserveringsmiddel som beskytter timolol mot nedbrytning under påvirkning av sollys. Basen til løsningsmidlet er destillert vann..

Beskrivelse

Azarga øyedråper er et kombinert preparat som inneholder medisinske stoffer med forskjellige mekanismer for å redusere det intraokulære trykket. Deres samlede effekt i aggregatet overstiger effekten av hvert enkelt legemiddel. I løpet av studiene ble det bestemt ved å sammenligne effektiviteten deres at de i et par senket IOP med 8–8,7 mm Hg, mens hver komponent individuelt, men i samme konsentrasjon, med omtrent 5–5,6 mm.

Tilgjengelig som en vandig løsning i en 5 ml dropperflaske. De er en gjennomsiktig suspensjon av hvitt eller nesten hvitt.

farmakologisk effekt

Azarga øyedråper er et effektivt middel mot glaukom. Glaukom er en sykdom der det intraokulære trykket stiger i øyekamrene (foran og bak) på grunn av en avmatning i væskestrømmen fra dem. Trykk i begge kamrene påvirker linsen og glasslegemet. Som et resultat er det en kompresjon av blodårene som mater netthinnen og synsnerven, noe som forårsaker deres dystrofi. Sykdommen truer med å svekke synet, noen ganger for å fullføre blindhet.

Virkemekanismen til alle antiglaukomemedisiner er rettet mot å lette utstrømningen av væske og redusere dannelsen av den.

Indikasjoner for bruk

Opptil 90% av tilfellene av glaukom tilhører åpenvinkelformen; med denne formen blir ikke strømmen av væske fra øyekamrene blokkert av iris, men svekkes funksjonelt på grunn av forskjellen i hastighet på dannelse og utstrømning av væske.

Kontra

Det er en rekke kontraindikasjoner for Azarg-dråper:

• Individuell intoleranse mot komponentene i stoffet, andre sulfonamidmedisiner (for eksempel antibiotikumet Biseptolum eller vanndrivende diakarb) eller ß-blokkere (concor, betalokzok, egilok);
  
• Sykdommer i luftveiene assosiert med reaktiv spasme i luftveiene i det akutte stadiet og i alvorlige tilfeller (bronkial astma, obstruktiv lungesykdom, etc.). Svært sjelden forårsaker betablokkere, som kommer inn i blodet, en reduksjon i glattmuskelcellene i bronkiene, noe som gjør det vanskelig å lede luftstrøm;
  
• Å bremse ledningen av en impuls i hjertet (sinus node svakhetssyndrom, forskjellige blokkeringer, uttalt reduksjon i hjertefrekvens), alvorlig hjertesvikt. Effekten av beta-blokkeringens systemiske virkning kan redusere rytmen ytterligere;
  
• Alvorlig rhinitt;
  
• Alvorlig nedsatt nyrefunksjon (glomerulær filtreringshastighet mindre enn 30 ml / min);
  
• Nedsatt surhetsgrad i blodet (acidose) med et overskudd av klorider (hos pasienter i alvorlig tilstand);
  
• Graviditet (i noen tilfeller, med utbredelse av potensielle fordeler for moren og lav risiko for babyen, er bruk imidlertid tillatt);
  
• Ammingstid;
  
• Barn under 18 år (studier på effekten av barnas kropp er ikke utført).

Instruksjoner for bruk

Instruksjoner for bruk av Azarg øyedråper anbefaler å innføre stoffet i konjunktivalsekken (øyeleger kaller dette innstøting). Dette gjøres ved å trekke det nedre øyelokket forsiktig fra ytterkanten. Flaskedysen er utstyrt med det patenterte Droptainer ™ -systemet - på grunn av sin langstrakte langstrakte form er den mer praktisk enn analoger. Rist innholdet i flasken før bruk til det er glatt..

Den anbefalte doseringen er 1 dråpe i hvert øye 2 ganger om dagen. Hvis du hopper over instillasjon, bør neste dose bli innpodet i henhold til planen under neste påføring. Dobbelt dose er ikke nødvendig. Hvis et annet medikament tidligere ble brukt til å behandle glaukom, må du sannsynligvis ta en pause i 12-24 timer før første bruk av Azarg øyedråper.

Dropperflasken må være tett lukket etter hver bruk, ikke berør nesen med fremmedlegemer og overflater. Oppbevares ved romtemperatur, beskytt mot varme og direkte sollys, støv. 4 uker etter at pakken er åpnet, mister løsningen medikamentell aktivitet.

Bivirkninger

lokal

Ganske vanlig. De er notert fra 1 til 10% av pasientene. De første minuttene etter instillasjon kan være en svak brennende følelse, ubehag, en følelse av fremmedlegeme, uskarpt og uskarpt syn, rødhet i sklera og lacrimation. Sensasjoner passerer på egen hånd innen 5-10 minutter.

System

De forklares ved inntrenging av aktive komponenter i den systemiske sirkulasjonen. Vanligvis veldig sjelden, opptil 1% av pasientene. Brinzolamid - en allergisk reaksjon, svimmelhet, hodepine, diaré, kvalme, munntørrhet. Noen ganger legger pasienter oppmerksomhet på en bitter eller uvanlig smak i munnen etter instillasjon - dette er ikke farlig og er sannsynligvis forbundet med øyedråper som kommer inn i nasopharynx og roten av tungen gjennom lacrimal kanalen..

Timolol - en allergisk reaksjon, en reduksjon i blodtrykk og hjerterytme, arytmi, forverring av blodtilførselen til hjernen, svimmelhet, hodepine, svakhet, søvnløshet, hoste, kortpustethet, kvelning, munntørrhet, kvalme.

Legemidlet bør foreskrives etter å ha konsultert en lege, under hensyntagen til de individuelle egenskapene til kroppen.

analoger

Komplette analoger av Azarg øyedråper der brinzolamid og tymol kombineres, er ikke registrert i Russland. Det finnes et lignende medikament, Cosopt, som inkluderer dorzolamid (også et medikament fra gruppen av karbonanhydraseblokkere) i kombinasjon med timolol. Prisen er omtrent 80-100 rubler mindre, produserende land - Frankrike, Tyskland.

I noen studier, sammenlignet med Azarga og Cosopt, var forekomsten av bivirkninger i dråper Azarg 50% mindre.

Det er ganske mange medisiner som inneholder timololol på det russiske markedet - Oftan, Okamed, Timolol-Teva, TimoHEXAL, Glaumol, Timoptik, Arutimol.

Preparater som inneholder brinzolamid - Azopt, Brinex-M, Brinzopt.

Butikkprisen for Azarg synker er fra 997 til 1350 rubler. Dråper Azarg er ikke inkludert i listen over viktige medisiner, så vel som brinzolamid. OMS-systemet gir mulighet for å få tak i fortrinnsrett for timolol.

anmeldelser

De fleste pasienter vurderer effektiviteten, bekvemmeligheten og sikkerheten til legemidlet ved 4,5-4,7 av 5 poeng. Av de negative aspektene blir vanligvis de høye kostnadene for dråper notert: å kjøpe begge komponentene hver for seg er billigere. Dråper Azarga utmerker seg imidlertid fordelaktig av bekvemmelighet - når du innretter timolol og brinzolamid i sving, må du vente 10 minutter mellom hver instillasjon, noe som er upraktisk for yrkesaktive mennesker og eldre som ofte trenger å dryppe andre dråper..

Azarga: instruksjoner for bruk

Doseringsform

Øyedråper, suspensjon, 5 ml

Struktur

aktive stoffer: brinzolamid - 10 mg, timololmaleat - 6,8 mg (tilsvarer timolol - 5,0 mg),

hjelpestoffer: benzalkoniumklorid 50% løsning, dinatriumedetat, natriumklorid, tyloxapol, mannitol, karbomer (974P), saltsyre og / eller natriumhydroksyd (for pH-justering), renset sterilt vann opp til 1,00 ml.

Beskrivelse

Homogen hvit eller nesten hvit suspensjon.

Farmakoterapeutisk gruppe

Legemidler for behandling av øyesykdommer. Anti-glaukom medisiner og myotika. Betablokkere. Timolol i kombinasjon med andre medisiner.

ATX-kode S01ED51

Farmakologiske egenskaper

Når det påføres lokalt, blir brinzolamid og timolol absorbert i hornhinnen og går inn i den systemiske sirkulasjonen. Etter påføring av Azarga® øyedråper ble gjennomsnittlig Cmax for timolol nådd etter 0,79 ± 0,45 timer. Bindingen av brinzolamid til plasmaproteiner er moderat (ca. 60%). Brinzolamid hoper seg opp i røde blodlegemer på grunn av en høy grad av affinitet for CA-II og en mindre grad for CA-I. Den aktive metabolitten, N-desetyl, akkumuleres også i røde blodlegemer, men på grunn av forbindelsen hovedsakelig med CA-I. På grunn av sin affinitet for erytrocytter og CA-vev er plasmakonsentrasjonen av brinzolamid og metabolitt lav. I likevekt blir timolol funnet i humant plasma innen 12 timer etter bruk av Azarga® øyedråper.

Brinzolamidmetabolisme skjer ved N-dealkylering, O-dealkylering og oksidasjon av N-propyl-sidekjeden. Hovedmetabolitten N-desetylbrinzolamid, som dannes hos mennesker, binder seg også til CA-I i nærvær av brinzolamid og akkumuleres også i røde blodlegemer. Timololmetabolisme utføres hovedsakelig av CYP2D6 isoenzym.

Brinzolamid skilles ut hovedsakelig gjennom nyrene (ca. 60%). Omtrent 20% av dosen skilles ut i urinen som metabolitter. Timolol og dens metabolitter skilles hovedsakelig ut av nyrene. Omtrent 20% av timolol skilles ut uendret i urinen, og resten i form av metabolitter. Plasmahalveringstiden for timolol er 4,8 timer etter bruk av Azarg® øyedråper.

Azarga® øyedråper, suspensjonen inneholder to aktive komponenter: brinzolamid og timololmaleat. Disse to komponentene senker forhøyet intraokulært trykk ved å redusere sekresjonen av intraokulær væske, men virker ved to forskjellige virkningsmekanismer. Den kombinerte effekten av disse to aktive stoffene fører til en ytterligere reduksjon i intraokulært trykk sammenlignet med hvert av stoffene hver for seg.

Brinzolamid er en kraftig hemmer av karboanhydrase II (CA-II), øyets viktigste isoenzym. Inhibering av karbonanhydrase i ciliære prosesser i øyet reduserer sekresjonen av intraokulær væske, antagelig reduserer dannelsen av bikarbonationer med en påfølgende reduksjon i natrium- og væsketransport.

Timolol er en ikke-selektiv beta-adrenerg reseptorblokker uten sympatomimetisk aktivitet, har ikke en direkte depressiv effekt på myokardiet og har ikke membranstabiliserende aktivitet. Tonografiske og fluorofotometriske studier har vist at dens viktigste effekt er å redusere dannelsen av intraokulær væske og en liten økning i utstrømningen.

Indikasjoner for bruk

Økt intraokulært trykk hos pasienter med åpen vinkel glaukom eller intraokulær hypertensjon hos voksne pasienter hvor monoterapi ikke var tilstrekkelig til å redusere IOP.

Dosering og administrasjon

Rist flasken før bruk!

Azarga® øyedråper blir innpodet i en konjunktivalsekk, en dråpe 2 ganger om dagen i det eller de berørte øye (r), samtidig.

Etter instillasjon anbefales det å trykke på nasolakrimalkanalen eller dekke øyelokkene i 2 minutter. Dette reduserer den systemiske absorpsjonen av stoffet og tjener til å forhindre utvikling av uønskede systemiske reaksjoner..

Hvis dosen ble savnet, bør behandlingen fortsettes med neste dose som planlagt. Dosen bør ikke overstige 2 dråper per dag i det berørte øyet (øynene).

Ikke berør pipetten på øynene eller på noen annen overflate for å unngå forurensning av innholdet i hetteglasset..

Når du bytter ut et annet glaukomemedisin med Azarga® øyedråper, må du slutte å ta stoffet du erstatter og begynne å ta Azarga® dagen etter..

Når du bruker flere aktuelle oftalmiske preparater, er det nødvendig å observere intervallet mellom instillasjoner på minst 5 minutter.

Varigheten av behandlingen bestemmes av den behandlende legen.

Bivirkninger

- øyeirritasjon: brennende følelse, prikking, kløe, lacrimation, rødhet, smerter i øyet, øyehypestesi, følelse av fremmedlegeme i øyet

- keratitt, keratopati, økt utgraving / optisk skive, hornhinnepiteldefekt, hornhinnenepitelskade, økt intraokulært trykk, koroideavløsning, flekker i hornhinnen, hornhinneødem

- allergisk konjunktivitt, konjunktival ødem, konjunktivitt, keratokonjunktivitt, subkonjunktival cyste, pterygium

- meibomian kjertelbetennelse

- opalescence, sclera pigmentering

- visuelt ubehag: nedsatt synsskarphet, uskarpt syn, diplopi, fotopsi

- øyelokkirritasjon: rødhet, dermatitt, hevelse i øyelokkene

- tap av øyenbryn eller øyevipper

Når man tar opp ingrediensene i stoffet i sjeldne tilfeller, kan følgende bemerkes:

- uvanlig smak i munnen (sur eller bitter) etter instillasjon, sløvhet i smak, oral parestesi

- smerter i øvre del av magen, øsofagitt, munntørrhet, kvalme, oppkast, dyspepsi, diaré, ubehag i magen, hyppige avføring, gastrointestinal opprør, flatulens

- nesofaryngitt, faryngitt, bihulebetennelse, rhinitt

- kardiorespiratorisk distress syndrom, bradykardi, arytmi, hjertebank, smerter i brystet, økning eller reduksjon i blodtrykk, ødem, hjertesvikt, atrioventrikulær blokkering

- hodepine, svimmelhet, cerebral iskemi, hjerneslag, besvimelse, økte tegn og symptomer på alvorlig myasthenia gravis, parestesi, tinnitus

- døsighet, motorisk dysfunksjon, hukommelsestap, hukommelsestap, parestesi, skjelving, hypestesi, tap av smak, tretthet

- apati, depresjon, deprimert humør, nedsatt libido, mareritt, irritabilitet, søvnløshet, seksuell dysfunksjon

- bronkospasme, kortpustethet, hoste, sår hals, nesetetthet, obstruksjon i øvre luftveier, nesetetthet etter fødselen, nysing, tørr nese, neseblod

- lemmesmerter, korsryggsmerter, muskelkramper, myalgi, leddgikt

- nyresmerter, pollakiuri

- overfølsomhet, systemiske allergiske reaksjoner, urticaria, Quinckes ødem, anafylaktiske reaksjoner, lokaliserte og generaliserte utslett, kløe, følelse av tetthet i huden, dermatitt, alopecia, psoriasis-lignende utslett eller forverring av psoriasis

- økte nivåer av laktatdehydrogenase i blodet, økte nivåer av kalium i blodet, reduserte røde blodlegemer, økte nivåer av klorid i blodet, unormale resultater av leverfunksjonstester, hypoglykemi.

Kontra

- overfølsomhet for aktive stoffer eller hjelpestoffer

- overfølsomhet for andre betablokkere

- overfølsomhet for sulfonamider

- alvorlig obstruktiv lungesykdom

- sinus node syndrom

- atrioventrikulær blokk II og III grad

- alvorlig hjertesvikt

- alvorlig allergisk rhinitt

- alvorlig nyresvikt

Narkotikahandel

Det har ikke vært noen spesielle studier på interaksjonen av legemidlet Azarga med andre medisiner..

Azarga® inneholder brinzolamid, en kullsyreanhydrashemmer, og til tross for aktuell anvendelse, blir den absorbert systemisk. Det er kjente tilfeller av syre-base ubalanse med oral administrering av karbonanhydrasehemmere. Det er nødvendig å vurdere mulig interaksjon når du forskriver legemidlet Azarga®.

Kanskje en tilsetningseffekt på de kjente systemiske effektene av hemming av karboanhydrase hos pasienter som får både karbonanhydrasehemmere og brinzolamid i form av øyedråper. Samtidig bruk av øyedråper som inneholder brinzolamid og orale kullsyreanhydrasehemmere anbefales ikke.

Cytokrom P450 isoenzymene er ansvarlige for metabolismen av brinzolamid: CYP3A4 (hovedsakelig), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 og CYP2C9. Det antas at medisiner som hemmer CYP3A4-isoenzym, så som ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir og troleandomycin, hemmer metabolismen av brinzolamid. Det skal utvises forsiktighet ved samtidig administrering av hemmere av CYP3A4-isoenzym. Akkumulering av brinzolamid er imidlertid usannsynlig fordi det skilles ut av nyrene. Brinzolamid er ikke en hemmer av cytokrom P450-isoenzymer.

Det er sannsynlighet for en tilsetningseffekt, som kan føre til hypotensjon og / eller alvorlig bradykardi, med oftalmisk bruk av en betablokker i forbindelse med oral administrering av kalsiumkanalblokkere, betablokkere, antiarytmika (inkludert amiodaron), hjerteglykosider, parasympatomimetika eller guanethidine.

Betablokkere kan svekke responsen på adrenalin, som brukes til å stoppe anafylaktiske reaksjoner. Spesiell forsiktighet må utvises hos pasienter med en historie med atopi eller anafylaktiske reaksjoner..

Utviklingen av hypertensjon etter den brå kanselleringen av klonidin kan forsterkes mens man tar betablokkere. Forsiktighet anbefales når du bruker dette stoffet sammen med klonidin..

Tilfeller av økte systemiske effekter av betablokkere (nedsatt hjertefrekvens, depresjon) ved samtidig bruk av CYP2D6-hemmere (kinidin, fluoksetin, paroksetin) og timolol. Det anbefales å foreskrive legemidlet med forsiktighet..

Betablokkere kan forsterke den hypoglykemiske effekten av antidiabetika. Betablokkere kan maskere symptomene på hypoglykemi.

Med samtidig bruk av oftalmiske betablokkere med adrenalin (epinefrin) er det noen ganger rapportert om tilfeller av mydriasis.

Effekten på intraokulært trykk eller de kjente effektene av systemisk betablokkade kan forbedres ved bruk av Azarg® øyedråper hos pasienter som allerede tar systemiske betablokkere. Det anbefales at du følger nøye med på responsen fra disse pasientene. Bruk av to aktuelle betablokkere eller to aktuelle kullsyreanhydrasehemmere anbefales ikke..

spesielle instruksjoner

Brinzolamid og timolol gjennomgår systemisk absorpsjon. På grunn av innholdet av timolol, som er en betablokker, er det sannsynlighet for bivirkninger fra luftveiene og kardiovaskulære systemer som ligger i systemiske betablokkere. Forekomsten av systemiske bivirkninger etter topisk oftalmisk administrering er lavere enn ved systemisk administrering.

Brinzolamid er et sulfonamid, overfølsomhetsreaksjoner karakteristiske for sulfonamider kan forekomme. Hvis det vises tegn til alvorlige reaksjoner eller overfølsomhet, må du slutte å bruke stoffet.

Hos pasienter med hjerte- og karsykdommer (som koronar hjertesykdom, Prinzmetal angina og hjertesvikt) og hypotensjon, bør betablokkerterapi brukes med forsiktighet. Det anbefales å vurdere bruk av terapi basert på andre aktive stoffer. Pasienter med hjerte- og karsykdommer bør overvåkes for å oppdage tegn på forverring og utvikling av bivirkninger..

På grunn av den negative innvirkningen på oppvåkningstidspunktet, krever bruk av betablokkere hos pasienter med første grads hjerteblokk.

Pasienter med alvorlige lidelser / sykdommer i perifer sirkulasjon (dvs. med alvorlige former for Raynauds sykdom eller Raynauds syndrom) bør forskrives med forsiktighet..

Betablokkere kan maskere tegn på hypertyreose.

Beta-adrenerge medisiner er kjent for å styrke tegn på muskelsvakhet, som ligner symptomer på myasthenia gravis (f.eks. Diplopi, ptose og generell svakhet).

Luftveissykdommer

Ved bruk av timololmaleat kan en alvorlig reaksjon fra luftveiene og kardiovaskulære systemer observeres, til og med dødelig, på grunn av bronkospasme hos pasienter med astma, og sjeldnere på grunn av hjertesvikt. For pasienter med mild til moderat kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), er medisinen foreskrevet med forsiktighet, og bare hvis den potensielle fordelen oppveier den potensielle risikoen.

Betablokkere bør brukes med forsiktighet hos pasienter som er utsatt for utvikling av spontan hypoglykemi eller hos pasienter med ustabil diabetes, siden betablokkere kan maskere tegn og symptomer på akutt hypoglykemi. Det anbefales kontinuerlig overvåking av pasienter med risiko for hornhinneskade i tilfelle diabetes..

Forstyrrelser i syre-base-balanse

Det er kjente tilfeller av forstyrrelser i syre-base-balansen under oral administrering av karbonanhydrasehemmere. Det må utvises forsiktighet når du forskriver legemidlet til pasienter med risiko for nyresvikt, på grunn av mulig risiko for å utvikle metabolsk acidose. Hvis det er tegn på alvorlige reaksjoner eller overfølsomhet, bør legemidlet seponeres.

Ved bruk av betablokkere hos pasienter med atopi og en alvorlig anafylaktisk reaksjon, kan en historie med motstand mot de vanlige dosene adrenalin som er foreskrevet under den anafylaktiske reaksjonen, observeres..

Oftalmiske former for betablokkere kan blokkere virkningen av systemiske beta-agonister, for eksempel adrenalin. Før operasjonen skal anestesilegen advares om at pasienten bruker timolol.

Effekten på intraokulært trykk eller de kjente systemiske effektene av betablokkere kan forbedres ved utnevnelse av timolol til pasienter som allerede mottar andre betablokkere. Det er nødvendig å overvåke reaksjonene nøye hos slike pasienter. Samtidig bruk av to betablokkere eller to kullsyreanhydrasehemmere for aktuell bruk anbefales ikke.

Kanskje en tilsetningseffekt på de kjente systemiske effektene av hemming av karboanhydrase hos pasienter som får både karbonanhydrasehemmere og Azarga®.

Data om bruk hos pasienter med pseudoexfoliation glaukom eller pigmentert glaukom er begrenset. Det anbefales nøye overvåking av intraokulært trykk hos slike pasienter. Bruk hos pasienter med glaukom med vinkellukking er ikke undersøkt og anbefales ikke. Oftalmiske preparater som inneholder betablokkere, kan forårsake tørre øyne. Det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med svekket hornhinne, for eksempel med diabetes mellitus eller hornhinderdystrofi. På grunn av tilstedeværelsen av benzalkoniumklorid, som kan forårsake punkt keratopati og / eller giftig ulcerøs keratopati, er nøye overvåking nødvendig med hyppig eller langvarig bruk.

Graviditet, amming

Azarga® øyedråper frarådes sterkt under graviditet og amming..

Pediatrisk bruk

Sikkerheten og effektiviteten til legemidlet Azarga når det brukes til pasienter under 18 år har ikke blitt fastslått, derfor anbefales det ikke å bruke legemidlet før 18 år.

Pasienter som bruker linser bør bruke brinzolamid med forsiktighet, siden karbonanhydrasehemmere kan påvirke fuktigheten i hornhinnen, og bruk av linser i dette tilfellet øker risikoen for hornhinneskade.

Siden Azarga® inneholder benzalkoniumklorid, bør man avstå fra å bruke myke (hydrofile) kontaktlinser og fjerne dem under instillasjon. Linser kan bæres mellom bruken av stoffet og settes inn tidligst 15 minutter etter instillasjon. Ikke bruk Azargu® over kontaktlinser.

Overdose

Ingen tilfeller av overdosering med dette stoffet er kjent. Hvis en overdreven mengde av stoffet kommer i øyet, skyll øynene med rikelig med varmt vann. I tilfelle en overdose av legemidlet Azarga, bør behandlingen være symptomatisk.

I tilfelle en overdose, elektrolyttubalanse, kan utvikling av acidose, så vel som forstyrrelser i nervesystemet..

Behandling: Det er nødvendig å overvåke nivået av serumelektrolytter (spesielt kalium), samt kontrollere blodets pH. Timolol er ikke dialysert.

Hvis det tas oralt, kan symptomer på en overdose fra beta-blokade inkludere bradykardi, hypotensjon, hjertesvikt og bronkospasme..

Slipp skjema og emballasje

5 ml av medikamentet blir plassert i en ugjennomsiktig flaske med lav densitet polyetylen med en doseringsplugg av lav densitet polyetylen og en hvit polypropylenhette. 1 flaske sammen med instruksjoner for medisinsk bruk i staten og russiske språk legges i en pakke papp.

Lagringsforhold

Oppbevares ved 4 ° C til 30 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn!

Holdbarhet

Holdbarhet etter første åpning - 4 uker.