Nootropil

Nootropil - psykostimulerende og nootropiske medikamenter.

Farmakologiske egenskaper

Den aktive komponenten av stoffet er piracetam, et syklisk derivat av gamma-aminobutyric acid.

Piracetam er et nootropisk middel som virker på hjernen og forbedrer kognitive (kognitive) funksjoner, for eksempel læringsevne, hukommelse, oppmerksomhet og mental ytelse. Det er sannsynligvis flere mekanismer for medikamentets innflytelse på sentralnervesystemet: en endring i frekvensen av utbredelse av eksitasjon i hjernen; økte metabolske prosesser i nerveceller; forbedring av mikrosirkulasjon ved å påvirke de reologiske egenskapene til blodet, uten vasodilaterende virkning. Piracetam forbedrer forbindelsene mellom hjernehalvdelene og synaptisk ledning i neokortikale strukturer, hemmer blodplateaggregering og gjenoppretter erytrocytmembranelastisitet og reduserer vedheft av røde blodlegemer. Piracetam har en beskyttende og gjenopprettende effekt i tilfelle nedsatt hjernefunksjon på grunn av hypoksi, rus og elektrosjokkterapi, reduserer alvorlighetsgraden og varigheten av vestibular nystagmus.

Piracetam brukes som et enkelt legemiddel eller som en del av en kompleks behandling av kortikal myokloni for å redusere alvorlighetsgraden av den provoserende faktoren - vestibulær nevronitt.

Etter oral administrering blir det raskt og fullstendig absorbert i mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten er nesten 100%.

Med maks etter administrering oppnås 2 g av medikamentet i blodplasma etter 30 minutter, og i cerebrospinalvæsken i løpet av 2-8 timer og utgjør 40-60 μg / ml. Distribusjonsvolumet av piracetam er nesten 0,6 l / kg. Halveringstiden fra plasma er 4-5 timer og 6-8 timer fra cerebrospinalvæske. Denne perioden kan forlenges med nyresvikt. Det binder seg ikke til plasmaproteiner, metaboliseres ikke i kroppen. 80-100% av piracetam skilles ut med nyrene uendret ved glomerulær filtrering. Nyreclearance av piracetam hos friske frivillige er 86 ml / min. Farmakokinetikken til piracetam endres ikke hos pasienter med leversvikt. Piracetam krysser blod-hjernen, morkaken og membranene som brukes i hemodialyse.

Indikasjoner for bruk

  • symptomatisk behandling av patologiske tilstander ledsaget av nedsatt hukommelse, kognitiv svikt, med unntak av diagnostisert demens (demens)
  • behandling av kortikal myokloni: som et enkelt legemiddel eller som en del av kompleks terapi.

Kontra

Overfølsomhet overfor piracetam- eller pyrrolidonderivater, så vel som andre komponenter i stoffet.

Akutt cerebrovaskulær ulykke (hemorragisk hjerneslag).

Nyresvikt i sluttfasen.

Interaksjon med andre medisiner

Når det kombineres med skjoldbruskhormoner (T 3 + T 4), er økt irritabilitet, desorientering og søvnforstyrrelse mulig.

Kliniske studier har vist at bruk av piracetam i høye doser (9,6 g / dag) hos pasienter med alvorlig tilbakevendende trombose ikke påvirket doseringen av acenocoumarol for å oppnå en PV-verdi (INR) på 2,5-3,5, men samtidig bruk, en signifikant reduksjon i blodplateaggregering, fibrinogennivåer, Willibrandt-faktorer (VIII: C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: Rco), blod- og plasmaviskositet.

Sannsynligheten for endringer i farmakodynamikken til piracetam under påvirkning av andre medikamenter er lav, siden 90% av stoffet skilles ut uendret i urinen.

In vitro hemmer piracetam ikke cytokrom P450 isoformer av CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 4A9 / 11 i en konsentrasjon på 142, 426, 1422 μg / ml.

Ved en konsentrasjon på 1422 ug / ml ble det observert liten hemming av CYP2A6 (21%) og ZA4 / 5 (11%). Imidlertid er nivået av K og to CYP-isomerer tilstrekkelig når de overstiger 1422 μg / ml. Derfor er metabolske interaksjoner med medisiner som gjennomgår biotransformasjon av disse enzymene neppe mulig..

Antiepileptika.

Bruk av piracetam i en dose på 20 mg / dag i 4 uker eller mer endret ikke konsentrasjonskurven og den maksimale konsentrasjonen (Cmax) av antiepileptika i blodserumet (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, natriumvalproat) hos pasienter med epilepsi..

Samtidig bruk med alkohol påvirket ikke serum piracetam konsentrasjonsnivå, og serumalkoholkonsentrasjonen endret seg ikke med 1,6 g piracetam.

Søknadsfunksjoner

Effekt på blodplateaggregasjon.

På grunn av det faktum at piracetam reduserer blodplateaggregering, er det nødvendig å foreskrive legemidlet med forsiktighet til pasienter med hemostatiske lidelser, tilstander som kan være ledsaget av blødninger (mage-tarm-magesår), under omfattende operasjoner (inkludert tannintervensjoner), og pasienter med alvorlige symptomer blødninger eller hos pasienter som har hatt en hemoragisk hjerneslag, pasienter som bruker antikoagulantia, blodplateplater, inkludert lave doser acetylsalisylsyre. Det skilles ut av nyrene, derfor bør spesiell oppmerksomhet rettes mot pasienter med nyresvikt.

Eldre pasienter. Ved langtidsbehandling hos eldre pasienter, anbefales jevnlig overvåking av nyrefunksjonsindikatorer, om nødvendig justerer dosen avhengig av resultatene fra en studie av kreatininclearance.

Ved behandling av pasienter med kortikal myokloni, bør brå avbrudd i behandlingen unngås på grunn av trusselen om generalisering av myokloni eller forekomst av anfall.

Supplerende advarsel.

Preparatet inneholder 2 mmol (46 mg) natrium per 24 g piracetam. Dette bør vurderes for pasienter som følger et natriumkontrollert kosthold..

Bruk under graviditet eller amming.

Ikke bruk under graviditet og amming..

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører eller jobber med andre mekanismer.

Vær forsiktig når du kjører eller bruker maskiner..

Bruksmåte

Påfør inni med litt vann.

Behandling av tilstander forbundet med nedsatt hukommelse, kognitiv svikt.

Den første daglige dosen er 4,8 g i løpet av den første behandlingsuka. Vanligvis er dosen delt inn i 2-3 doser. Vedlikeholdsdosen er 2,4 g per dag, som er delt inn i 2-3 doser. I fremtiden er en gradvis dosereduksjon på 1,2 g per dag mulig.

Kortikal myoklonusbehandling.

Den første daglige dosen er 24 g i 3 dager. Hvis den ønskede terapeutiske effekten ikke oppnås i løpet av denne tiden, fortsett å bruke legemidlet i samme dosering (24 g / dag) i opptil 7 dager. Hvis den 7. behandlingsdagen ikke oppnås terapeutisk effekt, stoppes behandlingen. Hvis den terapeutiske effekten er oppnådd, og starter fra den dagen da en jevn forbedring oppnås, begynner de å redusere dosen av medikamentet med 1,2 g annenhver dag til manifestasjonene av kortikalt myokloni vises igjen. Dette vil gjøre det mulig å etablere den gjennomsnittlige effektive dosen..

Den daglige dosen deles inn i 2-3 doser. Behandling med andre anti-myklonemidler støttes i forhåndsinnskrevne doser. Behandlingen fortsettes til symptomene forsvinner. For å forhindre forverring av tilstanden til pasienter kan ikke brått slutte å bruke stoffet. Det er nødvendig å redusere dosen gradvis med 1,2 g hver 2-3 dag. Det er nødvendig å foreskrive gjentatte behandlingsforløp hver 6. måned, mens du justerer dosen avhengig av pasientens tilstand, til forsvinning eller reduksjon av manifestasjonene av sykdommen.

Bruk hos eldre pasienter.

Dosejustering anbefales for eldre pasienter med diagnostisert eller mistenkt nedsatt nyrefunksjon. Ved langvarig behandling, om nødvendig, trenger slike pasienter å kontrollere kreatininclearance for å justere dosen på en tilstrekkelig måte.

Dosering til pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Siden stoffet skilles ut fra kroppen av nyrene, bør det utvises forsiktighet ved behandling av pasienter med nyresvikt..

Økningen i eliminasjonshalveringstid er direkte forbundet med nedsatt funksjon av nyrer og kreatininclearance.

Beregningen av dosen utføres på grunnlag av en vurdering av kreatininclearance hos en pasient i henhold til formelen:

Behandling for slike pasienter er foreskrevet avhengig av alvorlighetsgraden av nyresvikt, og følg følgende anbefalinger:

Nootropil

Nootropil: instruksjoner for bruk og anmeldelser

Latinsk navn: Nootropil

ATX-kode: N06BX03

Aktiv ingrediens: piracetam (piracetam)

Produsent: UCB Pharma S.A. (Belgia), Aesica Pharmaceuticals Srl (Italia)

Oppdatering av beskrivelse og foto: 11.21.2018

Priser i apotek: fra 177 rubler.

Nootropil - et nootropisk medikament; neurometabolsk stimulator som aktiverer stoffskifte i nerveceller og forbedrer mentale prosesser.

Slipp form og sammensetning

Doseringsformer av Nootropil:

  • løsning for intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administrering: en klar, fargeløs væske (i ampuller på 15 ml, 4 ampuller i plastpaller, i en papppakke 4 paller; i ampuller på 5 ml, 6 ampuller pr. plastpall, i et pappbunt 2 paller);
  • oral løsning 33%: fargeløs væske med tykk konsistens (125 ml i mørke glassflasker, i en pappbunt 1 flaske komplett med en målekopp);
  • belagte tabletter: avlang, nesten hvit eller hvit, på begge sider er det en tverrgående delingsrisiko, på den ene siden er det en "N" -gravering til høyre og til venstre for risikoen (dosering 1,2 g: 10 stk. i blemmer, i papp pakke med 2 blemmer; dosering på 0,8 g: 15 stykker hver i blemmer, i en papppakke med 2 blemmer);
  • oral løsning: en klar, fargeløs væske (125 ml hver i mørke glassflasker, i en pappbunt 1 flaske komplett med en målekopp);
  • kapsler: gelatinøse kapsler, lokk og hvitt etui, merket "ucb" og "N", innholdet i kapslene er hvitt pulver (15 stk. i blemmer, 4 blemmer i en pappeske).

I 1 ml av en løsning for intravenøs og intramuskulær administrering inneholder:

  • virkestoff: piracetam - 0,2 g;
  • hjelpekomponenter: iseddik, natriumacetat trihydrat, vann for injeksjon.

I 1 ml oral løsning inneholder 33%:

  • virkestoff: piracetam - 0,33 g;
  • hjelpekomponenter: natriumsakkarin, glyserol, propylhydroksybenzoat, metylparahydroksybenzoat, karamellsmak, aprikossmak, natriumacetat, iseddik, vann.

1 nettbrett inneholder:

  • virkestoff: piracetam - 0,8 g eller 1,2 g;
  • hjelpekomponenter: makrogol 6000, silisiumdioksyd, croscarmellose-natrium, magnesiumstearat;
  • kappe: opadry OY-S-29019 [hypromellose 2910 50cP, macrogol 6000]; Opadry Y-1-7000 [titandioksid (E171), hypromellose 2910 5cP (E464), makrogol 400].

I 1 ml oral løsning inneholder:

  • virkestoff: piracetam - 0,2 g;
  • hjelpekomponenter: propylparahydroksybenzoat, glyserol 85%, metylparahydroksybenzoat, natriumsakkarinat, iseddik, aprikossmak, natriumacetat, karamellsmak, renset vann.

1 kapsel inneholder:

  • virkestoff: piracetam - 0,4 g;
  • hjelpekomponenter: laktosemonohydrat, kolloidalt silisiumdioksyd, makrogol 6000, magnesiumstearat;
  • kapsel skall: titandioksid (E171), gelatin.

Farmakologiske egenskaper

farmakodynamikk

Virkestoffet Nootropil - piracetam, er et syklisk derivat av gamma-aminobutric acid (GABA). Det har ikke organspesifikke eller cellespesifikke egenskaper, hovedmekanismen for dets virkning skyldes binding til polare hoder av fosfolipider og dannelse av mobile piracetam-fosfolipidkomplekser. Dette hjelper til med å gjenopprette den to-lags strukturen i cellemembranen og dens stabilitet, den tredimensjonale strukturen til membran- og transmembranproteiner og deres funksjonelle egenskaper.

Piracetam har en dominerende effekt på tettheten av postsynaptiske reseptorer og deres aktivitet, og letter forskjellige typer synaptisk overføring på nivå av nevroner. Uten å vise en beroligende og psykostimulerende effekt, forårsaker det en forbedring i funksjonen til hukommelse, oppmerksomhet, læring og bevissthet.

Ved å utøve en effekt på røde blodlegemer, blodplater og vaskulære vegger, bidrar det til den positive dynamikken i hemorologiske parametere. Når sigdcelleanemi øker evnen til at røde blodlegemer deformeres, senker blodviskositeten og forhindrer dannelse av "myntsøyler". I tillegg, uten å påvirke antallet blodplater, reduserer det aggregeringen av dem. Piracetam er i stand til å forhindre vasospasme og motvirke vasospastiske stoffer. Det forårsaker en reduksjon i vedheft av røde blodlegemer til vaskulært endotel og stimulerer produksjonen av prostacykliner av sunt endotel..

farmakokinetikk

Ingen farmakokinetisk informasjon tilgjengelig for injeksjon.

Etter å ha tatt piracetam inne, blir den raskt og nesten fullstendig absorbert fra mage-tarmkanalen. Maksimal konsentrasjon (Cmax) i plasma er 0,000084 g / ml med en enkelt dose på 3,2 g. Når Nootropil brukes i en dose på 3,2 g 3 ganger om dagen, når Cmax i plasma 0,000115 g / ml etter 1 en time og etter 5 timer i cerebrospinalvæske. Samtidig spising senker Cmax med 17% og øker tiden for å nå maksimal konsentrasjon opptil 1,5 timer. Mens du tar en dose på 2,4 g Cmax hos kvinner er 30% mer enn hos menn.

Piracetam binder seg ikke til plasmaproteiner. Distribusjonsvolumet er omtrent 0,6 l / kg. Den selektive ansamlingen av piracetam i vevene i hjernebarken, hovedsakelig i lillehjernen og basalganglier, parietal, frontal og occipital lobes, er etablert..

Stoffet trenger gjennom blod-hjerne- og morkake-barrieren, overvinner filtreringsmembranene til hemodialysemaskiner. Metaboliseres ikke i kroppen.

Uendret, skilles ut gjennom nyrene ved nyrefiltrering, opptil 80-100% av den aksepterte dosen piracetam. Total klaring er 80–90 ml / min. Halveringstid (T1/2) er ikke avhengig av administrasjonsvei og ligger 4-5 timer fra blodplasma og 8,5 timer fra cerebrospinalvæske.

Ved nyresvikt T1/2 forlenger, med en kronisk form for nyresvikt i terminalstadiet, kan det vare 59 timer.

Med leversvikt endres ikke farmakokinetikken til piracetam.

Indikasjoner for bruk

For voksne pasienter:

  • psykoorganisk syndrom (hos pasienter i avansert alder inklusive), ledsaget av svimmelhet, hukommelsestap, nedsatt oppmerksomhetskonsentrasjon, nedsatt aktivitet, atferdsforstyrrelse, humørsvingninger, nedsatt gang (disse symptomene er relatert til tidlige tegn på aldersrelaterte sykdommer som Alzheimers sykdom, Alzheimers senile demens) type) - som symptomatisk terapi;
  • svimmelhet og beslektet ubalanse (unntatt psykogen og vasomotorisk svimmelhet) - for behandling;
  • kortikal myokloni - som monoterapi eller som en del av kompleks terapi;
  • sigle-celle vaso-okklusiv krise: tabletter, oral løsning, kapsler som profylakse, løsning for intravenøs og intramuskulær administrering for behandling.
  • dysleksi: tabletter, oral løsning, kapsler - som en del av kompleks terapi;
  • sigle-celle vaso-okklusiv krise: tabletter, oral løsning, kapsler som profylakse, løsning for intravenøs og intramuskulær administrering for behandling.

Kontra

  • hemorragisk hjerneslag (akutt cerebrovaskulær ulykke);
  • Huntingtons chorea;
  • periode med psykomotorisk agitasjon;
  • kronisk nyresvikt med kreatininclearance (CC) mindre enn 20 ml / min (sluttfase);
  • graviditetsperiode;
  • ammer;
  • overfølsomhet for pyrrolidonderivater;
  • individuell intoleranse mot komponentene i Nootropil.
  • oral løsning: ikke bruk hos barn under 1 år;
  • tabletter, løsning for intravenøs og intramuskulær administrering, kapsler: kontraindisert hos barn under 3 år.

I følge instruksjonene skal Nootropil brukes med forsiktighet hos pasienter med kronisk nyresvikt (CC 20–80 ml / min), hemostase, alvorlig blødning og med omfattende kirurgiske inngrep..

Bruksanvisning Nootropil: metode og dosering

Belagte tabletter, kapsler, oral løsning

Nootropilum i form av en løsning for oral administrering, tabletter og kapsler tas oralt, på tom mage eller med mat, skylles ned med en tilstrekkelig mengde væske.

  • psykoorganisk syndrom (symptomatisk terapi): 2,4-4,8 g per dag, fordelt på 2-3 doser;
  • svimmelhet og relatert ubalanse: 2,4–4,8 g per dag, fordelt på 2-3 doser;
  • kortikal myokloni: den første daglige dosen er 7,2 g; hver 3-4 dag økes den med 4,8 g for å oppnå en maksimal daglig dose på 24 g, som er delt inn i 2-3 doser. Behandlingen bør fortsette hele sykdomsperioden, og forsøk på å redusere dosen eller avbryte Nootropil hver 180 dag. Dosereduksjon bør gjøres ved gradvis (1 gang på 2 dager) å redusere den daglige dosen med 1,2 g;
  • forebygging av sigle-celle vaso-okklusiv krise: daglig dose - basert på 0,16 g per 1 kg pasientens kroppsvekt, delt inn i 4 doser i like store deler;
  • dysleksi (som en del av kompleks terapi): daglig dose for barn over 8 år - 3,2 g, fordelt på 2 doser.

Ved nedsatt nyrefunksjon justeres dosen under hensyntagen til QC-indikatoren.

I fravær av nyresvikt trenger ikke eldre pasienter dosejustering.

Ved nedsatt leverfunksjon utføres ikke dosejustering av nootropil.

Løsning for intravenøs og intramuskulær administrering

Parenteral Nootropil er foreskrevet i mangel av muligheten for å ta stoffet inne - problemer med å svelge, bevisstløs pasient.

Løsningen påføres ved inn / inn (slipp og strøm) og i / m introduksjon.

For å tilberede infusjonsløsningen kan du bruke en av følgende fysiologiske saltløsninger for infusjon kompatibel med legemidlet: 5%, 10% eller 20% dekstrose eller fruktose; 0,9% natriumklorid; 10% dekstran 40 i en 0,9% natriumkloridoppløsning; 20% mannitol; Ringer.

Volumet av legemidlet for administrering er foreskrevet individuelt, under hensyntagen til pasientens tilstand og kliniske indikasjoner.

Intravenøs administrasjon er foretrukket. IV-infusjon av Nootropil utføres gjennom kateteret med konstant hastighet i 24 timer. Intravenøs bolusadministrasjon brukes til krisebehandling av krise, den utføres i minst 2 minutter i en enkelt dose på ikke mer enn 15 ml. Den daglige dosen deles vanligvis inn i 2–4 administrasjoner i like store deler. Intramuskulær administrering brukes hvis intravenøs administrasjon er vanskelig. Et enkelt volum av legemidlet for intramuskulær administrasjon er ikke mer enn 5 ml, den daglige dosen blir proporsjonalt delt inn i 2-4 prosedyrer. Overgangen til oral administrering av stoffet utføres umiddelbart når muligheten byr seg..

Varigheten av behandlingen bestemmes av legen individuelt under hensyntagen til de kliniske indikasjonene og dynamikken i symptomene..

Anbefalt dose Nootropil:

  • kronisk psykoorganisk syndrom (symptomatisk terapi): 12-24 ml per dag;
  • svimmelhet og relatert ubalanse: 12-24 ml per dag;
  • kortikal myokloni: den første daglige dosen er 36 ml, hver 3-4 dag økes den med 24 ml til den maksimale dosen på 120 ml per dag er nådd. Bruk av Nootropil bør fortsette gjennom hele sykdomsperioden, og forsøke å senke dosen eller avbryte medisinen hver 180 dag. Dosen reduseres ved gradvis å redusere den med 6 ml annenhver dag;
  • sigdcelleanemi kriseperiode: iv - med en hastighet på 1,5 ml per 1 kg pasientvekt per dag, fordelt på 4 prosedyrer i like store deler.

Ved nedsatt nyrefunksjon justeres Nootropil-dosen under hensyntagen til QC-indikatoren.

Ved nedsatt leverfunksjon og eldre pasienter, er dosejustering ikke nødvendig.

Bivirkninger

  • fra nervesystemet: døsighet, motorisk hemming, irritabilitet, depresjon, asteni; i isolerte tilfeller - hodepine, svimmelhet, ubalanse, ataksi, søvnløshet, agitasjon, forvirring, forvirring, angst, hallusinasjoner; alle doseringsformer unntatt kapsler - økt seksualitet; hos pasienter med epilepsi - en forverring av sykdomsforløpet;
  • fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, magesmerter, diaré, gastralgia;
  • fra siden av metabolismen: økning i kroppsvekt;
  • på den delen av hørselsorganet og balansen: svimmelhet;
  • allergiske reaksjoner: overfølsomhet, angioødem, anafylaktiske reaksjoner;
  • dermatologiske reaksjoner: kløe, dermatitt, urticaria;
  • annet: i sjeldne tilfeller - hypertermi, smerter på injeksjonsstedet, tromboflebitt, arteriell hypotensjon (mot bakgrunn av IV-administrering).

Overdose

En overdose av stoffet er usannsynlig, dets symptomer er ikke etablert..

Behandling: siden det ikke er noen spesifikk motgift mot piracetam, umiddelbart etter inntak av en betydelig dose Nootropil, er det nødvendig å indusere kunstig oppkast eller skylle magen. Kanskje bruk av hemodialyse, dens effektivitet er 50-60%.

spesielle instruksjoner

For å lindre symptomer på bivirkninger i de fleste tilfeller er det nok å redusere dosen av stoffet.

Effekten av Nootropil på blodplateaggregering bør vurderes når du forskriver legemidlet til pasienter med nedsatt hemostase, symptomer på alvorlig blødning eller under omfattende operasjoner..

Brå opphør av behandling med kortikalt myokloni kan forårsake tilbakefall av anfall.

Ved behandling av sigdcelleanemi i en daglig dose på mindre enn 0,16 g per 1 kg vekt og uregelmessig bruk av Nootropil kan forårsake en forverring av sykdommen.

Med forbehold om hyponatrium-diett, bør innholdet av 0,0805 g natrium i 24 g oral løsning i en dose på 0,2 g per 1 ml vurderes..

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og komplekse mekanismer

Under behandlingen anbefales pasienter å utvise forsiktighet når de kjører kjøretøy og komplekse mekanismer..

Graviditet og amming

Sikkerheten ved bruk av Nootropil under svangerskapet er ikke fastslått.

Siden piracetam overvinner morkaken og dens blodinnhold hos nyfødte når 70–90% av konsentrasjonen hos mor, er bruk av stoffet under graviditet kontraindisert.

Stoffet skilles ut i morsmelk. Ved behov bør utnevnelsen av Nootropil under amming, amming seponeres.

Bruk i barndommen

  • dysleksi: tabletter, oral løsning, kapsler - som en del av kompleks terapi;
  • siglcelle vaso-okklusiv krise: tabletter, kapsler, oral løsning - som profylakse, løsning for iv og / m administrering - til behandling.
  • oral løsning: barn under 1 år;
  • tabletter, kapsler, løsning for intravenøs og intramuskulær administrasjon: barn under 3 år.

Med nedsatt nyrefunksjon

Bruk av Nootropil er kontraindisert i sluttfasen av kronisk nyresvikt (CC mindre enn 20 ml / min).

Anbefalt dosering for pasienter med nedsatt nyrefunksjon, med hensyn til verdien av QC:

  • QC over 80 ml / min: vanlig dose;
  • KK 50–79 ml / min: 2 /3 vanlig dose i 2-3 doser;
  • KK 30–49 ml / min: 1 /3 vanlig dose i 2 delte doser;
  • CC mindre enn 30 ml / min: en gang - 1 /6 vanlig dose.

Beregning av QC kan gjøres ved å ta konsentrasjonen av serumkreatinin som basis. Når du beregner QC (ml / min) for menn, er det nødvendig å trekke pasientens alder (år) fra 140, multiplisere resultatet med kroppsvekt (kg), dele med 72 og multiplisere med indikatoren for serumkreatinin (mg / dl). For kvinner utføres beregningen av QC på samme måte, bare resultatet skal multipliseres med en faktor på 0,85.

Ved langvarig bruk av Nootropil er det nødvendig å overvåke nyrenes funksjonelle tilstand regelmessig og om nødvendig dosejustering.

Med nedsatt leverfunksjon

Ved nedsatt leverfunksjon er dosejustering av Nootropil ikke nødvendig.

Bruk i alderdom

Eldre pasienter trenger ikke dosejustering av Nootropil.

Legemiddelinteraksjon

  • skjoldbruskhormoner: kan forårsake forvirring, irritabilitet, søvnforstyrrelse;
  • indirekte antikoagulantia: piracetam øker deres effektivitet, noe som bidrar til en mer uttalt (i sammenligning med bruk av bare indirekte antikoagulantia) reduksjon i blod- og plasmaviskositet, fibrinogenkonsentrasjon, trombocytaggregasjon, von Willebrand-faktor;
  • fenobarbital, karbamazepin, fenytoin, valproat: deres maksimale konsentrasjon i blodserum og total konsentrasjon i blodplasma endres ikke;
  • etanol: påvirker ikke farmakokinetikken til piracetam, konsentrasjonen av alkohol i blodserumet endres ikke mens du tar 1,6 g piracetam.

Piracetam hemmer ikke cytokrom P450-isoenzymer.

analoger

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn..

Oppbevares ved temperatur: oppløsning for iv og intramuskulær administrering - opp til 30 ° C; tabletter, kapsler, oral løsning - opp til 25 ° C, på et sted beskyttet mot fuktighet.

Holdbarhet: løsning for iv og intramuskulær administrasjon - 5 år; tabletter, kapsler, oral løsning - 4 år.

Apoteks ferievilkår

Resept tilgjengelig.

Anmeldelser om Nootropil

Omtaler om Nootropil er stort sett positive. De indikerer medisinens høye effektivitet for kursbruk i henhold til kliniske indikasjoner. Pasienter advarer om at effekten av Nootropil ikke vises umiddelbart. I tillegg forbedrer bruken av stoffet hjerneaktivitet, hukommelse og hos barn - utviklingen av tale.

Ulempene indikerer mulig utvikling av uønskede hendelser.

Prisen på Nootropil i apotek

Prisen på Nootropil per pakke: 20 tabletter i en dose på 1200 mg - fra 235 rubler; 30 tabletter i en dose på 800 mg - fra 283 rubler; 12 ampuller med 5 ml injeksjonsvæske, oppløsning - fra 321 rubler; 1 flaske oral løsning (125 ml) - fra 337 rubler.

Nootropil ® (Nootropil ®)

Virkestoff:

Innhold

Farmakologisk gruppe

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

3D-bilder

Struktur

Belagte tabletter1 fane.
virkestoff:
piracetam800 mg
1200 mg
hjelpestoffer: silisiumdioksid - 14,7 / 22,05 mg; magnesiumstearat - 2/3 mg; makrogol 6000 - 20/30 mg; croscarmellosenatrium - 16,7 / 25,05 mg
skall: Opadry Y-1-7000 (titandioksid (E171) - 8/12 mg, makrogol 400 - 1,6 / 2,4 mg, hypromellose 2910 5cP (E464) - 16/24 mg) - 25,6 / 38 4 mg; Opadry OY-S-29019 (hypromellose 2910 50cP - 0,95 / 1,425 mg, makrogol 6000 - 0,05 / 0,075 mg) - 1 / 1,5 mg

Beskrivelse av doseringsformen

Tabletter: avlange, hvite eller nesten hvite, belagte med fordelt tverrrisiko på begge sider; på den ene siden av nettbrettet til høyre og venstre for risikoen som graverer "N".

farmakologisk effekt

farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen er piracetam, et syklisk derivat av GABA.

Piracetam er et nootropisk medikament som direkte forbedrer hjernefunksjonen. Legemidlet har en effekt på sentralnervesystemet på forskjellige måter: endrer nevrotransmisjon i hjernen, forbedrer metabolske tilstander som bidrar til neuronal plastisitet, forbedrer mikrosirkulasjonen, påvirker de reologiske egenskapene i blodet og forårsaker ikke vasodilatasjon.

Langvarig eller kortvarig bruk av piracetam hos pasienter med cerebral dysfunksjon øker konsentrasjonen av oppmerksomhet og forbedrer kognitive funksjoner, som manifesteres av betydelige endringer i EEG (økt α- og β-aktivitet, redusert δ-aktivitet).

Legemidlet hjelper til med å gjenopprette kognitive evner etter forskjellige cerebrale skader på grunn av hypoksi, rus eller elektrokonvulsiv terapi. Piracetam er indikert for behandling av kortikal myokloni både som monoterapi og som en del av kompleks terapi.

Reduserer varigheten av provosert vestibulær nevronitt.

Piracetam hemmer økt aggregering av aktiverte blodplater, og i tilfelle av patologisk stivhet av røde blodlegemer forbedrer deformasjonsevnen og evnen til å filtrere.

farmakokinetikk

Suging. Etter oral administrering blir piracetam raskt og nesten fullstendig absorbert fra fordøyelseskanalen. Biotilgjengeligheten til piracetam er nær 100%. Etter en enkelt dose av stoffet i en dose på 3,2 g Cmax er 84 μg / ml, etter gjentatt administrering av 3,2 mg 3 ganger om dagen - 115 μg / ml og oppnås etter 1 time i blodplasma og etter 5 timer - i cerebrospinalvæsken. Spising senker Cmax med 17% og øker Tmax opptil 1,5 timer. Hos kvinner, når du tar piracetam i en dose på 2,4 g Cmax og AUC 30% høyere enn menn.

Fordeling. Det binder seg ikke til plasmaproteiner. Vd er omtrent 0,6 l / kg. Piracetam krysser BBB og morkaken barrieren. I dyreforsøk ble det funnet at piracetam selektivt akkumuleres i vevene i hjernebarken, hovedsakelig i frontal, parietal og occipital lobes, i lillehjernen og basalkjernen.

Metabolisme. Metaboliseres ikke i kroppen.

Oppdrett. T1/2 ligger 4-5 timer fra blodplasma og 8,5 timer fra cerebrospinalvæske. T1/2 uavhengig av administrasjonsvei. 80-100% av piracetam skilles ut med nyrene uendret ved glomerulær filtrering. Den totale klarering av piracetam hos friske frivillige er 80–90 ml / min. T1/2 forlenger med nyresvikt (med terminal kronisk nyresvikt - opptil 59 timer). Farmakokinetikken til piracetam endres ikke hos pasienter med leversvikt.

Indikasjoner om legemidlet Nootropil ®

Symptomatisk behandling av hukommelsesforstyrrelser, intellektuelle forstyrrelser i fravær av en diagnose av demens.

Nootropil har muligheten til å redusere manifestasjonene av kortikal myokloni hos sensitive pasienter. For å bestemme følsomheten for piracetam i et spesielt tilfelle, kan det utføres et forsøk med behandling..

Kontra

overfølsomhet for piracetam- eller pyrrolidonderivater, så vel som andre komponenter i stoffet;

akutt cerebrovaskulær ulykke (hemorragisk hjerneslag);

sluttfase av kronisk nyresvikt.

Graviditet og amming

Prekliniske studier har ikke vist en direkte eller indirekte effekt på graviditet, embryo / fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling..

Kontrollerte studier av bruken av stoffet under graviditet er ikke utført. Piracetam krysser morkaken og i morsmelk. Konsentrasjonen av stoffet hos nyfødte når 70–90% av konsentrasjonen i blodet til moren. Piracetam bør ikke forskrives under graviditet..

Du bør avstå fra å amme når du forskriver piracetam til en kvinne.

Bivirkninger

På den delen av blodet og lymfesystemet: hemoragiske lidelser.

Fra immunforsvaret: anafylaktoide reaksjoner, overfølsomhet.

Metabolske og ernæringsmessige lidelser: vektøkning (1,29%).

Fra psyken: spenning, nervøsitet (1,13%), angst, depresjon (0,83%), hallusinasjoner, forvirring, døsighet (0,96%).

Fra nervesystemet: hyperkinesis (1,72%), ataksi, ubalanse, forverring av løpet av epilepsi, hodepine, søvnløshet, asteni (0,23%), skjelving.

Fra fordøyelsessystemet: kvalme, oppkast, diaré, magesmerter (inkludert gastralgia).

Høreapparat: svimmelhet.

Fra huden: dermatitt, kløe, urticaria, angioødem.

Fra forplantningssystemet: økt seksuell lyst.

Interaksjon

Muligheten for å endre farmakokinetikken til piracetam under påvirkning av andre medisiner er liten, fordi 90% av stoffet skilles ut uendret i urin.

Ved samtidig bruk av skjoldbruskhormoner har det vært rapporter om forvirring, irritabilitet og søvnforstyrrelse.

I følge en publisert studie av pasienter med tilbakevendende venøs trombose, endrer ikke piracetam i en dose på 9,6 g / dag dosen acenocoumarol som er nødvendig for å oppnå en INR på 2,5–3,5, men sammenlignet med effekten av acenocoumarol alene, tilsetning av piracetam i en dose på 9, 6 g / dag reduserer blodplateaggregeringen, β-tromboglobinfrigjøring, fibrinogen og von Willebrand faktorkonsentrasjoner betydelig, så vel som blod og serumviskositet.

Ved konsentrasjoner på 142, 426 og 1422 mg / ml hemmer ikke piracetam cytokrom P450-isoenzymer..

For en konsentrasjon på 1422 mg / ml ble det observert minimal hemming av CYP2A6 (21%) og 3A4 / 5 (11%). Imidlertid er større hemningskonstanter (KJeg) kan antagelig oppnås ved en høyere konsentrasjon. Dermed er den metabolske interaksjonen mellom piracetam og andre medisiner usannsynlig. Administrering av piracetam i en dose på 20 g / dag i 4 uker hos pasienter med epilepsi som fikk stabile doser antiepileptika endret ikke den maksimale serumkonsentrasjonen og AUC for antiepileptika (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital og valproates).

Samtidig bruk med alkohol påvirket ikke konsentrasjonen av piracetam i serum; konsentrasjonen av etanol i blodserumet endret seg ikke når man tok 1,6 g piracetam.

Dosering og administrasjon

Innvendig (under måltid eller på tom mage, vasking med væske).

Minneforstyrrelser, intellektuelle lidelser: 2,4–4,8 g / dag i 2-3 doser.

Kortikal myokloni: behandlingen begynner med en dose på 7,2 g / dag, hver 3-4 dag økes dosen med 4,8 g / dag inntil en maksimal dose på 24 g / dag oppnås i 2-3 doser. Behandlingen fortsetter gjennom sykdomsperioden. Hver sjette måned bør det gjøres forsøk på å redusere dosen eller avbryte medisinen, gradvis redusere dosen med 1,2 g / dag hver 2. dag.

Spesielle pasientgrupper

Nedsatt nyrefunksjon. Dosen bør justeres avhengig av mengden kreatininclearance (se tabell nedenfor).

Kreatininclearance for menn kan beregnes basert på konsentrasjonen av serumkreatinin (Kserum.), i henhold til følgende formel:

Cl kreatinin, ml / min = [(140 - alder, år) × kroppsvekt, kg] / (72 × Kserum., mg / dl)

Kreatininclearance for kvinner kan beregnes ved å multiplisere den resulterende verdien med en faktor på 0,85.

NyresviktCl kreatinin, ml / minDoseringsregime
Ingen (norm)> 80Vanlig dose
Lett50-792/3 av den vanlige dosen i 2-3 doser
Gjennomsnitt30-491/3 av vanlig dose i 2 delte doser
Tunggjelder også lave doser acetylsalisylsyre.

Ved behandling av kortikalt myokloni bør brå avbrudd av behandlingen unngås, som det kan føre til en gjenopptakelse av anfall.

Ved behandling av pasienter på hyponatriumdiett anbefales det at piracetam tabletter i en dose på 24 g inneholder 46 mg natrium.

Siden piracetam skilles ut gjennom nyrene, bør det utvises forsiktighet når du forskriver legemidlet til pasienter med nyresvikt..

Ved langvarig behandling av eldre pasienter er regelmessig overvåking av kreatininclearance nødvendig, fordi dosejustering kan være nødvendig.

Piracetam trenger inn i filtermembranene til hemodialysemaskiner.

Påvirkning av evnen til å kjøre kjøretøy og arbeide med mekanismer. I løpet av behandlingsperioden bør det utvises forsiktighet når du kjører et kjøretøy og deltar i andre potensielt farlige aktiviteter som krever økt konsentrasjon av oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner..

Slipp skjema

Belagte tabletter, 800 mg. I en blemme av PVC / aluminiumsfolie, 15 stk. 2 blemmer i en pappeske.

Belagte tabletter, 1200 mg. I en blemme av PVC / aluminiumsfolie, 10 stk. 2 blemmer i en pappeske.

Produsent

YUSB Pharma S.A. Chemin du Foret, B-1420 Brown-l'Allu, Belgia.

Spørsmål og klager fra forbrukere bør sendes til adressen: 105082, Moskva, Perevedenovsky bane 13, s. 21.

Tlf.: (495) 644-33-22; faks: (495) 644-33-29.

Apoteks ferievilkår

Lagringsbetingelser for legemidlet Nootropil ®

Oppbevares utilgjengelig for barn.

Holdbarhet for Nootropil ®

Ikke bruk etter utløpsdatoen som er angitt på pakningen.

NOOTROPIL (NOOTROPIL ®)

SAMMENSETNING OG FORM FOR UTGAVE

DIAGNOSE

FARMAKOLOGISKE EGENSKAPER

farmakodynamikk. Den aktive komponenten av stoffet er piracetam, et syklisk derivat av GABA. Piracetam er et nootropisk medikament som virker på hjernen og forbedrer kognitive (kognitive) funksjoner, for eksempel læringsevne, hukommelse, oppmerksomhet og mental funksjonshemning. Det er sannsynligvis flere mekanismer for virkningen av stoffet på sentralnervesystemet: en endring i frekvensen av utbredelse av eksitasjon i hjernen; økte metabolske prosesser i nerveceller; forbedre mikrosirkulasjonen ved å påvirke de reologiske egenskapene til blodet uten å forårsake en vasodilaterende effekt. Forbedrer forbindelsene mellom hjernehalvdelene og synaptisk ledning i neokortiske strukturer. Etter langvarig bruk av medikamentet hos pasienter med nedsatt hjernefunksjon, bemerkes en forbedring i kognitive funksjoner og en forbedring i oppmerksomhet. Disse endringene er objektivt registrert på EEG (forsterkning av α- og ß-rytmer i hjernen og svekkelse av δ-rytmer). Piracetam hemmer blodplateaggregeringen og gjenoppretter elastisiteten i erytrocyttmembranen, reduserer vedheftet av røde blodlegemer. I en dose på 9,6 g reduserer det nivået av fibrinogen og von Willebrand-faktor med 30-40% og forlenger blødningstiden. Piracetam har en beskyttende og gjenopprettende effekt i tilfelle nedsatt hjernefunksjon på grunn av hypoksi, rus, elektro-pulsbehandling. Piracetam reduserer alvorlighetsgraden og varigheten av vestibulær nystagmus, da monoterapi er effektiv i behandlingen av kortikal myokloni..

farmakokinetikk Cmax etter iv-administrering oppnås det i blodet etter 30 minutter og i CSF etter 5 timer og utgjør 40-60 μg / ml. Distribusjonsvolumet av piracetam er nesten 0,6 l / kg kroppsvekt. T½ legemidlet fra blodplasma er 4-5 timer og tilsvarende 8,5 timer fra CSF. Denne perioden kan forlenges med nyresvikt. Det binder seg ikke til plasmaproteiner, metaboliseres ikke i kroppen. 80-100% av piracetam skilles ut med nyrene uendret ved glomerulær filtrering. Nyreclearance av piracetam hos friske frivillige er 86 ml / min. Farmakokinetikken til piracetam endres ikke hos pasienter med leversvikt. Piracetam krysser BBB og placentabarrieren og membranene, som brukes i hemodialyse. I dyreforsøk ble det funnet at piracetam selektivt akkumuleres i vevene i hjernebarken, hovedsakelig i frontal, parietal og occipital soner, cerebellum og basal ganglia.

Indikasjoner

  • symptomatisk behandling av det psykoorganiske syndromet, som er ledsaget av en reduksjon i hukommelsen, svimmelhet og en reduksjon i oppmerksomhetskonsentrasjonen;
  • behandling av svimmelhet og beslektede ubalanser, med unntak av svimmelhet av vasomotorisk og mental opprinnelse;
  • behandling av kortikal myokloni som et enkelt legemiddel eller som en del av kompleks terapi;
  • som en del av den komplekse behandlingen av sigdcelleanemi for å redusere manifestasjonene av vaso-okklusiv krise.
  • behandling av dysleksi hos barn over 8 år i kombinasjon med andre passende metoder, inkludert logopedi;
  • behandling av kortikal myokloni som et enkelt legemiddel eller som en del av kompleks terapi;
  • som en del av den komplekse behandlingen av sigdcelleanemi hos barn over 3 år for å redusere manifestasjonene av vaso-okklusiv krise.

APPLIKASJON

stoffet i form av en injeksjonsløsning brukes i akutte tilfeller eller når det er umulig å bruke orale former for piracetam. For voksne er den daglige dosen - 30-160 mg / kg kroppsvekt (frekvens av bruk - 2-3 ganger om dagen).

Legemidlet brukes iv (administreres sakte, over flere minutter), starter fra 2-4 g og justerer raskt dosen til 4–6 g / dag. Etter forbedring går de over til oral administrasjon. I form av tabletter, kapsler og en løsning for oral administrering tas medisinen oralt. Behandlingsvarigheten og valget av en individuell dose avhenger av alvorlighetsgraden av pasientens tilstand og frekvensen av omvendt dynamikk i det kliniske bildet av sykdommen.

Behandling av det psykoorganiske syndromet

Den anbefalte daglige dosen er 2,4-4,8 g. Dosen er vanligvis delt inn i 2-3 doser.

Kortikal myoklonusbehandling

Den første daglige dosen er vanligvis 7,2 g, som økes til 24 g / dag i løpet av 3-4 dager. Den daglige dosen er delt inn i 3-4 doser (2-3 injeksjoner for injeksjonsløsning). Hvis den terapeutiske effekten er svak eller fraværende, fortsett å bruke stoffet i samme dose i opptil 7 dager. Hvis den ønskede terapeutiske effekten ikke oppnås i løpet av denne perioden, bør behandlingen med piracetam seponeres og andre anti-myokloniske midler bør forskrives. Når den ønskede terapeutiske effekten oppnås, fortsetter behandlingen til symptomene på sykdommen forsvinner. For å forhindre forverring av tilstanden til pasienter kan ikke brått slutte å bruke stoffet. Det er nødvendig å redusere dosen gradvis med 1-2 g hver 2. dag (hver 3-4. dag i tilfelle Lanz - Adams syndrom). Når andre anti-myokloniske midler brukes under behandlingen, reduseres ikke dosen av piracetam, men avhengig av det kliniske bildet, kan dosen av andre medisiner reduseres om mulig. Pasienter med akutte spontane anfall må gis gjentatte behandlingsforløp med medisinen hver 6. måned, og justere dosen avhengig av pasientens tilstand, til sykdommen forsvinner eller avtar..

Behandling av svimmelhet og beslektede ubalanser

Den anbefalte daglige dosen er 2,4-4,8 g. Dosen er vanligvis delt inn i 2-3 doser.

Som en del av den komplekse behandlingen av sigdcelleanemi for å redusere manifestasjonene av vaso-okklusiv krise

Påfør i en dose på 300 mg / kg kroppsvekt, fordelt på 4 injeksjoner.

Bruk hos barn

Som en del av den komplekse behandlingen av dysleksi

Brukes til barn over 8 år. Den daglige dosen er vanligvis 3,2 g, fordelt på 2 doser.

Som en del av den komplekse behandlingen av sigdcelleanemi for å redusere manifestasjonene av vaso-okklusiv krise

Brukes hos barn fra 3 år og eldre i en dose på 300 mg / kg kroppsvekt fordelt på 4 administrasjoner.

Dosering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Siden stoffet skilles ut fra kroppen av nyrene, bør det utvises forsiktighet ved behandling av pasienter med nyresvikt. Behandling for slike pasienter er foreskrevet avhengig av alvorlighetsgraden av nyresvikt, og følg følgende anbefalinger:

For pasienter med nedsatt leverfunksjon er det ikke nødvendig å justere dosen. Ved diagnostisert lever- og nyrefunksjon utføres dosejustering som indikert i seksjonen

Dosering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon

Bruk hos eldre pasienter. Dosejustering anbefales for eldre pasienter med diagnostisert nedsatt nyrefunksjon (se Dosering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon). Ved langvarig behandling må kreatininclearance kontrolleres for å tilpasse dosen av medisinen til slike pasienter på en tilstrekkelig måte..

KONTRA

overfølsomhet for piracetam- eller pyrrolidonderivater, så vel som andre komponenter i stoffet.

Akutt cerebrovaskulær ulykke (hemorragisk hjerneslag).

Det terminale stadiet av nyresvikt (med kreatininclearance, graviditetsperioden og amming. Barn under 8 år).

BIVIRKNINGER

Fra nervesystemet: ofte - hyperkinesi; noen ganger - ataksi, hodepine, søvnløshet, økt hyppighet av epilepsianfall, ubalanse, døsighet, skjelving.

Fra immunforsvaret: overfølsomhet, inkludert anafylaksi.

Fra fordøyelsessystemet: magesmerter, smerter i øvre del av magen, kvalme, diaré, oppkast.

Fra det vestibulære systemet: svimmelhet.

På huden og underhuden: angioødem, dermatitt, kløe, utslett, urticaria.

Psykiske lidelser: ofte - økt irritabilitet, døsighet, depresjon; noen ganger - angst, forvirring, hallusinasjoner.

Andre: ofte - vektøkning; noen ganger - asteni; veldig sjelden - hypertensjon, seksuell opphisselse, tromboflebitt, hypertermi.

SPESIELLE INSTRUKSJONER

på grunn av at piracetam reduserer blodplateaggregering, er det nødvendig å forskrive legemidlet med forsiktighet til pasienter med nedsatt hemostase, under omfattende operasjoner eller pasienter med symptomer på alvorlig blødning. Ved behandling av pasienter med kortikal myokloni bør brå avbrudd i behandlingen unngås, siden dette kan føre til en gjenopptakelse av anfall. Ved langvarig behandling hos eldre anbefales regelmessig overvåking av nyrefunksjonsindikatorer, om nødvendig justerer dosen avhengig av resultatene fra en studie av kreatininclearance.

Penetrerer gjennom filtermembraner til hemodialysemaskiner.

Kapselpreparatet inneholder laktose. Derfor bør pasienter med sjeldne arvelige former for galaktoseintoleranse, laktasemangel eller glukose-galaktose malabsorpsjonssyndrom ikke bruke dette stoffet.

Eldre pasienter. Ved langtidsbehandling hos eldre pasienter, anbefales jevnlig overvåking av nyrefunksjonsindikatorer, om nødvendig justerer dosen avhengig av resultatene fra en studie av kreatininclearance.

Advarsler relatert til innholdet av hjelpestoffer i preparatet: preparatet inneholder 2 mmol (46 mg) natrium per 24 g piracetam.

Bruk under graviditet og amming. Ikke bruk stoffet under graviditet. Legemidlet går over i morsmelk, så hvis det er nødvendig å bruke stoffet, bør amming avbrytes.

Barn. Legemidlet brukes hos barn over 8 år for å behandle dysleksi.

Evnen til å påvirke reaksjonshastigheten når du kjører kjøretøy og arbeider med mekanismer. Forsiktighet bør utvises når du kjører kjøretøy eller arbeider med mekanismer, gitt muligheten for bivirkninger fra sentralnervesystemet.

INTERAKSJONER

kombinert med skjoldbruskhormoner (T3 + T4), er økt irritabilitet, desorientering og søvnforstyrrelser mulig. Det var ingen interaksjon med klonazepam, fenytoin, fenobarbital, natriumvalproat. Bruken av piracetam i høye doser (9,6 g / dag) øker effektiviteten av acenokoumarol hos pasienter med venøs trombose: en betydelig reduksjon i blodplateaggregering, fibrinogen, von Willebrand-faktor, blodviskositet og blodplasma er observert. Sannsynligheten for å endre farmakodynamikken til piracetam under påvirkning av andre medisiner er liten, siden 90% av stoffet skilles ut uendret i urinen. In vitro hemmer piracetam ikke cytokrom P450 isoformer av CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 og 4A9 / 11 i en konsentrasjon på 142; 426; 1422 mcg / ml. Ved en konsentrasjon på 1422 ug / ml ble det observert liten hemming av CYP 2A6 (21%) og ZA4 / 5 (11%). Imidlertid nivå kJeg disse to CYP-isomerer er tilstrekkelige når de overstiger 1422 μg / ml. Derfor er metabolske interaksjoner med medisiner som gjennomgår biotransformasjon av disse enzymene usannsynlig. Bruk av piracetam i en dose på 20 mg / dag endret ikke toppen og kurven for konsentrasjonsnivået av antiepileptika i blodserumet (karbamazepin, fenytoin, fenobarbital, valproat) hos pasienter med epilepsi. Det kombinerte inntaket med alkohol påvirket ikke konsentrasjonsnivået av piracetam i blodserumet, og konsentrasjonen av alkohol i blodserumet endret seg ikke når man tok 1,6 g piracetam.

OVERDOSE

symptomer: økte manifestasjoner av bivirkninger av stoffet. Når du tok 75 g piracetam inne, ble dyspeptiske manifestasjoner observert, for eksempel diaré med blod og magesmerter. Ingen andre symptomer på overdose av piracetam er observert..

Behandlingen er symptomatisk. Umiddelbart etter en betydelig oral overdose kan du skylle magen eller fremkalle oppkast. Det er ingen spesifikk motgift. Hemodialyse kan brukes (50-60% av piracetam skilles ut).

LAGRINGSFORHOLD

på et tørt sted ved en temperatur som ikke overstiger 25 ° C. Etter at flasken er åpnet, skal den orale oppløsningen til oral bruk brukes innen 1 måned.

AKTUELL INFORMASJON

Nootropilum (INN - piracetamum) tilhører gruppen av nootropics og inneholder piracetam (2-oxo-1-pyrrolidinacetamid) som et aktivt stoff. I nevrologisk praksis har Nootropil blitt brukt i nesten et halvt århundre, og startet sin historie i 1972..

Det sykliske derivat av γ-aminobutyric acid (GABA) piracetam er den første representanten for neurometaboliske stimulanter, men den er fremdeles vidt forskrevet og er av interesse for forskere.

Piracetam er i stand til å forbedre nedsatt regional cerebral blodstrøm og oksygenutnyttelse av hjerneceller, så vel som permeabiliteten til celle- og mitokondrielle membraner for mellomproduktene i Krebs-syklusen (Malykh A.G., Sadaie M.R., 2010). Den nevrotbeskyttende effekten av piracetam, som beskytter hjerneneuroner mot død hos forsøksdyr, ble avslørt (Kum N.Y. et al., 2018; Sivarama Raju K. et al., 2018). Piracetam utviser også antioksidant og antiapoptotisk aktivitet og kan gjenopprette neuronmorfologi forstyrret av lipopolysaccharide (LPS) (Sivarama Raju K. et al., 2018). I tillegg ser det ut til at piracetam har nevrobeskyttende egenskaper i hemoragiske sjokkmodeller (Verma D.K. et al., 2015).

Piracetam-terapi forbedrer metabolismen i hjernevevet og følgelig mental aktivitet, inkludert læringsevne (persepsjon og memorering av ny informasjon) og minne. Imidlertid er det ikke registrert som et medikament i mange land, inkludert Vest-Europa, og i USA.

Studier av virkningsmekanismene til piracetam

Det ble vist at piracetam endrer de fysiske egenskapene til plasmamembranen, øker dens fluiditet og beskytter celler mot effekten av hypoksi. På grunn av disse prosessene øker deformasjonen av røde blodlegemer, og aggregasjonsegenskapene til blodplatene normaliseres. Dermed utviser piracetam en antitrombotisk effekt og normaliserer blodets rheologiske parametere. Evnen til å gjenopprette den fysiologiske kvaliteten på cellemembraner forklares av interaksjonen mellom piracetam-molekylet og membranfosfolipider og kan forklare dens effektivitet ved forskjellige nevrologiske lidelser - fra demens og svimmelhet til myoklonus og hjerneslag (Winnicka K. et al., 2005).

Likevel er det ingen overbevisende data om forbedring av kognitive funksjoner i demens ved innføring av piracetam. Det kreves ytterligere studier av muligheten for bruk hos pasienter med disse lidelsene (Flicker L., Grimley Evans J., 2001).

Til tross for den lange perioden med praktisk bruk av piracetam, er en klar mekanisme for dens virkning fortsatt dårlig forstått. En gruppe indiske og amerikanske forskere (Verma D.K. et al., 2018) gjennomførte en studie på rotter for å studere rollen til den caspase-uavhengige banen i nevrobeskyttelse mediert av piracetam. Administrering av LPS til forsøksdyr forårsaket signifikante endringer i parametere relatert til oksidativt stress, slik som glutathioninnhold, glutation-reduktaseaktivitet og økte lipidperoksydasjonsprosesser, og førte også til en økning i ekspresjonen av inflammatoriske cytokiner og aktivering av astrocytter. På sin side ga bruken av piracetam betydelig beskyttelse mot LPS-induserte oksidative og inflammatoriske prosesser og hemmet aktiveringen av astrocytter. I tillegg ble introduksjonen av LPS, økt produksjon av reaktive oksygenarter og uttømming av mitokondriell membranpotensialet observert, men disse negative effektene ble dempet med piracetam. Piracetam reduserte også signifikant LPS-indusert translokasjon av den mitokondrielle residensfaktor som induserte apoptose og endonuklease G inn i kjernen via cytosol. I tillegg, under påvirkning av piracetam, ble LPS-indusert DNA-fragmentering hemmet sammen med en økning i nivået av polymerase 1. Totalt viser resultatene fra denne studien at piracetam beskytter nevroner mot inflammatoriske reaksjoner forårsaket av LPS og celledød; Det er også oppnådd bevis for rollen som den caspase-uavhengige banen i nevrobeskyttelse formidlet av piracetam.

Noe tidligere gjennomførte de samme forskerne en studie på rotter på effekten av piracetam på rotenonindusert oksidativt stress ved bruk av testsystemer ex vivo og in vivo. Rotter ble injisert med piracetam (600 mg / kg kroppsvekt oralt) i 7 dager før administrering av rotenon (12 ug intracerebroventrikulær). Rotenonindusert oksidativt stress ble evaluert 1 og 24 timer etter administrering. En in vivo-studie viste at pre-administrering av piracetam ga betydelig beskyttelse mot rotenonindusert reduksjon i glutathionnivåer og en økning i malondialdehydinnhold, og reduserte derved oksidativt stress betydelig. Denne studien demonstrerte piracetams evne til å styrke antioksidantevnen til hjerneceller, noe som forklarer effektiviteten av bruken av den i kognitiv svikt og andre nevrologiske patologier (Verma D.K. et al., 2015).

Studien av effektiviteten av piracetam i forskjellige kliniske situasjoner

I en gjennomgang utarbeidet av forskere fra USA (Malykh A.G., Sadaie M.R., 2010) ble data om piracetams effektivitet i forskjellige kliniske situasjoner analysert og oppsummert. Selv om piracetam ifølge resultatene ikke påviste langsiktige fordeler for behandling av moderat kognitiv svikt, har nyere studier etablert sin nevrobeskyttende effekt når de ble brukt under koronar bypass-kirurgi. Piracetam har også vist seg å være effektiv i behandlingen av kognitive forstyrrelser av cerebrovaskulær og traumatisk opprinnelse; Imidlertid var dens samlede effekt på å redusere alvorlighetsgraden av depresjon og angst større enn å forbedre hukommelsen. I tillegg ble effektiviteten til piracetam i den komplekse behandlingen av myoclonus-epilepsi og tardiv dyskinesi observert..

Eksponering for støy er en av de viktigste årsakene til hørselstap. For det første er akustisk traumer på arbeidsplassen viktig, men dette problemet rammer også innbyggere i megacities, som også er utsatt for konstant støy. En gruppe tyrkiske forskere studerte effekten av parenteral administrering av piracetam på histopatologiske forandringer i strukturene i det indre øret (cochlea) hos rotter etter akustisk traume (Kum N.Y. et al., 2018). Så 18 Wistar albino-rotter ble utsatt for støy i 8 timer i et fritt miljø. Deler av forsøksdyrene fikk daglige intraperitoneale injeksjoner av piracetam, mens kontrollgruppen fikk injeksjoner av saltvann. I henhold til resultatene fra å studere effektene av apoptose i indre og eksterne hårceller, samt sammenligne terskler for otoakustisk utslipp av forvrengning blant grupper, ble en positiv effekt av piracetam på restaurering av cochlea-strukturer skadet i et forsøksdyr på grunn av akustisk traume (Kum N.Y. et al., 2018).

Svimmelhet er en veldig vanlig klage. Imidlertid er søket etter optimal behandling for denne tilstanden fortsatt i gang. En gruppe forskere fra Iran studerte muligheten for å bruke piracetam til behandling av perifer svimmelhet. Studien involverte 100 pasienter (62% kvinner) med tilsvarende klager. Gjennomsnittsalderen for pasientene var 54,72 ± 14,09 år. I følge resultatene er oral administrering av piracetam en potensielt egnet behandling for perifer svimmelhet med få bivirkninger (Dolatabadi A. et al., 2019).

Piracetam antas å støtte hjernecellemetabolismen under oksygenmangel. Basert på dette ble det antatt at piracetam kunne forhindre uheldige effekter på babyen som følge av fosterets nød under fødselen. En studie ble utført med 96 kvinner. Effekten av piracetam på indikatorene for fosterets nød under fødsel, fødemetoden og forekomsten av bivirkninger hos nyfødte ble evaluert. Piracetam-behandling var assosiert med en tendens til å redusere behovet for keisersnitt og et forbedret resultat for det nyfødte (alvorlighetsgraden av luftveisproblemer og tegn på hypoksi). Ingen studier rapporterte om bivirkninger av piracetam. Forfatterne understreker imidlertid begrensningene i disse dataene og behovet for mer omfattende forskning før de anbefaler piracetam for klinisk bruk i disse tilfellene (Hofmeyr G.K., Kulier R., 2012).

En nylig gjennomgang av piracetam gjaldt muligheten for bruk av det hos pasienter med sigdcelleanemi (Al Hajeri A., Fedorowicz Z., 2016). Sigdcelleanemi er en av de vanligste genetiske sykdommene (genbærerne av denne patologien anslås å være minst 250 millioner mennesker over hele verden). Brudd på hemoglobinstrukturen i denne sykdommen og som en konsekvens av den patologiske formen for røde blodlegemer fører til blokkering av kapillærene og utvikling av kriser, preget av smerter og skade på indre organer som hjerne, lever og milt. Typisk er behandling for kriser ved sigdcelleanemi symptomatisk, inkludert administrering av smertestillende medisiner og væskeinfusjon for å forbedre blodreologien. In vitro-studier av piracetam har vist at det forstyrrer blodplateaggregeringen, erytrocytsedimentering i kapillærene og forbedrer blodstrømmen. I følge nylige in vivo-studier kan piracetam være i stand til å forhindre kriser i sigdcelleanemi. Ytterligere studier er nødvendig, men ifølge rapporter har piracetam potensialet til å redusere hyppigheten av disse smertekrisene og alvorlighetsgraden av disse. I dette tilfellet forekommer bivirkninger mens du tar piracetam sjelden og er ikke alvorlige (for eksempel av 169 deltakere i studien var det bare en som rapporterte forekomsten av svimmelhet).

Spiseforstyrrelse forårsaket av stress fører til utvikling av angst, kognitiv svikt og hukommelsesunderskudd, som er assosiert med en økning i plasma kortikosteron- og glutamatnivåer i hypothalamus og frontal cortex; i tillegg bestemmes dopaminubalanse i disse sonene. Effekten av piracetam på en spiseforstyrrelse hos kvinnelige laboratorierotter ble evaluert når de ble administrert i en dose på 200 mg / kg kroppsvekt intraperitonealt. I følge resultatene fra studien reduserte piracetam betydelig overspising hos dyr og reduserte den tilhørende økningen i kroppsvekt, regulerte nevrotransmitternivåer. Piracetam hadde også en angstdempende effekt og reduserte det kognitive underskuddet som ble observert i spiseforstyrrelser. Disse prekliniske dataene krever ytterligere forskning, de indikerer potensiell bruk av piracetam i behandlingen av spiseforstyrrelser hos mennesker (Hussain Y., Krishnamurthy S., 2018).

funn

De siste årene har interessen for nootropiske medisiner økt. De er vidt forskrevet av helsepersonell med et bredt spekter av nevrologisk patologi..

Nootropil er et populært medikament fra gruppen ekte nootropics, preget av en rekke positive effekter og store muligheter for klinisk bruk. Det ble funnet at Nootropil forbedrer intellektuell-mentale funksjoner, virker ved nevrotransmisjon, ikke begrenset til en type nevrotransmitter. Eksperimentelle studier av bruk av Nootropil viste selektiv forbedring under påvirkning av forskningsatferd og tilpasning hos forsøksdyr (Kovalev G.I., 2008).

Den aktive farmasøytiske ingrediensen Nootropil Piracetam utmerker seg ved god toleranse sammen med minimale bivirkninger, noe som bekreftes av resultatene fra mange studier. Studien av virkningsmekanismene til piracetam og kliniske studier av effektene pågår.