Farmakologisk database

Aktive ingredienser: Kloramfenikol

Farmakoterapeutisk gruppe: Antibiotikum (kloramfenikolgruppe), Antibiotikum (kloramfenikolgruppe).

Utgivelsesskjema:

10 tabletter per blemme.

Doseringsform:

Tabletter 250 mg, 500 mg N10 (blemmer)

Struktur:

1 tablett inneholder: virkestoff: kloramfenikol (kloramfenikol) når det gjelder 100% stoff 250 mg eller 500 mg; hjelpestoffer: potetstivelse, kalsiumstearat.

farmakokinetikk:

Det absorberes godt og raskt etter oral administrering: maksimal konsentrasjon i blodet oppnås etter 2-3 timer, den terapeutiske konsentrasjonen i blodet opprettholdes i 4-5 timer etter administrering. Penetrerer inn i organer, vev og kroppsvæsker, passerer gjennom blod-hjerne-barrieren, trenger godt inn i cerebrospinalvæsken (opptil 50% av innholdet i blodet). Stoffet passerer gjennom morkaken og finnes i morsmelk. Terapeutiske konsentrasjoner av legemidlet når det brukes internt, blir påvist i glasslegemet, hornhinnen, iris, vandig humor i øyet (stoffet trenger ikke inn i linsen). Det skilles hovedsakelig ut i urin (hovedsakelig i form av inaktive metabolitter), delvis - med galle og avføring. I tarmen, under virkning av tarmbakterier, hydrolyserer den med dannelse av inaktive metabolitter. Kloramfenikol er et bredspektret bakteriostatisk antibiotikum. Handlingen er assosiert med et brudd på prosessen med proteinsyntese i en mikrobiell celle i stadium av overføring av aminosyrer T-RNA til ribosomer. Effektiv mot mange gram-positive og gram-negative bakterier: Escherichia coli, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei spp., Salmonella spp., (Inkludert Salmonella typhi), virker på Streptococcus spp. (inkludert Streptococcus pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, en rekke stammer av Proteus spp., noen stammer av Pseudomonas aeruginosa; aktiv mot Ricketsia spp., Treponema spp., Chlamydia spp. (inkludert Chlamydia trachomatis), patogener av purulente infeksjoner, tyfusfeber, dysenteri, meningokokkinfeksjon, brucella, rickettsia, klamydia, spirochete. Påvirker ikke Mycobacterium tuberculosis, patogene protozoer og sopp. Aktiv mot bakteriestammer som er resistente mot penicillin, tetracykliner, sulfonamider. Motstanden til mikroorganismer utvikler seg sakte. Legemidlet er inaktivt mot syreresistente bakterier, Pseudomonas aeruginosa, clostridia og protozoer. Handlingsmekanismen skyldes hemming av proteinsyntese i cellene til mikroorganismer. Ved terapeutiske konsentrasjoner har det en bakteriostatisk effekt. Mikroorganismenes motstand mot stoffet utvikler seg sakte, og som regel er det ingen kryssresistens mot andre kjemoterapeutiske midler. På grunn av den høye toksisiteten brukes kloramfenikol til å behandle alvorlige infeksjoner der mindre giftige antibakterielle midler er ineffektive eller kontraindisert..

Indikasjoner for bruk:

Infeksjonssykdommer og inflammatoriske sykdommer forårsaket av mikroorganismer som er følsomme for stoffet: tyfusfeber, paratyfusfeber, yersiniose, brucellose, shigellose, salmonellose, tularemi, rickettsiose, klamydia, purulent peritonitt, bakteriell hjernehinnebetennelse, galleveisinfeksjoner. Legemidlet er indikert i tilfeller av ineffektivitet av andre antimikrobielle midler, gitt muligheten for å utvikle alvorlige bivirkninger.

Bruksmåte:

Kloramfenikol bør gis oralt 30 minutter før måltider (i tilfelle kvalme og oppkast - en time etter å ha spist). Voksne utnevner 250-500 mg 3-4 ganger om dagen; daglig dose - 2 g. I spesielt alvorlige tilfeller (tyfusfeber osv.), bør Levomycetin foreskrives i en dose på opptil 4 g per dag (maksimal daglig dose for voksne) under streng kontroll av blodtilstanden og lever- og nyrefunksjonene; den daglige dosen er delt inn i 3-4 doser. En enkelt dose av legemidlet for barn fra 3 til 8 år - 125 mg, for barn over 8 år - 250 mg; frekvensen av innleggelse er 3-4 ganger om dagen. Behandlingsforløpet med kloramfenikol er 7-10 dager. Med indikasjoner, med god toleranse og fravær av endringer i sammensetningen av perifert blod, er det mulig å forlenge behandlingsforløpet opp til 2 uker.

Bivirkninger:

De alvorligste bivirkningene er: aplastisk anemi, hemming av benmargsaktivitet og "grått syndrom". Bivirkninger fra følgende organer og systemer er mulig. Nevrologiske forstyrrelser: psykomotoriske forstyrrelser, depresjon, delirium, forvirring, perifer nevritt, optisk nevritt (inkludert lammelse av øyebollene), visuelle og auditive hallusinasjoner, nedsatt syns- og hørselsstyrke, smakforstyrrelser, hodepine, encefalopati. Fra mage-tarmkanalen: dyspepsi, oppblåsthet, kvalme, oppkast (sannsynligheten for utvikling avtar når den tas 1 time etter å ha spist), diaré, irritasjon i slimhinnen i munnhulen og svelget, dermatitt (inkludert perianal dermatitt), undertrykkelse tarmmikroflora, dysbiose, enterokolitis, stomatitt, glittitt. Fra leverfunksjonen: nedsatt leverfunksjon. Hematopoietiske organer: benmargsdepresjon, retikulocytopeni, nedsatt hemoglobin i blodet, anemi, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, erytrocytopeni, pancytopeni; sjelden - aplastisk anemi, hypoplastisk anemi, agranulocytose, cytoplasmatisk vakuolisering av tidlige erytrocyttformer. På immunsystemets side: overfølsomhetsreaksjoner, inkludert dermatoser, kløe, hudutslett, feber, angioødem, urticaria, anafylaksi. Andre: det er mulig å utvikle superinfeksjon, inkludert sopp, hypertermi, en bakteriolysis-reaksjon (Yarish-Herxheimer-reaksjon), kollaps (hos barn).

Kontra:

Overfølsomhet overfor kloramfenikol, annen amfenikol og / eller overfor andre komponenter i legemidlet; hemming av hematopoiesis, blodsykdom; hudsykdommer (psoriasis, eksem, soppinfeksjoner); alvorlige brudd på leveren og / eller nyrene; glukose-6-fosfatdehydrogenase-enzymmangel; porfyri. Levomycetin bør ikke foreskrives for akutte luftveisinfeksjoner, sår hals, samt for å forhindre bakterieinfeksjoner..

Narkotikahandel:

Langvarig bruk av kloramfenikol, som er en hemmer av leverenzymer i den preoperative perioden eller under operasjonen, kan redusere plasmaclearance og øke virkningsvarigheten til alfanyl. Kloramfenikol hemmer enzymsystemet til cytokrom P450, mens det brukes sammen med antiepileptika (fenobarbital, fenytoin), indirekte antikoagulantia (dicumarin, warfarin), en svekkelse av metabolismen av disse medisinene, en senking av utskillelsen, en økning i deres konsentrasjon i blodplasma og en økt toksisitet. Ved samtidig bruk av kloramfenikol med tolbutamid (butamid) og klorpropamid, kan deres hypoglykemiske effekt øke (på grunn av hemming av metabolisme i leveren og en økning i konsentrasjonen), noe som krever dosejustering. Fenobarbital, rifampicin, rifabutin reduserer konsentrasjonen av kloramfenikol i blodplasma ved å akselerere metabolismen i leveren. Ved samtidig bruk med paracetamol kan en eliminasjonshalveringstid av kloramfenikol observeres. Fenytoin. Ved samtidig bruk kan både en reduksjon og en økning i konsentrasjonen av kloramfenikol i blodplasma observeres. Ciklosporin. Ved samtidig bruk med kloramfenikol kan en økning i nivået av cyklosporin i blodplasmaet observeres, det er nødvendig å overvåke konsentrasjonen av cyklosporin. Cyclophosphamide. Samtidig bruk forlenger halveringstiden for cyklofosfamid fra 7,5 til 11,5 timer. Takrolimus. Ved samtidig bruk med kloramfenikol kan en økning i nivået av takrolimus i blodplasmaet observeres. Ved samtidig bruk må dosen takrolimus justeres. Kloramfenikol reduserer den antibakterielle effekten av penicilliner og kefalosporiner. Makrolider (erytromycin, oleandomycin, clindamycin), lincosamides (lincomycin), polyene antibiotika (nystatin, levorin). Ved samtidig bruk av kloramfenikol med disse medikamentene, bemerkes en gjensidig svekkelse av den antimikrobielle effekten på grunn av det faktum at kloramfenikol kan fortrenge disse medikamentene fra bundet tilstand eller forhindre at de bindes til 50S-underenheten til bakterieribosomer. Derfor bør deres samtidige bruk unngås. Cycloserine. Samtidig bruk forbedrer nevrotoksisiteten til kloramfenikol. Medisiner som hemmer hematopoiesis (sulfonamider, cytostatika, cimetidin, ristomycin) eller strålebehandling mens du bruker kloramfenikol, kan forbedre deres hemmende effekt på benmargen og alvorlighetsgraden av dets manifestasjoner. Ved samtidig bruk med vitamin B12, kan jernpreparater, folsyre, kloramfenikol motvirke stimulering av hematopoiesis med vitamin B12, noe som reduserer effektiviteten til disse stoffene. Langvarig samtidig bruk av kloramfenikol og østrogenholdige orale prevensjonsmidler kan føre til en reduksjon i prevensjonssikkerheten og en økning i frekvensen av gjennombrudd blødning. etanol Ved samtidig administrering av etanol er en disulfiram-lignende reaksjon mulig (hyperemi i huden, takykardi, kvalme, oppkast, refleks hoste, kramper).

Spesielle instruksjoner:

Legemidlet skal bare brukes under medisinsk tilsyn. Gitt muligheten for å utvikle alvorlige lesjoner i bloddannende organer som et resultat av den giftige effekten av stoffet, bør sammensetningen av perifert blod overvåkes under behandlingen, samt overvåke leveren og nyrens tilstand. Når leukopeni, trombocytopeni, anemi eller andre patologiske forandringer i blodet dukker opp, bør Levomycetin øyeblikkelig avbrytes. Selv om konstant overvåking av perifert blodsammensetning under behandling med kloramfenikol kan avsløre tidlige forandringer i blodsystemet (leukopeni, retikulocytopeni eller granulocytopeni) før de blir irreversible, utelukker dette ikke muligheten for aplastisk anemi gjennom utvikling av benmargsdepresjon. Aplastisk anemi, trombocytopeni og granulocytopeni forekommer vanligvis etter behandling. Derfor trenger symptomer som blekhet i huden, sår hals og feber, uvanlig blødning, svakhet (hvis de vises noen uker eller måneder etter seponering av stoffet), akuttpleie. Hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon er en økning i nivået av kloramfenikol i blodserumet mulig, og risikoen for å utvikle toksiske reaksjoner på dette stoffet kan være høyere, derfor bør dosen justeres tilsvarende. Det anbefales å periodisk bestemme konsentrasjonen av stoffet i blodet, sjekke funksjonen til leveren og nyrene. Klinisk erfaring avdekket ikke forskjeller i responser på behandling med kloramfenikol mellom pasienter i forskjellige alderskategorier. Imidlertid, med hensyn til aldersrelaterte trekk ved funksjonen av nyrene, leveren, det kardiovaskulære systemet, tilstedeværelsen av samtidig sykdommer, bruken av andre medisiner, er det nødvendig å nøye bestemme dosen av stoffet for eldre pasienter, starter, som regel, fra den nedre grensen for doseringsområdet. Behandling med antibakterielle medisiner forstyrrer den normale floraen i tykktarmen og kan forårsake overdreven vekst av Clostridium difficile, hvis giftstoffer er hovedårsaken til pseudomembranøs kolitt. Pseudomembranøs kolitt kan forekomme både direkte under administrering av legemidlet, og innen 2 måneder etter avsluttet antibiotikabehandling. Tilfeller av pseudomembranøs kolitt fra milde til livstruende tilstander er rapportert ved bruk av nesten alle antibakterielle medisiner, inkludert kloramfenikol. Derfor er det viktig å avklare diagnosen hos pasienter med diaré etter å ha tatt antibakterielle medisiner. I mangel av nødvendig behandling kan giftig megacolon, peritonitt, sjokk utvikle seg. Det må huskes at utvikling av kolitt er mest sannsynlig ved alvorlige sykdommer hos eldre, så vel som hos svekkede pasienter. Bruk av antibakterielle medisiner kan føre til overdreven vekst av ufølsomme mikroorganismer, spesielt sopp. Hvis infeksjoner utvikles forårsaket av ufølsomme mikroorganismer i løpet av behandlingen, må det treffes passende tiltak. Når du bruker stoffet, er det nødvendig å overvåke blodbildet. Data om skadelige effekter på blodelementer er en indikasjon for øyeblikkelig avslutning av medikamentell terapi. Hos pasienter som tidligere er behandlet med cytotoksiske medisiner eller som bruker strålebehandling, bør den potensielle risikoen og forventede fordeler ved behandling med kloramfenikol vurderes, gitt muligheten for å utvikle alvorlige bivirkninger. Kloramfenikol kan ikke brukes til å behandle milde infeksjoner eller for å forebygge, samt for infeksjoner for behandling av mindre giftige antibiotika. Gjentatte kurs og forlengelse av behandlingen bør også unngås. Bruk med forsiktighet i tilfelle hjerte- og karsykdommer og en tendens til allergiske reaksjoner. Samtidig administrering av etanol fører til utvikling av en disulfiram-lignende reaksjon (hudhyperemi, takykardi, kvalme, oppkast, refleks hoste, kramper). Kloramfenikol kan påvirke utviklingen av immunresponsen; det kan ikke foreskrives under aktiv immunisering. Behandlingen skal ikke vare lenger enn nødvendig for å oppnå positive resultater uten risiko for komplikasjoner eller tilbakefall av sykdommen. Bruk under graviditet eller amming: Bruk av stoffet Levomycetin er kontraindisert under graviditet eller amming. Barn: Denne doseringsformen av kloramfenikol brukes ikke til barn under 3 år. For behandling av barn over 3 år bør Levomycetin foreskrives med ekstrem forsiktighet og bare i mangel av alternativ behandling. Evne til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører motorvogner eller arbeider med andre mekanismer: Forsiktighet anbefales å ta stoffet for personer som kjører motorvogner eller som arbeider med andre mekanismer, på grunn av risikoen for mulige bivirkninger fra nervesystemet. Legemidlet skal ikke brukes etter utløpsdatoen og skal oppbevares utilgjengelig for barn..

Overdose:

Alvorlige komplikasjoner fra det hematopoietiske systemet, vanligvis forbundet med bruk av store doser i lang tid (mer enn 3 g per dag) - blek hud, sår hals og feber, blødning og blødning, tretthet eller svakhet. Overdosesymptomer er "grått syndrom" (hjerte-kar-syndrom hos små barn), med en relativt overdose (årsaken til utviklingen er akkumulering av Levomycetin, som skyldes umodenhet av leverenzymer, og dets direkte toksiske virkning på myokardiet) - en blågrå hudfarge, lav kroppstemperatur, oppblåsthet, oppkast, uregelmessig pusting, nedsatte nervøs reaksjoner, hjerte- og karsvikt, sirkulasjons kollaps, acidose, hemming av myokardial ledning, koma og død. "Grått syndrom" kan også observeres hos pasienter med nedsatt lever- og nyrefunksjon og er en konsekvens av kumulering av stoffet. "Grått syndrom" manifesteres når konsentrasjonen av kloramfenikol i blodplasma er mer enn 50 μg / ml. Behandling. Mageskylling, inntak av saltvoks, aktivt kull, høyt rensende klyster. I alvorlige tilfeller - symptomatisk terapi, hemosorpsjon.

Lagringsforhold:

Oppbevares i originalemballasjen ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C..

Holdbarhet:

Ferievilkår:

Produsent:

beskrivelser:

runde tabletter med en flat overflate, hvite eller hvite med en gulaktig fargetone farge, med en risiko og en fasit.

kloramfenikol

Handelsnavn
Monopreparasjoner: Levomycetin (slavisk apotek, Tatkhimpharmpreparaty, Lecco), Levomycetin-AKOS (syntese), Levomycetin-DIA (Diapharm), Levomycetin-Ferrein (Bryntsalov-A). Kombinasjonsmedisiner: Colbiocin (Zambon).

Kjemisk navn: (-) - Kloramfenikol
Molekylformel: CelleveH12cl2N2O5
Molmasse: 323.129
CAS-nummer: 56-75-7
Løselighet: Løselig i etanol, butanol, aceton og etylacetat. Litt løselig i vann.

Utgivelsesform, sammensetning
Levomycetin (slavisk apotek, Lecco, Diapharm) - øyedråper, 2,5 mg kloramfenikol i dropperflasker på 5,0 og 10,0 ml.

Levomycetin (Tatkhimpharmpreparaty) - øyedråper, 2,5 mg kloramfenikol i en flaske med en dropper på 5,0 ml.

Levomycetin (syntese) - øyedråper, 2,5 mg kloramfenikol i en dropper- eller dropperflaske på 5,0 ml. Gjennomsiktig lett gulaktig løsning.

Levomycetin (Bryntsalov-A) - øyedråper, 2,5 mg kloramfenikol i 5,0 og 10,0 ml hetteglass.

Colbiocin (se tetracyklin).

Hjelpestoffer
Kloramfenikol (Lecco), Kloramfenikol-AKOS - borsyre, renset vann. Kloramfenikol-DIA - borsyre. Colbiocin (se tetracyklin).

farmakologisk effekt
Et bredspektret antibiotikum, som først og fremst har en bakteriostatisk effekt. Den er i stand til å utøve en bakteriedrepende effekt mot Staphylococcus aureus, Moraxella-arter, Salmonella spp, Shigella spp, Bacteroides fragilis, Clostridia spp (noen), Rickettseriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeriaeria ).

Legemidlet trenger inn i bakteriecelleveggen, og som binder seg til 50S ribosomsubenheter, hemmer proteinsyntese.

Kloramfenikolresistens utvikler seg vanligvis sakte..

farmakokinetikk
Det foreligger ingen data om farmakokinetikken til legemidlet med lokal administrering. Når den tas oralt, absorberes den raskt fra mage-tarmkanalen (biotilgjengelighet på 80%). Hos voksne binder 50-60% av medisinen seg til plasmaproteiner. Det metaboliseres i leveren, hvor 90% er konjugert til inaktivt glukuronid. Eliminasjonshalveringstiden er normalt 1,5-3,5 timer. Ved nyresvikt og leversvikt kan disse indikatorene øke betydelig. Hos barn i de første levedagene er det 24 timer eller mer (spesielt med lav kroppsvekt), i en alder av 1 måned til 16 år - 3-6,5 timer. Det skilles hovedsakelig ut av nyrene..

Doseringsregime
1-2 dråper i det berørte øyet opptil 6 ganger om dagen. I alvorlige tilfeller kan det påføres hvert 15.-20. Minutt med en gradvis reduksjon i frekvensen av innstøt etter hvert som infeksjonsprosessen avtar.

Indikasjoner for bruk
Behandling av bakteriell konjunktivitt, keratitt, blefaritt.

Kontra
Overfølsomhet for komponentene i stoffet.

Forsiktighetsregler og advarsler
Til tross for den lave sannsynligheten for å utvikle aplastisk anemi med lokal administrering av kloramfenikol, må dette tas i betraktning når du forskriver det. Legemidlet skal ikke forskrives til pasienter der det tidligere forårsaket benmargssvikt.

Det er nødvendig å avstå fra å bruke kontaktlinser når du bruker stoffet.

Langvarig bruk av kloramfenikol bør unngås, da dette øker risikoen for sensibilisering og mikroorganismenes motstand mot det. Det anbefales ikke å bruke det i mer enn 5 dager. Hvis det i løpet av to dager ikke er noen forbedring eller progresjon av symptomer, er det tilrådelig å erstatte kloramfenikol med et annet antibakterielt medikament.

FDAs risikokategori for graviditet er C. Sikkerheten til kloramfenikol under graviditet og amming er ikke undersøkt. Legemidlet kan tas opp i den systemiske sirkulasjonen og trenger gjennom morkaken til morsmelk. Av disse grunner anbefales det ikke bruk under graviditet og amming..

I forsøk på mus forårsaket oral administrering av kloramfenikol toksiske reaksjoner, inkludert død av premature og nyfødte, samt et "grått" syndrom (oppblåsthet med eller uten oppkast, progressiv "blek" cyanose, vaskulær kollaps, ofte ledsaget av respirasjonssvikt, dødelig utfall etter flere timer etter symptomdebut).

Legemidlet kan forårsake midlertidig uskarpt syn, øyeirritasjon etter instillasjon. Det er nødvendig å avstå fra å kjøre til fullstendig restaurering av visuelle funksjoner.

Bivirkninger
Mulig forbigående forbrenning, irritasjon, rødhet, lacrimation, dermatitt etter instillasjon i øyet.

Etter lokal bruk av kloramfenikol er tilfeller av hemming av benmargsfunksjon, inkludert dødelig irreversibel aplastisk anemi, blitt beskrevet..

Legemiddelinteraksjon
Kombinert bruk av kloramfenikol og orale hypoglykemiske medisiner kan øke deres hypoglykemiske effekt.

Samtidig bruk med medikamenter som hemmer beinmargshematopoiesis (f.eks. Sulfonamider) forbedrer denne effekten..

Å foreskrive et medikament med erytromycin, clindamycin, lincomycin, rifampicin kan svekke effekten av begge medikamentene.

På grunn av den hemmende effekten av kloramfenikol på enzymsystemet til cytokrom P450, fører kombinert bruk med fenobarbital, fenytoin, warfarin til en nedgang i metabolisme, utskillelse og en økning i plasmakonsentrasjoner av disse legemidlene..

Overdose
Ingen data tilgjengelig.

Sideoppdateringsdato: 24/06/2019

Levomycetin tabletter: instruksjoner for bruk

Beskrivelse

Hvite eller hvite tabletter med en gulaktig fargetone, med risiko * og en fasit.

* Risikoen er for deling av nettbrettet for å lette svelging.

Struktur

Hver tablett inneholder:

virkestoff: kloramfenikol - 500 mg;

hjelpestoffer: povidon K-25, kalsiumstearat, potetstivelse.

Farmakoterapeutisk gruppe

Antibakterielle midler til systemisk bruk. Amphenicol.

PBX-kode: J01BA01.

Et bredspektret bakteriostatisk antibiotikum forstyrrer prosessen med proteinsyntese i en mikrobiell celle på stadium av overføring av t-RNA-aminosyrer til ribosomer. Effektiv mot stammer av bakterier som er resistente mot penicillin, tetracykliner, sulfonamider. Det er aktivt mot mange gram-positive og gram-negative bakterier, patogener av purulent, tarminfeksjoner, meningokokkinfeksjoner: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (inkludert Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inkludert Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, flere stammer av Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (inkludert Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Det virker på syreresistente bakterier (inkludert Mycobacterium tuberculosis), anaerober, meticillinresistente stammer av stafylokokker, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, indol-positive stammer av Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., Protozoa. Motstanden til mikroorganismer utvikler seg sakte. Henviser til å reservere antibiotika og brukes når andre antibiotika er ineffektive.

Indikasjoner for bruk

Alvorlige, livstruende infeksjoner forårsaket av koramfenikolsensitive mikroorganismer, spesielt Haemophilus influenzae, og tyfusfeber.

Det brukes som backup-antibiotikum i tilfelle ineffektivitet eller manglende evne til å bruke andre antibakterielle midler.

Tyfoidfeber (Salmonella typhi)

- Sepsis forårsaket av salmonella;

- Meningitt forårsaket av salmonella;

- Meningitt forårsaket av en hemofil bacillus;

- Purulent bakteriell hjernehinnebetennelse;

Dosering og administrasjon

Voksne (inkludert eldre pasienter): vanligvis er anbefalt dose 500 mg hver 6. time (50 mg / kg kroppsvekt per dag i 4 delte doser). Behandlingen bør fortsettes i ytterligere 2 eller 3 dager etter normalisering av kroppstemperatur. Ved alvorlige infeksjoner (hjernehinnebetennelse, sepsis), kan denne dosen i utgangspunktet dobles, men den bør reduseres så snart klinisk forbedring skjer..

Barn under 6 år: anbefales ikke (på grunn av form for løslatelse).

Barn over 6 år: 50,0–100,0 mg / kg / dag i 4 delte doser.

Hos barn og eldre pasienter er det nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av kloramfenikol i blodplasmaet. Anbefalt plasmakonsentrasjon av kloramfenikol (ca. 2 timer etter inntak): 10-25 mg / l;. "Rest" plasmakonsentrasjon før neste dose bør ikke overstige 15 mg / l.

Påføringsmåte: inne, 30 minutter før måltider.

Hvis du savnet et stoff, må du ta den glemte dosen så snart denne unnlatelsen er lagt merke til. Hvis denne administrasjonstiden sammenfaller med neste dose, bør den glemte dosen ikke tas. Ta stoffet i samsvar med anbefalt doseringsregime, uten å doble dosen for å kompensere for den glemte dosen.

Medikamenttabletten til Levomycetin er ikke delt inn i deler, derfor, hvis det er nødvendig å bruke kloramfenikol i en dose på mindre enn 500 mg, anbefales det å bruke et legemiddel fra en annen produsent som gir muligheten for en slik dose.

Som alle medikamenter kan kloramfenikol forårsake uønskede reaksjoner, men ikke alle.

Forekomsten av bivirkninger er gitt i følgende gradering:

En sjelden gang kan ikke mer enn 1 av 1 000 personer forekomme: reversibel doseavhengig hemming av benmargsfunksjon og irreversibel aplastisk anemi, hypoplastisk anemi, agranulocytose.

Frekvensen er ukjent - basert på tilgjengelige data kan frekvensen av forekomst ikke bestemmes: sekundær soppinfeksjon, retikulocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, erytrocytopeni, pancytopeni, økt blødningstid, overfølsomhetsreaksjoner (inkludert allergiske hudreaksjoner), angioødem, hos pasienter med behandling tyfusfeber kan forårsake Yarish-Herksheimer-reaksjonen, psykomotoriske lidelser, depresjon, forvirring, perifer nevritt, hodepine, optisk nevritt, visuelle og auditive hallusinasjoner, nedsatt syns- og hørselsstyrke, sur kardiovaskulær kollaps, dyspepsi, kvalme, oppkast (sannsynlighet utvikling reduseres når det tas 1 time etter å ha spist), diaré, irritasjon i munnslimhinnen og halsen, glittitt, stomatitt, enterokolitis, dysbiose (undertrykkelse av normal mikroflora), paroksysmal nattlig hemoglobinuri, feber, kollaps (hos barn under 1 år), " grått syndrom data *.

* "Grått syndrom" hos nyfødte ledsages av oppkast, oppblåsthet, luftveisproblemer, cyanose. I fremtiden blir vasomotorisk kollaps, hypotermi, acidose. Årsaken til utviklingen av det "grå syndromet" av kloramfenikol, på grunn av leverenzymeres umodenhet, toksisk effekt på hjertehinnen. Dødeligheten når 40%.

Kontakt legen din dersom du opplever bivirkninger. Denne anbefalingen gjelder alle mulige bivirkninger, inkludert de som ikke er nevnt i pakningsvedlegget. Du kan også rapportere bivirkninger i databasen med informasjon om bivirkninger (handlinger) på legemidler, inkludert rapporter om ineffektivitet av medikamenter. Ved å rapportere bivirkninger kan du hjelpe deg å lære mer om sikkerheten til stoffet..

Kontra

Overfølsomhet for medikamentets aktive og hjelpekomponenter, en historie med toksiske reaksjoner på kloramfenikol, aktiv immunisering, hemming av beinmargshematopoiesis, akutt intermitterende porfyri, glukose-6-fosfat dehydrogenase mangel, lever- og / eller nyresvikt, hudsykdommer, psoriasis, og behandling av milde infeksjoner, barn under 6 år, graviditet, amming.

Kloramfenikol er kontraindisert hos pasienter som tar medisiner som kan undertrykke benmargsfunksjon.

Overdose

Kloramfenikolnivåer over 25 mg / ml anses som giftige..

Hvis mer enn 6 tabletter er tatt, bør du skylle magen og deretter gjennomføre symptomatisk behandling. Ved alvorlig overdose, for eksempel “grått syndrom” hos barn, er det nødvendig å raskt redusere konsentrasjonen av kloramfenikol i blodplasma ved å bruke hemoperfusjon gjennom ionebytterharpikser, noe som vil øke clearance av kloramfenikol betydelig.

De alvorligste konsekvensene av kloramfenikolforgiftning kan være hos små barn. Ved langvarig (som overskrider anbefalt tid) inntak i høye doser - blødning (på grunn av depresjon av hematopoiesis eller et brudd på syntesen av vitamin K av tarmens mikroflora).

Behandling: det er ingen spesifikk motgift. I tilfelle en alvorlig overdose av stoffet, anbefales symptomatisk behandling - bruk av aktivt kull, hemoperfusjon. Ved massiv overdose - diskuter spørsmålet om erstatning av blodoverføring.

Forebyggende tiltak

Under behandlingen med kloramfenikol er alkohol uakseptabelt: mens du tar alkohol, er det mulig å utvikle en disulfiram-reaksjon (hyperemi i huden, takykardi, kvalme, oppkast, refleks hoste, kramper).

Alvorlige komplikasjoner fra det hematopoietiske systemet er assosiert med bruk av store doser kloramfenikol (mer enn 4000 mg / dag) i lang tid..

Bruk av stoffet under aktiv immunisering er kontraindisert.

Clostridium difficile-assosiert diaré (CDAD) er rapportert å forekomme med nesten alle antibakterielle midler, inkludert kloramfenikol, og kan variere i alvorlighetsgrad fra mild diaré til dødelig kolitt. Behandling med antibakterielle midler endrer den normale mikrofloraen i tykktarmen, fører til overdreven vekst av C. difficile.

C. difficile produserer giftstoffer A og B, som bidrar til utvikling av diaré. Hypertoksinproduserende stammer av C. difficile er en nykommer av økt sykelighet og dødelighet, da disse infeksjonene kan være ildfast mot antibiotikabehandling og kolektomi kan være nødvendig, CDAD bør mistenkes hos alle pasienter med diaré som oppstod etter antibiotika..

En grundig historie er nødvendig, siden diaré kan forekomme innen 2 måneder etter bruk av antibakterielle medisiner.

Hvis mistanke om eller bekreftelse av CDAD, bør fortsatt bruk av antibiotika som ikke er rettet mot C. difficile, avsluttes. Passende væsker og elektrolytter, proteintilskudd, antibiotika mot C. difficile må brukes, og en kirurgisk evaluering bør utføres. Gjentatte behandlingsforløp med kloramfenikol bør unngås. Behandling bør ikke utføres før behandling og mer enn egentlig er nødvendig.

For høye nivåer av medisinen i blodet kan observeres hos pasienter med nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Hos slike pasienter er bruk av stoffet kontraindisert.

Bruken av kloramfenikol, som andre antibiotika, kan føre til overdreven vekst av ufølsomme mikroorganismer, inkludert sopp. Hvis infeksjoner forårsaket av ufølsomme mikroorganismer vises under medikamentell behandling, må det treffes passende tiltak..

Bruk av kloramfenikol kan forårsake alvorlige blodsykdommer (aplastisk anemi, benmargshypoplasi, trombocytopeni, granulocytopeni). Det er to typer benmargsdepresjon assosiert med bruk av kloramfenikol. Mild benmargsdepresjon er vanligvis observert, doseavhengig og reversibel, som kan oppdages ved tidlige endringer i blodprøver. Svært sjelden, plutselig dødelig skade på benmargshypoplasia uten tidligere symptomer. Grunnleggende blodprøver bør utføres før behandling og omtrent annenhver dag under medikamentell behandling. Kloramfenikol bør seponeres hvis retikulocytopeni, leukopeni, trombocytopeni, anemi eller andre laboratorieblodendringer oppstår. Det skal imidlertid bemerkes at slike studier ikke utelukker mulig etterfølgende forekomst av irreversibel benmargsundertrykkelse. Samtidig bruk av kloramfenikol av andre medisiner som hemmer funksjonen til den røde benmargen er kontraindisert.

Når du bruker stoffet til pasienter med diabetes i testene for tilstedeværelse av glukose i urinen, er det falske positive resultater.

tannbehandling Bruken av stoffet fører til en økning i frekvensen av mikrobielle infeksjoner i munnhulen, en nedgang i helingsprosessen og blødning i tannkjøttet, noe som kan være en manifestasjon av myelotoksisitet. Om mulig bør tannintervensjoner fullføres før behandlingsstart..

Tidligere behandling med cytostatika eller strålebehandling. Mulig akkumulering av kloramfenikol og toksiske reaksjoner i form av benmargsundertrykkelse, nedsatt leverfunksjon.

Geriatrisk bruk. Særegenhetene ved bruk hos eldre er ikke tilstrekkelig studert i forbindelse med et lite antall personer over 65 år som deltok i kliniske studier. Det er kliniske studier som ikke viser forskjeller i terapeutisk respons på medikamentell behandling mellom eldre og unge pasienter. Dosevalg for eldre pasienter bør imidlertid være forsiktig, vanligvis starter i den nedre enden av doseringsområdet. Legemidlet skilles vesentlig ut gjennom nyrene, og risikoen for toksiske reaksjoner kan være høyere hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden eldre pasienter sannsynligvis har nedsatt nyrefunksjon, bør forsiktighet utvises ved valg av dose, og det er nødvendig å overvåke nyrefunksjonen.

Bruk under graviditet og amming

Tilstrekkelige, godt kontrollerte studier på bruken av stoffet under graviditet er ikke utført. Kloramfenikol krysser morkaken, men det er ikke kjent om det har en giftig effekt på fosteret. Bruk av stoffet under graviditet er kontraindisert.

Stoffet skilles ut i morsmelk til moren. På grunn av muligheten for å utvikle alvorlige bivirkninger hos barnet, må amming stoppes under behandling med stoffet. Kanskje utviklingen av "grått syndrom": toksiske reaksjoner, inkludert dødelige tilfeller, er beskrevet hos nyfødte; tegn og symptomer assosiert med disse reaksjonene ble kalt "grått syndrom." Tilfeller av "grått syndrom" er beskrevet hos nyfødte født av en mor som fikk kloramfenikol under graviditeten. Tilfeller på opptil 3 måneders levetid er beskrevet. I de fleste tilfeller ble klorifenikolbehandling startet i løpet av de første 48 timene av livet. Symptomer dukket opp fra 3 til 4 dager etter kontinuerlig behandling med høye doser kloramfenikol. Symptomene dukket opp i følgende rekkefølge:

Oppblåsthet med eller uten oppkast;

- progressiv blek cyanose;

- vasomotorisk kollaps, ofte ledsaget av uregelmessig pust;

- død i løpet av få timer etter utbruddet av disse symptomene.

Progresjon av symptomer er assosiert med høye doser. Foreløpige studier av blodserum viste uvanlig høye konsentrasjoner av kloramfenikol (mer enn 90 μg / ml ved gjentatte doser). Hjelpemiddel: utveksle blodoverføring eller hemosorpsjon. Avslutning av terapi i de tidlige stadiene førte ofte til reverserte symptomer til fullstendig bedring.

Påvirke evnen til å kjøre kjøretøy og potensielt farlige maskiner

I behandlingsperioden må forsiktighet tas når du kjører kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner..

Interaksjon med andre medisiner

Kloramfenikol undertrykker enzymsystemet til cytokrom P450, med samtidig bruk av fenobarbital, fenytoin, indirekte antikoagulantia, tolbutamid, en svekkelse av metabolismen av disse legemidlene, en nedgang i eliminasjonen og en økning i deres konsentrasjon i plasma. En dosejustering av antikonvulsiva og antikoagulantia kan være nødvendig hvis de brukes samtidig med kloramfenikol.

Ved samtidig bruk med fenobarbital er en reduksjon i konsentrasjonen av kloramfenikol mulig (det er nødvendig å kontrollere konsentrasjonen av kloramfenikol i blodet). Reduserer den antibakterielle effekten av penicilliner og kefalosporiner.

Kombinert med penicilliner og rifampicin registreres komplekse effekter (inkludert en reduksjon / økning i plasmakonsentrasjon) som krever overvåking av konsentrasjonen av kloramfenikol i plasma.

Når det brukes sammen med rifampicin, er en reduksjon i konsentrasjonen av kloramfenikol mulig.

Samtidig administrering med legemidler som hemmer hematopoiesis (sulfonamider, cytostatika), som påvirker metabolismen i leveren, med strålebehandling øker risikoen for bivirkninger.

Når de er foreskrevet med orale hypoglykemiske medisiner, bemerkes en økning i deres virkning (på grunn av undertrykkelse av metabolisme i leveren og en økning i deres konsentrasjon i plasma).

Kalsineurinhemmere (cyklosporin og takrolimus): kloramfenikolbehandling kan øke plasmakonsentrasjonen av kalsineurinhemmere (cyklosporin og takrolimus).

Barbiturater: Kloramfenikol metabolisme akselereres av barbiturater som fenobarbital, noe som fører til en reduksjon i konsentrasjonen i blodplasma.

Østrogener: det er en liten risiko for at kloramfenikol kan redusere den prevensjonelle effekten av østrogen.

Paracetamol: samtidig bruk av kloramfenikol hos pasienter som får paracetamol, bør unngås, siden halveringstiden for kloramfenikol er betydelig utvidet.

Myelotoksiske medikamenter forbedrer hematotoksisiteten til stoffet. Kloramfenikol er kontraindisert hos pasienter som får medisiner som forårsaker agranulocytose. Disse inkluderer: karbamazepin, sulfonamider, fenylbutazon, penicillamin, cytotoksiske medikamenter, noen antipsykotika, inkludert clozapin og spesielt depot antipsykotika, prokainamid, nukleosid revers transkriptasehemmere, propylthiouracil.

Ved samtidig bruk med antianemiske medisiner er en forsinkelse i reaksjonen på jernpreparater, vitamin BP, folsyre mulig. Samtidig administrering av disse medisinene bør unngås..

Lagringsforhold

På et sted beskyttet mot fuktighet og lys ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Levomycetin (kloramfenikol)

farmakologisk effekt

Et bredspektret bakteriostatisk antibiotikum forstyrrer prosessen med proteinsyntese i en mikrobiell celle på stadium av overføring av t-RNA-aminosyrer til ribosomer. Effektiv mot stammer av bakterier som er resistente mot penicillin, tetracykliner, sulfonamider. Det er aktivt mot mange gram-positive og gram-negative bakterier, patogener av purulent, tarminfeksjoner, meningokokkinfeksjoner: Escherichia coli, Shigella dysenteria, Shigella flexneri spp., Shigella boydii spp., Shigella sonnei, Salmonella spp. (inkludert Salmonella typhi, Salmonella paratyphi), Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (inkludert Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, flere stammer av Proteus spp., Burkholderia pseudomallei, Rickettsia spp., Treponema spp., Leptospira spp., Chlamydia spp. (inkludert Chlamydia trachomatis), Coxiella burnetii, Ehrlichia canis, Bacteroides fragilis, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae. Det påvirker ikke syreresistente bakterier (inkludert Mycobacterium tuberculosis), anaerober, meticillinresistente stammer av stafylokokker, Acinetobacter, Enterobacter, Serratia marcescens, indol-positive stammer av Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa spp., Protozoa. Mikrobiell motstand utvikler seg sakte.

indikasjoner

Sykdommer forårsaket av mottagelige mikroorganismer, inkl. hjerne-abscess, tyfusfeber, paratyfusfeber, salmonellose (hovedsakelig generaliserte former), dysenteri, brucellose, tularemia, Ku-feber, meningokokkinfeksjon, rickettsioses (inkludert tyfus, trachoma, flekkete flekker i fjellet), lyskebrodd lymfom, yersiniose, ehrlichiosis, urinveisinfeksjoner, purulent sårinfeksjon, lungebetennelse, purulent peritonitt, galleveisinfeksjoner, purulent otitis media, bakterielle hudinfeksjoner forårsaket av mottagelige mikroorganismer, inkludert infiserte brannskader (overfladisk og avgrenset dypt), trykksår, trofiske magesår, sår (fase II i sårprosessen: fravær av pus, nekrotisk vev - for et liniment uten osmotisk aktivitet), koker, brystvortesprekker hos ammende kvinner.

Kontra

Overfølsomhet, undertrykkelse av beinmargshematopoiesis, akutt intermitterende porfyri, glukose-6-fosfatdehydrogenase-mangel, lever- og / eller nyresvikt, graviditet, amming.
Med forsiktighet. Neonatal periode (opptil 4 uker) og tidlig barndom, hos pasienter som tidligere har fått behandling med cytostatika eller strålebehandling.

Bivirkninger

Fra fordøyelsessystemet: dyspepsi, kvalme, oppkast (sannsynligheten for utvikling avtar når det tas 1 time etter å ha spist), diaré, irritasjon i slimhinnen i munnhulen og svelget, dermatitt (inkludert perianal - med endetarmsadministrasjon), dysbiose (undertrykkelse) normal mikroflora). Fra de hemopoietiske organene: retikulocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, trombocytopeni, erytrocytopeni; sjelden - aplastisk anemi, agranulocytose. Fra nervesystemet: psykomotoriske lidelser, depresjon, forvirring, perifer nevritt, optisk nevritt, visuelle og auditive hallusinasjoner, nedsatt syns- og hørselsstyrke, hodepine. Allergiske reaksjoner: hudutslett, angioødem. Annet: sekundær soppinfeksjon, kollaps (hos barn under 1 år). Overdosering. Symptomer: grått syndrom (hjerte- og karsyndrom) hos premature og nyfødte når de behandles med høye doser (årsaken til utviklingen er akkumulering av kloramfenikol på grunn av umodenhet av leverenzymer og dets direkte toksiske effekt på hjertevævet) - en blågrå hudfarge, lav kroppstemperatur, uregelmessig pusting, mangel på reaksjoner, hjerte- og karsvikt. Dødelighet - opptil 40%. Behandlingsmetode: hemosorpsjon, symptomatisk terapi.

Dosering og administrasjon

In / m, inne / inne eller inne (30 minutter før måltider, og med utvikling av kvalme og oppkast - 1 time etter å ha spist), utvidede tabletter - 2 ganger om dagen, andre typer tabletter og kapsler - 3-4 ganger per dag. En enkelt dose for voksne - 0,25-0,5 g, daglig - 2 g. Ved alvorlige infeksjonsformer (inkludert tyfusfeber, peritonitt) på et sykehus, er det mulig å øke dosen til 3-4 g / dag. Hvis det er umulig å bruke inne (vedvarende oppkast), foreskrives det rektalt, 4 ganger om dagen i en dose som overstiger 1,5 ganger den dosen som er indikert for denne pasienten for oral administrering. Barn forskrives under kontroll konsentrasjonen av stoffet i blodserumet, avhengig av alder: premature og full tids nyfødte under 2 uker - muntlig eller iv, 6,25 mg / kg (base) hver 6. time; spedbarn 2 uker. og eldre - via munnen, ved 12,5 mg / kg (base) hver 6. time eller 25 mg / kg (base) hver 12. time, ved alvorlige infeksjoner (bakteremi, hjernehinnebetennelse) - opp til 75-100 mg / kg (base) / dag Gjennomsnittlig varighet av behandlingen er 8-10 dager. Lokalt i form av alkoholløsninger og i form av 5-10% liniment påføres den berørte overflaten flere ganger om dagen. Ved sprekker i brystvorten hos kvinner i fødsel: etter hver fôring behandles brystvortene med 0,25% ammoniakkoppløsning, påføres et tykt lag salve på sprekken på et sterilt serviett (forhindrer utvikling av mastitt). Behandlingsvarigheten er 2-5 dager. Aerosol - fjern hetten fra flasken før bruk. Mens du holder ballongen vertikalt, trykker du på sprøytehodet og spray preparatet 2-3 ganger i uken i 1-3 sekunder fra en avstand på 20-30 cm fra den berørte overflaten. I alvorlige tilfeller - daglig eller 2 ganger om dagen.

spesielle instruksjoner

Interaksjon

Det demper enzymsystemet til cytokrom P450, derfor, samtidig bruk med fenobarbital, fenytoin, indirekte antikoagulantia, en svekkelse av metabolismen av disse medisinene, en nedgang i utskillelse og en økning i deres konsentrasjon i plasma. Reduserer den antibakterielle effekten av penicilliner og kefalosporiner. Ved samtidig bruk med erytromycin, clindamycin, lincomycin, bemerkes en gjensidig svekkelse av virkningen på grunn av det faktum at kloramfenikol kan fortrenge disse medikamentene fra en bundet tilstand eller forhindre at de bindes til 50S-underenheten til bakterieribosomer. Samtidig administrering med medisiner som hemmer hematopoiesis (sulfonamider, cytostatika), som påvirker metabolismen i leveren, med strålebehandling øker risikoen for bivirkninger. Når de er foreskrevet med orale hypoglykemiske medisiner, bemerkes en økning i deres virkning (på grunn av undertrykkelse av metabolisme i leveren og en økning i deres konsentrasjon i plasma). Myelotoksiske medikamenter forbedrer hematotoksisiteten til stoffet.