Levofloxacin

Levofloxacin

Struktur

Det aktive stoffet i stoffet er levofloxacin. Øyedråper og en løsning for intern administrering inneholder følgende hjelpekomponenter:

  • natriumklor;
  • avionisert vann;
  • dinatriumedetatdihydrat.

Tablettene har følgende tilleggskomponenter:

  • MCC;
  • Primellose;
  • makrogol;
  • jernoksid gul;
  • hypromellose;
  • kalsiumstearat;
  • titandioksid.

Slipp skjema

Form for medikamentfrigjøring:

  • gule, runde og bikonvekse tabletter i et filmbelegg;
  • øyedråper;
  • løsning for intern administrasjon.

Også kjent er et synonymmedisin som Levofloxacin Teva, som er tilgjengelig i tabletter og avviker litt i sammensetningen av hjelpestoffer.

farmakologisk effekt

Stoffet er et antimikrobielt medikament.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Medisinen er et antibiotikum. Tilhører gruppen fluorokinoloner. Den aktive komponenten av stoffet har bakteriedrepende egenskaper. Dette skyldes hemming av enzymer som er ansvarlige for DNA-replikasjon i bakterieceller..

Dette verktøyet er aktivt mot de fleste patogener av bakterielle luftveisinfeksjoner. Effektiv i behandlingen av infeksjoner provosert av penicillinresistente stammer av pneumococcus, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp..

Når det tas på tom mage, er biotilgjengeligheten omtrent 100%. Hvis en dose på 500 mg tas under et måltid, oppnås den maksimale plasmakonsentrasjonen en time senere.

Medisinen blir distribuert i interstitiell væske og plasma, og akkumuleres også i stor grad i vevene. Bare 5% av stoffet er brutt ned. Nyrene skilles ut opptil 85%. Eliminasjonshalveringstiden er 6-7 timer. Men den postantibiotiske effekten varer 2-3 ganger lenger.

Indikasjoner for bruk

Stoffet i form av tabletter brukes mot smittsomme og inflammatoriske sykdommer som provoseres av sensitive mikroorganismer:

  • intra-abdominal infeksjon;
  • akutt bihulebetennelse;
  • ukompliserte urinveisinfeksjoner;
  • forverring av kronisk bronkitt;
  • prostatitt;
  • samfunnet ervervet lungebetennelse;
  • infeksjoner i hud og bløtvev;
  • kompliserte urinveisinfeksjoner;
  • septikemi eller bakteremi.

Løsningen for intern administrasjon brukes til infeksjoner i nedre luftveier og urinveier, nyrer, hud og bløtvev, ØNH-organer, kjønnsorganer.

Levofloxacin øyedråper er foreskrevet for overfladiske infeksjoner i øyne med bakteriell opprinnelse.

Kontra

Dette legemidlet har følgende kontraindikasjoner:

Med forsiktighet bør antibiotika Levofloxacin tas av eldre, så vel som de som har mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase.

Bivirkninger

Uønskede bivirkninger når du bruker dette stoffet er ganske mange. De kan utvikle seg fra forskjellige organer og systemer..

Hyppigst rapporterte diaré, økt aktivitet av leverenzymer og kvalme som er forårsaket av inntak av stoffet.

I sjeldne tilfeller er anafylaktiske reaksjoner, alvorlig bronkospasme, forverring av porfyri, skjelving i kroppen, hallusinasjoner, overdreven spenning, forvirring, redusert trykk, muskelsmerter, økte nivåer av bilirubin og kreatinin i blodet, reduserte blodplater i blodet, urticaria og blodutskillelser. med diaré, økt angst, parestesi på hendene, depresjon, kramper, hjertebank, senebetennelse, smerter i leddene, en reduksjon i antall nøytrofiler i blodet, økt blødning.

I ekstremt sjeldne tilfeller er utseendet på ødem i ansiktet og halsen, blemmer på huden og sjokk sannsynligvis. Mulig svekkelse av syn, smak og nyrefunksjon, nedsatt evne til å skille lukt og følbar følsomhet, ruptur av sener, reduksjon i antall blodceller, dannelse av vedvarende infeksjoner, kraftig reduksjon i trykk, samt glukose og antall basofiler i blodet. I tillegg kan overfølsomhet for effekten av sollys og ultrafiolett stråling, pneumonitt, erythema multiforme exudative, vaskulær kollaps, muskelsvakhet, hemolytisk anemi, feber, vaskulitt, Lyells syndrom, rabdomyolyse, interstitiell nefritis..

I tillegg til de nevnte bivirkningene, kan Levofloxacin, som antibiotikum, forårsake dysbiose, og også føre til økt reproduksjon av sopp. Derfor, når du bruker det, er det også lurt å ta soppdrepende medisiner og midler som inneholder bakterier for å normalisere tarmens mikroflora..

Levofloxacin øyedråper kan forårsake følgende uønskede bivirkninger:

  • dannelse av slimete tråder i øynene;
  • svie i øynene;
  • konjunktival kjemose;
  • hevelse i øyelokket;
  • kløe i øyet;
  • konjunktival rødhet;
  • erytem på øyelokkene;
  • kontakteksem;
  • hodepine;
  • allergi;
  • nedsatt synsstyrke;
  • blefaritt;
  • spredning av papiller på konjunktiva;
  • øyeirritasjon;
  • lysskyhet;
  • rhinitt.

Bruksanvisning Levofloxacin (metode og dosering)

For de som tar Levofloxacin tabletter, rapporterer bruksanvisningen at medisinen er beregnet på oral bruk 1-2 ganger per dag. I dette tilfellet kan tablettene ikke tygges, de må vaskes med vann (ca. 1 glass). Kan tas før eller under måltider. Den nøyaktige doseringen avhenger av sykdommens art og alvorlighetsgrad..

Følgende doseringsregimer er indikert for personer med normal eller moderat redusert nyrefunksjon:

  • forverring av kronisk bronkitt - utnevn 250/500 mg som skal tas en gang om dagen, behandlingen varer i 7-10 dager;
  • bihulebetennelse - 500 mg er foreskrevet for bruk én gang daglig, terapi varer 10-14 dager;
  • ukomplisert urinveisinfeksjon - 250 mg er foreskrevet for en gang daglig bruk, terapi varer 3 dager;
  • samfunnet ervervet lungebetennelse - 500 mg er foreskrevet for administrasjon 1-2 ganger om dagen, terapi varer 1-2 uker;
  • komplisert urinveisinfeksjon - 250 mg er foreskrevet for en gang daglig bruk; terapi varer 7-10 dager;
  • prostatitt - foreskrevet 500 mg en gang om dagen, behandlingen varer 4 uker;
  • infeksjoner i hud og bløtvev - 250 mg er foreskrevet for én gang daglig eller 500 mg i 1-2 ganger om dagen, behandling i begge tilfeller varer 1-2 uker;
  • intra-abdominal infeksjon - 250/500 mg er foreskrevet for en gang daglig bruk, behandlingen varer 1-2 uker (i kombinasjon med antibakterielle midler som påvirker den anaerobe flora);
  • septikemi, bakteremi - utnevn 250/500 mg som skal tas en gang om dagen, terapi varer 1-2 uker.

Instruksjonen for Levofloxacin i form av en løsning for intern administrering rapporterer at legemidlet må brukes 1-2 ganger per dag. Medisinen administreres drypp. Om nødvendig kan løsningen erstattes med tabletter..

Bruksforløpet skal ikke overstige 14 dager. Det anbefales at terapi utføres hele tiden under sykdommen og ytterligere to dager etter at temperaturen blir normal. Den vanlige dosen indikert ved instruksjonen for Levofloxacin er 500 mg. Den eksakte administrasjonsplanen og ønsket behandlingsvarighet bestemmes individuelt avhengig av sykdommen:

  • akutt bihulebetennelse - medisinen tas 1 gang per dag i 10-14 dager;
  • lungebetennelse, sepsis - medisinen tas 1-2 ganger om dagen i 7-14 dager;
  • akutt pyelonefritt - medisinen tas 1 gang per dag i 3-10 dager;
  • infeksjon i huden - medisinen tas to ganger om dagen i 7-14 dager;
  • tuberkulose - medisinen tas 1-2 ganger om dagen i 3 måneder;
  • forverring av kronisk bronkitt - medisinen tas 1 gang per dag i 7-10 dager;
  • prostatitt - medisinen tas 1 gang per dag i 14 dager, da må du bytte til bruk av tabletter i en dosering på 500 mg i henhold til samme ordning;
  • galleveisinfeksjon - medisinen tas 1 gang per dag;
  • miltbrann - medisinen tas 1 gang per dag. Etter at pasientens tilstand er stabilisert, må du bytte til bruk av en tablettform av medisinen i henhold til samme ordning i ytterligere 8 uker;
  • mageinfeksjon - medisinen tas 1 gang per dag i 7-14 dager.

Ved en hvilken som helst sykdom, etter normalisering av tilstanden, kan du bytte til å ta Levofloxacin i form av tabletter på samme måte til slutten av kurset.

Terapi med dette medikamentet bør ikke stoppes på forhånd, så vel som savnet med vilje. Hvis pillen eller infusjonen likevel ble hoppet over, bør du umiddelbart ta ønsket dosering, og deretter fortsette behandlingen som før.

For personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon med en kreatininclearance på opptil 50 ml / min, er det nødvendig med et eget doseringsregime. Avhengig av kreatininclearance (QC), kan behandlingsregimen være som følger:

  • KK 20 ml / min - 50 ml / min - tar i begynnelsen av behandlingen 250/500 mg, hvoretter pasienten skal få halvparten av den innledende dosen, dvs. 125/250 mg hver dag.
  • CC 10 ml / min - 19 ml / min - i begynnelsen av behandlingen tas 250/500 mg, hvoretter pasienten skal få halvparten av den innledende dosen, dvs. 125/250 mg en gang annenhver dag.

Under terapi med dette stoffet anbefales det å unngå eksponering for sollys og ikke gå til solarium.

I sjeldne tilfeller kan pasienter utvikle senebetennelse. Ved den minste mistanke om senebetennelse, slutte å ta medisinen og starte behandlingen for senebetennelse.

I tillegg kan stoffet provosere erytrocytthemolyse i tilfelle mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase. Så denne kategorien pasienter bør gis med forsiktighet, og observere nivået av bilirubin og hemoglobin.

Legemidlet har en negativ effekt på hastigheten av psykomotoriske reaksjoner og konsentrasjonsevnen, derfor anbefales det å bruke arbeid som krever nøye konsentrasjon og raske reaksjoner når du bruker det. Disse aktivitetene inkluderer også bilkjøring og vedlikehold av maskiner..

Øyedråper blir innpodet i konjunktivalsekken i en dose på 1-2 dråper i ett eller begge øyne. Dette bør gjøres hver 2. time (opptil åtte ganger i løpet av dagen) i løpet av de to første behandlingsdagene. Etter dette bør ytterligere 3-7 dager bruke medisinen hver fjerde time (opptil 4 ganger i løpet av dagen). Generelt er kurset designet i 5-7 dager.

Hvis du i tillegg trenger å bruke andre medisiner på øynene, bør du observere en pause mellom innpustene på 15 minutter.

Under instillasjoner bør du prøve å unngå å berøre dråpespissen på øyelokkene og vevene i nærheten av øynene.

Overdose

Ved en overdose av stoffet er de mest sannsynlige bivirkningene fra nervesystemet: anfall, svimmelhet, forvirring, etc. I tillegg kan sykdommer i mage-tarmkanalen, forlengelse av Q-T-intervall, erosive slimhinnelesjoner oppstå..

Terapi er symptomatisk. Dialyse er ikke effektiv, og det er ingen spesifikk motgift.

En overdose Levofloxacin i form av dråper for øynene er usannsynlig. Mulig vevsirritasjon: svie, hevelse, lacrimation, rødhet, smerter i øynene. Hvis disse symptomene vises, skyll øynene med rent vann ved romtemperatur. Og hvis bivirkninger uttales, må du kontakte en spesialist.

Interaksjon

Medikamentets effektivitet reduseres betydelig når det kombineres med sukralfat, så vel som med antacida som inneholder aluminium, magnesium og jernsalter. Mellom mottakene til disse midlene bør det således være et intervall på minst to timer.

Og om nødvendig bør samtidig bruk av vitamin K-antagonister kontrollere blodkoagulasjonssystemet.

Cimetidin og Probenitsid bremser til en viss grad utskillelsen av virkestoffet Levofloxacin. Så det er lurt å utføre terapi med denne kombinasjonen av medisiner med forsiktighet.

I liten grad øker stoffet også halveringstiden for Cyclosporin. En kombinasjon med glukokortikosteroider øker sannsynligheten for senebrudd.

Når du interagerer med NSAIDs og Theophylline, øker krampaktig beredskap.

Levofloxacin til infusjon kombineres med følgende løsninger for intern administrering:

  • Ringers løsning med dekstrose (konsentrasjon 2,5%);
  • dekstroseløsning (konsentrasjon 2,5%);
  • saltoppløsning;
  • løsninger for parenteral ernæring.

Ikke bland medisinen med en løsning av heparin eller natriumbikarbonat.

Klinisk signifikante medikamentinteraksjoner mellom øyedråper og andre midler er lite sannsynlige.

Salgsbetingelser

Selges etter resept.

Lagringsforhold

Oppbevar medisinen utilgjengelig for små barn og på et tørt sted, beskyttet mot inntrenging av sollys. Optimal temperatur - opptil 25 ° С.

Holdbarhet

Oppbevar legemidlet i enhver form for utgivelse i maksimalt 2 år. Flasken med øyedråper etter åpning er egnet til bruk i 30 dager. Ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen.

Levofloxacin

Klinisk og farmakologisk gruppe

Aktivt stoff

Utgivelsesform, sammensetning og emballasje

Tablettene belagt med et gult filmbelegg er runde, bikonveks, ved brudd på lysegul; tablettvekt 330 mg.

1 fane.
levofloxacin (i form av hemihydrat)250 mg

Hjelpestoffer: croscarmellose-natrium (primellose) 7 mg, magnesiumstearat 3,2 mg, polyvinylpyrrolidon medium molekylvekt 14 mg, mikrokrystallinsk cellulose 21,6 mg, kolloidalt silisiumdioksid (aerosil) 5 mg, talk 6,4 mg, pregelatinisert stivelse (12 mg,8 mg).

Skallblanding: Opadry II (polyvinylalkohol delvis hydrolysert) 4 mg, makrogol (polyetylenglykol 3350) 2,02 mg, talkum 1,48 mg, titandioksyd 1,459 mg, aluminiumslakk basert på gul kinolin (E104) 0,84 mg, jernfargestoffoksyd (II) ( E172) 0,198 mg, aluminiumslakk basert på indigokarmin (E132) 0,003 mg.

5 stykker. - Polymerbokser (1) - pakker av papp.
5 stykker. - blisteremballasje (1) - pakker av papp.
10 deler. - Polymerbokser (1) - pakker av papp.
10 deler. - blisteremballasje (1) - pakker av papp.

Tablettene belagt med et gult filmbelegg er runde, bikonveks, ved brudd på lysegul; tablettvekt 660 mg.

1 fane.
levofloxacin (i form av hemihydrat)500 mg

Hjelpestoffer: croscarmellose-natrium (primellose) 14 mg, magnesiumstearat 6,4 mg, polyvinylpyrrolidon middels molekylvekt 28 mg, mikrokrystallinsk cellulose 43,2 mg, kolloidalt silisiumdioksid (aerosil) 10 mg, talkum 12,8 mg, pregelatinisert stivelse (1500 stivelse 6 mg,6 mg).

Skallblanding: Opadry II (polyvinylalkohol delvis hydrolysert) 8 mg, makrogol (polyetylenglykol 3350) 4,04 mg, talkum 2,96 mg, titandioksyd 2,918 mg, aluminiumlakk basert på gul kinolin (E104) 1,68 mg, jernfargestoffoksid (II) ( E172) 0,396 mg, aluminiumslakk basert på indigo-karmin (E132) 0,006 mg.

5 stykker. - Polymerbokser (1) - pakker av papp.
5 stykker. - blisteremballasje (1) - pakker av papp.
10 deler. - Polymerbokser (1) - pakker av papp.
10 deler. - blisteremballasje (1) - pakker av papp.

farmakologisk effekt

Levofloxacin er et bredspektret antimikrobielt bakteriedrepende middel fra gruppen fluorokinoloner. Blokkerer DNA-gyrase (topoisomerase II) og topoisomerase IV, forstyrrer superoppspoling og tverrbinding av DNA-brudd, hemmer DNA-syntese, forårsaker dype morfologiske forandringer i cytoplasma, cellevegg og bakteriemembraner.

Følsom for in vitro-preparat (minimum hemmende konsentrasjon mindre enn 2 mg / l):

Aerobe gram-positive mikroorganismer: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (inkludert Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksinholdige, koagulase-negative meticillin-følsomme / moderat følsomme stammer), inkludert Staphylococcus aureus (meticillin-sensitive stammer), Staphylococcus epidermidis (meticillin-sensitive stammer), Streptococcus spp. gruppe C og G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicillinsensitive / moderat følsomme / resistente stammer), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans-grupper (penicillinsensitive / resistente stammer).

Aerobe gramnegative mikroorganismer: Acinetobacter spp. (inkludert Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (inkludert Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampicillin-mottagelige / resistente stammer), Haemophilus parainfluenzaerppella, Hel. (inkludert Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (produserende og ikke-produserende beta-laktamase-stammer), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (inkludert produserende og ikke-produserende penicillinase-stammer), Neisseria. (inkludert Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (inkl. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (inkludert Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (inkludert Serratia marcescens).

Anaerobe mikroorganismer: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp..

Andre mikroorganismer: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (inkludert Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Moderat følsomme mikroorganismer (minimum hemmende konsentrasjon på mer enn 4 mg / l):

Aerobe gram-positive mikroorganismer: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (meticillinresistente stammer), Staphylococcus haemolyticus (meticillinresistente stammer).

Aerobe gramnegative mikroorganismer: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobe mikroorganismer: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..

Resistente mikroorganismer (minimum hemmende konsentrasjon på mer enn 8 mg / l):

Aerobe gram-positive mikroorganismer: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticillinresistente stammer), andre Staphylococcus spp. (koagulase-negative meticillinresistente stammer).

Aerobe gramnegative mikroorganismer: Alcaligenes xylosoxidans.

Andre mikroorganismer: Mycobacterium avium.

Levofloxacin

Instruksjoner LEVOFLOXACIN

Dosering og administrasjon

Påfør inne eller i / i.

Med bihulebetennelse - inne, 500 mg 1 gang / dag; med forverring av kronisk bronkitt - 250-500 mg 1 gang / dag. Ved lungebetennelse, gjennom munnen, 250-500 mg 1-2 ganger / dag (500-1000 mg / dag); iv - 500 mg 1-2 ganger / dag. Ved urinveisinfeksjoner, per munn, 250 mg 1 gang / dag eller IV i samme dose. Ved infeksjoner i hud og bløtvev - 250-500 mg oralt 1-2 ganger / dag eller iv, 500 mg 2 ganger / dag. Etter iv administrering, etter noen dager, er det mulig å bytte til oral administrasjon i samme dose.

For nyresykdommer reduseres dosen i samsvar med graden av dysfunksjon: med KK = 20-50 ml / min - 125-250 mg 1-2 ganger / dag, med KK = 10-19 ml / min - 125 mg 1 gang i 12 -48 timer, med CC Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, anoreksi, magesmerter, pseudomembranøs enterokolitis, økt aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, hepatitt, dysbiosis.

Fra det kardiovaskulære systemet: senking av blodtrykket, vaskulær kollaps, takykardi.

Fra siden av metabolismen: hypoglykemi (økt appetitt, svette, skjelving).

Fra siden av sentralnervesystemet og perifert nervesystem: hodepine, svimmelhet, svakhet, døsighet, søvnløshet, parestesi, angst, frykt, hallusinasjoner, forvirring, depresjon, bevegelsesforstyrrelser, kramper.

Fra sanseorganene: nedsatt syn, hørsel, lukt, smak og følbarhet.

Fra muskel- og skjelettsystemet: leddgikt, myalgia, senebrudd, muskelsvakhet, senebetennelse.

Fra urinsystemet: hypercreatininemia, interstitiell nefritis.

Fra det hemopoietiske systemet: eosinofili, hemolytisk anemi, leukopeni, nøytropeni, agranulocytose, trombocytopeni, pancytopeni, blødning.

Dermatologiske reaksjoner: lysfølsomhet, kløe, hevelse i hud og slimhinner, ondartet eksudativt erytem (Stevens-Johnson syndrom), toksisk epidermal nekrolyse (Lyell syndrom).

Allergiske reaksjoner: urticaria, bronkospasme, kvelning, anafylaktisk sjokk, allergisk pneumonitt, vaskulitt.

Annet: forverring av porfyri, rabdomyolyse, vedvarende feber, utvikling av superinfeksjon.

farmakologisk effekt

Bredspektret antimikrobielt middel, fluorokinolon. Det er bakteriedrepende. Blokkerer DNA-gyrase (topoisomerase II) og topoisomerase IV, forstyrrer supercoiling og tverrbinding av DNA-brudd, hemmer DNA-syntese, forårsaker dype morfologiske forandringer i cytoplasma, cellevegg og membraner.

Det er aktivt mot Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, epidermidis Staphylococcus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes og Streptococcus agalactiae, viridans streptokokker i Gruppe A, Enterobacter cloacae Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus moris, Moris, Moris Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

indikasjoner

Infeksjoner i nedre luftveier (kronisk bronkitt, lungebetennelse), ØNH-organer (bihulebetennelse, otitis media), urinveier og nyrer (inkludert akutt pyelonefritt), kjønnsorganer (inkludert urogenital klamydia), hud og bløtvev (festende aterom, abscess, koker).

Kontra

Overfølsomhet, epilepsi, seneskader ved tidligere behandling med kinoloner, graviditet, amming, barn og ungdom under 18 år.

interaksjoner

Levofloxacin øker T 1/2 cyklosporin.

Effekten av levofloxacin reduseres av medikamenter som hemmer tarmmotilitet, sukralfat, magnesium og aluminiumholdige antacida og jernsalter (en pause mellom å ta minst 2 timer er nødvendig).

Ved samtidig bruk av NSAIDs øker teofyllin krampaktig beredskap, GCS - øker risikoen for senebrudd.

Cimetidin og tubulær sekresjonsblokkerende medisiner bremser eliminering av levofloxacin.

Levofloxacin-løsning for intravenøs administrering er kompatibel med 0,9% natriumkloridløsning, 5% dekstroseløsning, 2,5% Ringers løsning med dekstrose, kombinerte parenterale ernæringsløsninger (aminosyrer, karbohydrater, elektrolytter).

Løsningen av levofloxacin for iv-administrering skal ikke blandes med heparin og oppløsninger som har en alkalisk reaksjon.

LEVOFLOXACIN-VERTEX TABEL. P / P / O 250 mg nr. 5

Struktur

En filmdrasjert tablett inneholder:

Dosering 250 mg

virkestoff: levofloxacin 250 mg (når det gjelder levofloxacin hemihydrat - 256,23 mg),

hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose - 30,83 mg, hypromellose - 8,99 mg, croscarmellose-natrium - 9,30 mg, polysorbat 80 - 1,55 mg, kalsiumstearat - 3,10 mg.

Skallblanding: hypromellose - 7,50 mg, hyprolose (hydroksypropylcellulose) - 2,91 mg, talkum - 2,89 mg, titandioksyd - 1,63 mg, gult jernoksid (jernoksid) - 0,07 mg eller tørr blanding for et filmbelegg som inneholder hypromellose - 50,0%, hyprolose (hydroksypropylcellulose) - 19,4%, talkum - 19,26%, titandioksyd - 1 Ots87%, gult jernoksid (jernoksyd) - 0,47% - 15 0 mg.

Dosering 500 mg

virkestoff: levofloxacin 500 mg (når det gjelder levofloxacin hemihydrat - 512,46 mg),

hjelpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose - 61,66 mg, hypromellose - 17,98 mg, croscarmellosenatrium - 18,60 mg, polysorbat 80 - 3,10 mg, kalsiumstearat - 6,20 mg.

Skallblanding: hypromellose - 15,00 mg, hyprolose (hydroksypropylcellulose) - 5,82 mg, talkum - 5,78 mg, titandioksyd - 3,26 mg, gult jernoksyd (jernoksid) - 0,14 mg eller tørr blanding for et filmbelegg som inneholder hypromellose - 50,0%, hyprolose (hydroksypropylcellulose) - 19,4%, talkum - 19,26%, titandioksyd - 10,87%, gult jernoksid (jernoksyd) - 0,47% - 30,0 mg.

Doseringsform

filmdrasjerte tabletter

Beskrivelse

Runde bikonvekse tabletter, filmdrasjerte gule. To lag er synlige på tverrsnittet: kjernen er hvit til lys gul og skallet er gul.

farmakodynamikk

Levofloxacin er et syntetisk bredspektret antibakterielt middel fra gruppen fluorokinoloner, den levoroterende ofloxacin-isomeren. Levofloxacin blokkerer DNA-gyrase og topoisomerase IV, forstyrrer supercoiling og tverrbinding av DNA-brudd, hemmer DNA-syntese, forårsaker dype morfologiske forandringer i cytoplasma, cellevegg og bakteriemembraner.

Levofloxacin er aktivt mot de fleste stammer av mikroorganismer både in vitro og in vivo.

Følsomme mikroorganismer (minimum hemmende konsentrasjon (MIC) 2 mg / l, hemmingssone 17 mm)

Aerobe gram-positive mikroorganismer: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-sensitive metasensitive meti-S (I) (metasensitiv I) ), Staphylococcus epidermidis methi-S (meticillin-sensitive stammer), Staphylococcus spp. CNS (koagulase-negativ), Streptococcus spp. gruppe C og G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penicillin-sensitive / moderat sensitive / resistente stammer), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R (penicillin-sensitive / resistente stammer).

Aerobe gramnegative mikroorganismer: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, mottagelige stammer, Ergemius coli, Giochemella coli, stammer), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis P + / (3- (produserende og ikke-produserende beta-laktamase stammer), Morganella ikke-genocillinophyllorrhoea neuronii stammer), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (sykehusinfeksjoner, sykehusinfeksjoner behandling), Pseudomonas spp., Serratia spp., Serratia marcescens, Salmonella spp..

Anaerobe mikroorganismer: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp..

Andre mikroorganismer: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium umpermitium, lungebetennelse, erythma tuberculosise erytmama.

Moderat følsomme mikroorganismer (MPC = 4 mg / l, hemmingssone 16-14 mm)

Aerobe gram-positive mikroorganismer: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (Methicillin-resistente stammer), Staphylococcus haemolyticus methi-R (meticillinresistente stammer).

Aerobe gramnegative mikroorganismer: Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaerobe mikroorganismer: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Motstandsdyktige mikroorganismer (IPC 8 mg / L, 13 mm hemmingssone)

Aerobe gram-positive mikroorganismer: Staphylococcus aureus methi-R (meticillinresistente stammer), Staphylococcus koagulase-negative methi-R (koagulase-negative meticillin-resistente stammer).

Aerobe gramnegative mikroorganismer: Alcaligenes xylosoxidans.

Andre mikroorganismer: Mycobacterium avium.

Levofloxacinresistens utvikles som et resultat av en faset prosess med mutasjoner av gener som koder for både topoisomeraser av tinn II: DNA-gyrase og topoisomerase IV. Andre motstandsmekanismer, som påvirkningsmekanisme på penetreringsbarrierer av en mikrobiell celle (mekanismen som er karakteristisk for Pseudomonas aeruginosa) og effluksmekanismen (aktiv fjerning av et antimikrobielt middel fra en mikrobiell celle), kan også redusere følsomheten til mikroorganismer for levofloxacin.

På grunn av særegenheter ved virkningsmekanismen til levofloxacin, er det vanligvis ingen kryssresistens mellom levofloxacin og andre antimikrobielle midler..

Klinisk effekt (effekt i kliniske studier for behandling av infeksjoner forårsaket av mikroorganismer listet nedenfor)

Aerobe gram-positive mikroorganismer: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Aerobe Gram-negative mikroorganismer: Citrobacter Freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabonis aeracens, Peacos,.

Andre mikroorganismer: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

farmakokinetikk

Levofloxacin absorberes raskt og nesten fullstendig etter oral administrering. Spiser liten effekt på hastigheten og fullstendigheten i absorpsjonen. Biotilgjengeligheten av levofloxacin etter oral administrering er 99-100%. Etter å ha tatt en enkelt dose på 500 mg levofloxacin, er den maksimale plasmakonsentrasjonen 5,2 1,2 μg / ml, tiden for å nå den maksimale konsentrasjonen er 1,3 timer. Levofloxacins farmakokinetikk er lineær i doseringsområdet fra 50 til 1000 mg. Likevektstilstanden av konsentrasjonen av levofloxacin i blodplasma når den tas 500 mg 1 eller 2 ganger om dagen, oppnås innen 48 timer.

Kommunikasjon med blodplasmaproteiner - 30-40%. Det trenger godt inn i organer og vev: lunger, slimhinner i bronkiene, sputum, organer i kjønnsorganene, beinvev, cerebrospinalvæske, prostatakjertel, polymorfonukleære leukocytter, alveolære makrofager. Etter en enkelt og gjentatt administrering av 500 mg levofloxacin er fordelingsvolumet i gjennomsnitt 100 liter.

Inntrengning i slimhinnen i bronkiene, væsken i epitelforet, alveolære makrofager

Etter en enkelt oral administrering av 500 mg levofloxacin, nådde de maksimale konsentrasjoner av levofloxacin i bronkialslimhinnen og epitelforingsvæsken innen 1 time eller 4 timer og utgjorde henholdsvis 8,3 μg / g og 10,8 μg / ml med penetrasjonskoeffisienter i bronkieslimhinnen. og epitelforingsvæske sammenlignet med en plasmakonsentrasjon på henholdsvis 1,1-1,8 og 0,8-3.

Etter 5 dager inntak av 500 mg levofloxacin var de gjennomsnittlige konsentrasjonene av levofloxacin 4 timer etter den siste administrasjonen i epitelforingsvæsken 9,94 μg / ml og i de alveolare makrofagene, 97,9 μg / ml.

Inntrengning og lungevev

Maksimal konsentrasjon i lungevevet etter inntak av 500 mg levofloxacin var omtrent 11,3 μg / g og ble oppnådd 4-6 timer etter inntak av medikamentet med penetrasjonskoeffisienter på 2-5, sammenlignet med konsentrasjonen i blodplasma.

Inntrengning i alveolarvæsken

Etter 3 dager med inntak av 500 mg levofloxacin 1 eller 2 ganger om dagen, nådde de maksimale konsentrasjoner av levofloxacin i alveolar væsken 2-4 timer etter inntak av medisinen og var henholdsvis 4,0 og 6,7 μg / ml med en penetrasjonskoeffisient på 1, sammenlignet med plasmakonsentrasjon.

Bengjennomtrenging

Levofloxacin trenger godt inn i det kortikale og cancelløse beinvevet, både i de proksimale og distale delene av lårbenet med en penetrasjonskoeffisient (beinvev / blodplasma) på 0,1-3. Maksimal konsentrasjon av levofloxacin i det cancelløse benet i den proksimale femur etter inntak av 500 mg av legemidlet via munnen var omtrent 15,1 μg / g (2 timer etter inntak av stoffet).

Inntrengning i cerebrospinalvæsken

Levofloxacin trenger dårlig inn i cerebrospinalvæske.

Inntrengning av prostatavev

Etter oral administrering av 500 mg levofloxacin 1 gang per dag i 3 dager, var den gjennomsnittlige konsentrasjonen av levofloxacin i vevet i prostatakjertelen 8,7 μg / g, gjennomsnittlig forhold mellom konsentrasjonen av prostatakjertel / blodplasma var 1,84.

Urinkonsentrasjoner

Gjennomsnittlig konsentrasjon i urinen 8-12 timer etter inntak av en dose på 150, 300 og 600 mg levofloxacin var henholdsvis 44 μg / ml, 91 μg / ml og 162 μg / ml.

Levofloxacin metaboliseres i liten grad (5% av dosen tatt). Dets metabolitter er demetlevofloxacin og N-oksyd av levofloxacin, som skilles ut av nyrene. Levofloxacin er stereokjemisk stabilt og gjennomgår ikke kirale transformasjoner.

Det skilles hovedsakelig ut av nyrene ved glomerulær filtrering og tubulær sekresjon. Halveringstid (T1/2) - 6-8 timer. Etter oral administrering skilles 85% av dosen som tas, ut av nyrene i løpet av 48 timer. En liten del skilles ut av tarmen (mindre enn 4% av dosen som tas tas ut i løpet av 72 timer). Den totale klarering av levofloxacin etter en enkelt dose på 500 mg er 175 29,2 ml / min.

Det er ingen signifikante forskjeller i farmakokinetikken til levofloxacin når det administreres intravenøst ​​og når det administreres oralt, noe som bekrefter at oral administrering og intravenøs administrasjon er utskiftbare.

Farmakokinetikk i individuelle pasientgrupper

Levofloxacins farmakokinetikk hos menn og kvinner er ikke forskjellig.

Farmakokinetikken hos eldre pasienter er ikke forskjellig fra de hos unge pasienter, med unntak av forskjeller i farmakokinetikk assosiert med forskjeller i kreatininclearance (CC).

Ved nyresvikt endres levofloxacins farmakokinetikk. Når nyrefunksjonen synker, reduseres utskillelse gjennom nyrene og nyreclearance (CIR), og T1/2 øker.

Farmakokinetiske parametere ved nyresvikt etter en enkelt oral administrering av 500 mg levofloxacin er vist i tabell 1.

Indikasjoner for bruk

Infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for levofloxacin:

- forverring av kronisk bronkitt,

- kompliserte urinveisinfeksjoner (inkludert pyelonefritt),

- ukompliserte urinveisinfeksjoner,

- kronisk bakteriell prostatitt,

- infeksjoner i hud og bløtvev,

- miltbrann med luftbåren infeksjon (forebygging og behandling),

- tuberkulose (kompleks behandling av medikamentresistente former).

Ved bruk av Levofloxacin bør offisielle nasjonale anbefalinger om riktig bruk av antibakterielle medisiner, samt følsomheten for patogene mikroorganismer, tas i betraktning (se spesielle instruksjoner).

Kontra

Symptomer på en overdose av levofloxacin manifesteres på nivået av sentralnervesystemet (forvirring, svimmelhet, nedsatt bevissthet og anfall, for eksempel epiprippacks). I tillegg forstyrrer gastrointestinal (f.eks. Kvalme) og erosive lesjoner i slimhinnen, forlengelse av QT-intervallet.

Ved overdosering er nøye overvåking av pasienten nødvendig, inkludert overvåking av elektrokardiogrammet.

Behandlingen skal være symptomatisk. Ved akutt overdosering indikeres gastrisk skylling og antacid administrering for å beskytte mageslimhinnen. Levofloxacin skilles ikke ut ved dialyse (hemodialyse, peritonealdialyse og permanent peritonealdialyse). Det er ingen spesifikk motgift.

Graviditet og amming

Levofloxacin er kontraindisert under graviditet og under amming..

Bivirkninger

Klassifisering av forekomsten av bivirkninger i henhold til anbefalingene fra Verdens helseorganisasjon (WHO):

veldig ofte & gt, 1/10,

ofte fra & gt, 1/100 til & lt, 1/10,

sjelden fra & gt, 1/1000 til & lt, 1/100,

sjelden fra & gt, 1/10000 til & lt, 1/1000,

veldig sjelden & lt, 1/10000 inkludert individuelle meldinger,

frekvensen er ukjent - i henhold til tilgjengelige data er det ikke mulig å bestemme hyppigheten av forekomsten.

Hjertesykdommer:

sjelden - sinus takykardi, hjertebank,

frekvensen er ukjent - forlengelse av QT-intervallet, ventrikulære arytmier, ventrikulær takykardi som pirouette, noe som kan føre til hjertestans (se avsnitt Overdosering, spesielle instruksjoner).

Forstyrrelser fra blod og lymfesystemet:

sjelden - leukopeni, eosinofili, sjelden - nøytropeni, trombocytopeni,

ukjent frekvens - pancytopenia, agranulocytosis, hemolytisk anemi.

Brudd på nervesystemet:

ofte - hodepine, svimmelhet,

sjelden - døsighet, skjelving, dysgeusi (smakspersjon),

sjelden - parestesi, kramper (se. Spesielle instruksjoner),

frekvensen er ukjent - perifer sensorisk nevropati, perifer sensorimotorisk nevropati, dyskinesi, ekstrapyramidale lidelser, agevziya (tap av smak), parosmia (forstyrrelse av luktesans, spesielt subjektiv luktesans, objektivt fraværende), inkludert tap av lukt, besvimelse, godartet intrakraniell hypertensjon.

Brudd på synsorganet:

veldig sjelden - nedsatt syn, for eksempel uskarpt synlig bilde,

ukjent frekvens - forbigående synstap.

Hørselsforstyrrelser og labyrintforstyrrelser:

sjelden - svimmelhet (følelse av avvisning eller virvling eller av egen kropp eller gjenstander rundt),

sjelden - tinnitus,

ukjent frekvens - hørselstap, hørselstap.

Forstyrrelser i luftveiene, bryst- og mediastinale organer:

ukjent frekvens - bronkospasme, allergisk pneumonitt.

Mage- og tarmsykdommer:

ofte - diaré, oppkast, kvalme,

sjelden - magesmerter, dyspepsi, flatulens, forstoppelse,

frekvensen er ukjent - hemorragisk diaré, som i veldig sjeldne tilfeller kan være et tegn på enterokolitis, inkludert pseudomembranøs kolitt) (se avsnitt Spesielle instruksjoner), pankreatitt.

Brudd på nyrene og urinveiene:

sjelden - økt plasmakreatininkonsentrasjon,

sjelden, akutt nyresvikt (for eksempel på grunn av utvikling av interstitiell nefritis).

Forstyrrelser fra hud og underhud:

sjelden - utslett, kløe, urticaria, hyperhidrose,

ukjent frekvens - toksisk epidermal nekrolyse, Stevens-Johnson syndrom, eksudativ erytem multiforme, fotosensibiliseringsreaksjoner (se spesielle instruksjoner), leukocytoclastisk vaskulitt, stomatitt.

Bivirkninger fra hud og slimhinner kan noen ganger utvikle seg selv etter å ha tatt den første dosen av stoffet.

Brudd på muskel-skjelettsystemet og bindevevet:

sjelden - leddgikt, myalgi,

sjelden - seneskader, inkludert senebetennelse, muskelsvakhet, noe som kan være spesielt farlig hos pasienter med pseudoparalytisk myasteni (myasthenia gravis) (se spesielle instruksjoner),

frekvensen er ukjent - rabdomyolyse, senebrudd (denne bivirkningen kan observeres innen 48 timer etter behandlingsstart og kan være bilateral i naturen), leddbrudd, muskelsprekker, leddgikt.

Brudd på stoffskifte og ernæring:

sjelden - hypoglykemi, spesielt hos pasienter med diabetes mellitus (mulige tegn på hypoglykemi: ulvlyst, nervøsitet, svette, skjelving),

hyppighet er ukjent - hyperglykemi, hypoglykemisk koma (se avsnitt Spesielle instruksjoner).

Infeksjonssykdommer og parasittiske sykdommer:

sjelden - soppinfeksjoner, utvikling av resistens hos patogene mikroorganismer.

Brudd på fartøyene:

sjelden - senke blodtrykket,

sjelden - asteni, sjelden - feber,

ukjent frekvens - smerte (inkludert smerter i rygg, bryst og lemmer).

Forstyrrelser i immunsystemet:

sjelden - angioødem,

frekvens ukjent - anafylaktisk sjokk, anafylaktoid sjokk.

Anafylaktiske og anafylaktoide reaksjoner kan noen ganger utvikle seg selv etter å ha tatt den første dosen av stoffet.

Brudd på leveren og galleveiene:

ofte - økt aktivitet av leverenzymer, økt aktivitet

alkalisk fosfatase og gamma glutamyltransferase,

sjelden - økt plasmakoncentrasjon av bilirubin,

frekvensen er ukjent - alvorlig leversvikt, inkludert tilfeller av akutt leversvikt, noen ganger dødelig, spesielt hos pasienter med alvorlig underliggende sykdom (for eksempel pasienter med sepsis), hepatitt, gulsott.

sjelden - en følelse av angst, angst, forvirring,

sjelden psykiske lidelser (f.eks. hallusinasjoner, paranoia), depresjon, agitasjon (agitasjon), søvnforstyrrelser, mareritt,

ukjent frekvens - psykiske lidelser med atferdsforstyrrelser som forårsaker selvskading, inkludert selvmordstanker og selvmordsforsøk.

Andre mulige bivirkninger som gjelder alle fluorokinoloner:

veldig sjelden - forverring av porfyri.

Interaksjon

Preparater som inneholder magnesium, aluminium, jern og sink, didanosin

Preparater som inneholder toverdige eller trivalente kationer, for eksempel sink eller jernsalter (medisiner for behandling av anemi), magnesium og / eller aluminiumholdige medisiner (som antacida), didanosin (bare doseringsformer som inneholder aluminium eller magnesium som en buffer), Det anbefales å ta minst 2 timer før eller 2 timer etter inntak av Levofloxacin.

Kalsiumsalter har en minimal effekt på absorpsjonen av levofloxacin når det administreres oralt.

Effekten av levofloxacin reduseres betydelig ved samtidig bruk av sukralfat (et middel for å beskytte mageslimhinnen). Det anbefales å ta sukralfat 2 timer etter inntak av Levofloxacin.

Teofyllin, fenbufen eller lignende medisiner fra gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs) som senker terskelen for krampaktig beredskap i hjernen.

Ingen farmakokinetiske interaksjoner mellom levofloxacin og teofyllin ble påvist. Imidlertid, med samtidig bruk av kinoloner og teofyllin, NSAIDs og andre medisiner som senker terskelen for krampaktig beredskap i hjernen, er en uttalt reduksjon i terskelen for krampaktig beredskap av hjernen mulig.

Konsentrasjonen av levofloxacin mens du tar fenbufen øker bare med 13%.

Indirekte antikoagulantia (vitamin K-antagonister)

Hos pasienter behandlet med levofloxacin i kombinasjon med indirekte antikoagulantia (f.eks. Warfarin) ble det observert en økning i protrombintid / internasjonalt normalisert forhold og / eller utvikling av blødning, inkludert alvorlig blødning. Derfor krever samtidig bruk av indirekte antikoagulantia og levofloxacin regelmessig overvåking av blodkoagulasjon.

Probenecid og Cimetidine

Ved samtidig bruk av medikamenter som bryter renal tubulær sekresjon, som probenecid og cimetidin, og levofloxacin, bør det utvises forsiktighet, spesielt hos pasienter med nyresvikt.

Utskillelse (renal clearance) av levofloxacin bremses under virkningen av cimetidin med 24% og probenecid med 34%. Dette vil neppe ha kliniske implikasjoner for normal nyrefunksjon..

Levofloxacin økte T1/2 cyklosporin med 33%. Siden denne økningen er klinisk ubetydelig, er ikke dosejustering av cyclosporin nødvendig med samtidig bruk av levofloxacin.

Samtidig bruk av glukokortikosteroider øker risikoen for senebrudd.

Legemidler som forlenger OT-intervallet

Levofloxacin, som andre fluorokinoloner, bør brukes med forsiktighet hos pasienter som får legemidler som forlenger QT-intervallet (klasse IA og klasse III antiarytmika, trisykliske og tetracykliske antidepressiva, antipsykotika, makrolider, soppdrepende, imidazolderivater, noen antihistaminer, inkludert astma) terfenadin, ebastin).

Kliniske og farmakologiske studier for å studere mulige farmakokinetiske interaksjoner mellom levofloxacin og digoxin, glibenclamid, ranitidin og warfarin viste at farmakokinetikken til levofloxacin samtidig med disse legemidlene ikke endres tilstrekkelig slik at det har klinisk betydning.

Dosering og administrasjon

Stoffet tas oralt en eller to ganger om dagen. Ikke tygg og sy tablettene med en tilstrekkelig mengde væske (fra 0,5 til 1 kopp), du kan ta før måltider eller mellom måltidene. Dosene bestemmes av arten og alvorlighetsgraden av infeksjonen, samt følsomheten til det antatte patogenet. Gitt at biotilgjengeligheten av levofloxacin i tabletter er 99-100%, i tilfelle overføring av en pasient fra intravenøs infusjon til å ta tabletter, bør behandlingen fortsettes i samme dose som ble brukt til intravenøs infusjon (se avsnitt om farmakologiske egenskaper).

For pasienter med normal eller moderat redusert nattfunksjon (CC mer enn 50 ml / min), anbefales følgende doseringsregime:

Akutt bihulebetennelse: 500 mg en gang om dagen - 10-14 dager.

Forverring av kronisk bronkitt: 500 mg en gang om dagen - 7-10 dager.

Fellesskaps ervervet lungebetennelse: 500 mg 1-2 ganger om dagen - 7-14 dager.

Ukompliserte urinveisinfeksjoner: 250 mg en gang om dagen i 3 dager. Kronisk bakteriell prostatitt: 500 mg en gang om dagen - 28 dager.

Kompliserte urinveisinfeksjoner: 500 mg 1 gang per dag - 7-14 dager. Pyelonefritt: 500 mg en gang om dagen - 7-10 dager.

Infeksjoner i hud og bløtvev: 500 mg 1-2 ganger om dagen - 7-14 dager.

Tuberkulose (kompleks behandling av medikamentresistente former): 500 mg 1-2 ganger om dagen - opptil 3 måneder.

Forebygging og behandling av miltbrann med luftbåren infeksjon: 500 mg en gang om dagen - opptil 8 uker.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon (med CC mindre enn 50 ml / min) trenger korreksjon av doseringsregimet (se tabell 2).

For å sikre doseringen av stoffet i en dose på 125 mg, anbefales det å bruke levofloxacinpreparater i en annen doseringsform: 250 mg tabletter med risiko.

Anbefalt dose for KK & gt, 50 ml / min ved 250 mg / 24 timer

Anbefalt dose for KK & gt, 50 ml / min ved 500 mg / 24 timer

Anbefalt dose for KK & gt, 50 ml / min ved 500 mg / 12 timer

den første dosen er 250 mg, deretter 125 mg / 24 timer

den første dosen er 500 mg, men deretter 250 mg / 24 timer

den første dosen er 500 mg, deretter 250 mg / 12 timer

den første dosen er 250 mg, deretter 125 mg / 48 timer

den første dosen er 500 mg, deretter 125 mg / 24 timer

den første dosen er 500 mg, deretter 125 mg / 12 timer

& lt, 10 ml / min (inkludert hemodialyse og CAPD *)

den første dosen er 250 mg, deretter 125 mg / 48 timer

den første dosen er 500 mg, deretter 125 mg / 24 timer

den første dosen er 500 mg, deretter 125 mg / 24 timer

* etter hemodialyse eller kontinuerlig ambulerende peritonealdialyse (CAPD), er det ikke nødvendig med ytterligere doser

Pasienter med nedsatt leverfunksjon

Ved nedsatt leverfunksjon er det ikke nødvendig med et spesielt utvalg av doser, siden levofloxacin metaboliseres i leveren bare i ekstremt ubetydelig grad..

Eldre pasienter

For eldre pasienter er det ikke nødvendig å korrigere doseringsregimet, med unntak av tilfeller av QC-reduksjon til 50 ml / min og under.

Som med andre antimikrobielle midler, anbefales behandling med Levofloxacin å fortsette i minst 48-78 timer etter normalisering av kroppstemperatur eller etter laboratoriebekreftet utvinning.

Overdose

Symptomer på en overdose av levofloxacin manifesteres på nivået av sentralnervesystemet (forvirring, svimmelhet, nedsatt bevissthet og anfall, for eksempel epiprippacks). I tillegg forstyrrer gastrointestinal (f.eks. Kvalme) og erosive lesjoner i slimhinnen, forlengelse av QT-intervallet.

Ved overdosering er nøye overvåking av pasienten nødvendig, inkludert overvåking av elektrokardiogrammet.

Behandlingen skal være symptomatisk. Ved akutt overdosering indikeres gastrisk skylling og antacid administrering for å beskytte mageslimhinnen. Levofloxacin skilles ikke ut ved dialyse (hemodialyse, peritonealdialyse og permanent peritonealdialyse). Det er ingen spesifikk motgift.

spesielle instruksjoner

Sykehusinfeksjoner forårsaket av Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) kan kreve kombinasjonsbehandling.

Utbredelsen av ervervet resistens fra såkornede stammer av mikroorganismer kan variere avhengig av geografisk region og over tid. I denne forbindelse er det nødvendig med informasjon om levofloxacinresistens i et bestemt land. For behandling av alvorlige infeksjoner eller i tilfelle av behandlingssvikt, bør det etableres en mikrobiologisk diagnose med valg av patogen og bestemmelse av dens følsomhet for levofloxacin. Staphylococcusaureus (meticillinresistente stammer). Det er stor sannsynlighet for at meticillinresistent Staphylococcus aureus vil være resistent mot fluorokinoloner, inkludert levofloxacin. Derfor anbefales ikke levofloxacin til behandling av etablerte eller mistenkte infeksjoner forårsaket av meticillinresistent Staphylococcus aureus, hvis laboratorietester ikke har bekreftet følsomheten til denne mikroorganismen for levofloxacin.

Pasienter utsatt for å utvikle anfall. Som andre kinoloner, bør levofloxacin brukes med stor forsiktighet hos pasienter med en disponering for anfall. Slike pasienter inkluderer pasienter med tidligere lesjoner i sentralnervesystemet, for eksempel hjerneslag, alvorlig traumatisk hjerneskade, pasienter som samtidig mottar medisiner som senker terskelen for krampaktig beredskap i hjernen, for eksempel fenbufen og andre lignende NSAID-er eller andre medisiner som senker terskelen for krampaktig beredskap. beredskap som teofyllin (se interaksjoner med andre medisiner).

Pseudomembranøs kolitt. Diaré som utviklet seg under eller etter behandling med levofloxacin, spesielt alvorlig, vedvarende og / eller med blod, kan være et symptom på pseudomembranøs kolitt forårsaket av Clostridium difficile. Ved mistanke om utvikling av pseudomembranøs kolitt, bør behandlingen med Levofloxacin stoppes øyeblikkelig og spesifikk antibiotikabehandling (vankomycin, teicoplanin eller metronidazol inni) skal startes umiddelbart. Medikamenter som hemmer tarmmotilitet er kontraindisert.

Senebetennelse. Sjelden observert tendinitt med kinoloner, inkludert levofloxacin, kan føre til brudd på sener, inkludert akillessenen. Denne bivirkningen kan utvikle seg innen 48 timer etter behandlingsstart og kan være bilateral. Eldre pasienter er mer utsatt for utvikling av senebetennelse. Risikoen for senebrudd kan øke mens du tar glukokortikosteroider. Hvis du mistenkes for senebetennelse, må du avslutte behandlingen med Levofloxacin umiddelbart og begynne passende behandling av den berørte senen, for eksempel ved å gi den tilstrekkelig immobilisering (se avsnittet Kontraindikasjoner og bivirkninger)..

Overfølsomhetsreaksjoner. Levofloxacin kan forårsake alvorlige, potensielt dødelige overfølsomhetsreaksjoner (angioødem, anafylaktisk sjokk) selv med innledende doser (se avsnitt Bivirkninger). Pasienter bør slutte å ta stoffet umiddelbart og oppsøke lege.

Alvorlige bullous reaksjoner. Når du tar levofloxacin har det vært tilfeller av alvorlige bululøse hudreaksjoner, som Stevens-Johnson syndrom eller giftig epidermal nekrolyse (se pkt. Bivirkninger). Ved utvikling av reaksjoner fra hud eller slimhinner, bør pasienten øyeblikkelig oppsøke lege og ikke fortsette behandlingen før konsultasjonen.

Brudd på leveren og galleveiene. Det er rapportert om tilfeller av utvikling av levernekrose, inkludert utvikling av dødelig leversvikt med levofloxacin, hovedsakelig hos pasienter med alvorlige underliggende sykdommer, for eksempel med sepsis (se pkt. Bivirkninger). Pasienter bør varsles om behovet for å avslutte behandlingen, og at de haster med å oppsøke lege i tilfelle tegn og symptomer på leverskade, som anorexia, gulsott, mørk urin, kløe og magesmerter.

Pasienter med nyresvikt. Siden levofloxacin hovedsakelig skilles ut gjennom nyrene, krever pasienter med nedsatt nyrefunksjon obligatorisk overvåking av nyrefunksjonen, samt korrigering av doseringsregimet (se avsnitt Dosering og administrering). Ved behandling av eldre pasienter, må det huskes at pasienter i denne gruppen ofte har dysfunksjon om nettene (se avsnitt Dosering og administrasjon).

Forebygging av utvikling av lysfølsomhetsreaksjoner. Selv om fotosensibilisering med bruk av levofloxacin er svært sjelden, anbefales ikke pasienter under behandling og for 48 timer etter behandling med levofloxacin å bli utsatt uten særlig behov for sterk sol- eller kunstig ultrafiolett stråling (spesielt for å besøke et solarium).

Super. Som med andre antibiotika, kan bruk av levofloxacin, spesielt i lang tid, føre til økt reproduksjon av mikroorganismer som er ufølsomme for det (bakterier og sopp), noe som kan forårsake endringer i mikrofloraen, som normalt er til stede hos mennesker. Som et resultat kan superinfeksjon utvikle seg. I løpet av behandlingen er det derfor avgjørende å revurdere pasientens tilstand og i tilfelle utvikling av superinfeksjon under behandlingen, ta passende tiltak.

Forlengelse av QT-intervall. Svært sjeldne tilfeller av forlengelse av QT-intervallet er rapportert hos pasienter som tar fluorokinoloner, inkludert levofloxacin. Ved bruk av fluorokinoloner, inkludert levofloxacin, bør det utvises forsiktighet hos pasienter med kjente risikofaktorer for å forlenge QT-intervallet: hos pasienter med ukorrekt elektrolyttforstyrrelse (med hypokalemi, hypomagnesemia), med medfødt forlengelse av QT-intervallet, med hjertesykdommer (hjertesvikt, hjerteinfarkt, bradykardi), mens du tar medisiner som kan forlenge QT-intervallet, for eksempel antiarytmiske medikamenter fra klasse IA og III, trisykliske og tetracykliske antidepressiva, antipsykotika, makrolider, soppdrepende, imidazolderivater, noen antihistaminer, inkludert astemizol, terfenadin, ebastin. Eldre pasienter og kvinnelige pasienter kan være mer følsomme overfor medisiner som forlenger QT-intervallet. Derfor bør fluorokinoloner, inkludert levofloxacin, brukes med forsiktighet i dem (se avsnitt Forsiktighetsregler, bivirkninger, interaksjon med andre medisiner).

Pasienter med glukose-6-fosfatdehydrogenase mangel. Pasienter med latent eller åpenbar mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase har en predisposisjon for hemolytiske reaksjoner i behandlingen av kinoloner, noe som bør tas med i betraktningen ved behandling av levofloxacin.

Hypo- og hyperglykemi (dysglykemi). Som med andre kinoloner, med levofloxacin, har det vært tilfeller av utvikling av hyperglykemi og hypoglykemi, vanligvis hos pasienter med diabetes mellitus, som samtidig får behandling med orale hypoglykemiske medisiner (for eksempel glibenklamid) eller insulinpreparater. Tilfeller av hypoglykemisk koma er rapportert. Hos pasienter med diabetes mellitus er det nødvendig å overvåke blodsukkerkonsentrasjonen (dm. Bivirkning).

Perifer nevropati. Hos pasienter som tar fluorokinoloner, inkludert levofloxacin. sensorisk og sensorisk-motorisk perifer nevropati ble notert, og begynnelsen av den kan være rask. Hvis pasienten har symptomer på nevropati, bør bruk av Levofloxacin avsluttes. Dette minimerer risikoen for irreversible endringer..

Forverring av pseudoparalytisk myasthenia gravis (myastheniagravis). Fluorokinoloner, inkludert levofloxacin, er preget av nevromuskulær blokkerende aktivitet og kan øke muskelsvakhet hos pasienter med pseudoparalytisk myasthenia gravis. Bivirkninger ble observert, inkludert lungesvikt, som krever mekanisk ventilasjon og død, som var assosiert med bruk av fluorokinoloner hos pasienter med pseudoparalytisk myasthenia gravis. Bruk av levofloxacin til pasienter med en etablert diagnose av pseudoparalytisk myasteni anbefales ikke (0m. Avsnitt Bivirkninger).

Brukes til en luftbåren dråpesmitte med miltbrann. Bruken av levofloxacin til mennesker i henhold til denne indikasjonen er basert på data om sensitiviteten til Bacillus anthracis for det, oppnådd i in vitro og eksperimentelle studier på dyr, samt på begrensede data om bruk av levofloxacin hos mennesker. Deltagende leger bør referere til nasjonale og / eller internasjonale dokumenter som gjenspeiler den samarbeidsinnsatsen for behandling av miltbrann.

Psykotiske reaksjoner. Ved bruk av kinoloner, inkludert levofloxacin, ble det rapportert om utvikling av psykotiske reaksjoner, som i svært sjeldne tilfeller gikk frem til